车鑫
- 作品数：5 被引量：0H指数：0
- 供职机构：吉林大学药学院更多>>
- 发文基金：国家自然科学基金吉林省科技发展计划基金吉林省杰出青年科学基金更多>>
- 相关领域：理学化学工程更多>>
- 通过Pictet-Spengler关环反应合成嘧啶并苯并二氮环辛烷衍生物
- The medium sized heterocycles incorporating nitrogen atoms have attracted great interest in organic chemistry ...
- 车鑫郑连友石富强党群柏旭
- 关键词：亲核取代
- 文献传递
- 多聚磷酸存在下取代6-苄硫基嘧啶与羧酸的环合反应研究
- 2006年
- 以多聚磷酸（PPA）为催化剂，对取代6-苄硫基嘧啶与羧酸的反应进行了研究．当羧酸为脂肪酸时，在60～80℃下反应，可选择性地得到6-苄硫基嘌呤衍生物；改用芳香酸时，则得到硫上的苄基被脱除的6-巯基嘌呤和嘧啶并[5，4-d]噻唑；如果将嘧啶4-位上伯胺取代基变成仲胺取代基，只得到嘧啶并[5，4-d]噻唑．通过双途径反应机理对上述现象进行了解释．
- 刘景林车鑫党群张恒彬柏旭
- 关键词：多聚磷酸
- 通过Pictet-Spengler关环反应合成嘧啶并芳环并二氮环辛烷衍生物
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- 嘧啶并嘧啶酮类化合物作为L3MBTL1选择性络合剂的设计与合成
- 2016年
- 用嘧啶并嘧啶酮替换Lethal 3 malignant brain tumor 1(L3MBTL1)小分子络合剂UNC669分子中的芳香部分,合成了一系列嘧啶并嘧啶酮类化合物.采用同质邻近发光放大法(Alpha Screen)测试了其活性,得到IC50值为1.21μmol/L的化合物8a;通过对其5位基团进行改造,最终获得了3个选择性L3MBTL1络合剂8g,8o与8p,它们仅对L3MBTL1有活性,对其同源蛋白L3MBTL3在内的其它甲基化识别蛋白则无活性.
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- 嘧啶并二氮类化合物作为L3MBTL3抑制剂的设计、合成与构效关系研究
- 2016年
- 组蛋白甲基化是表观遗传学的标志之一,其调节紊乱与许多疾病有联系.恶性脑瘤域(MBT)家族蛋白是一类能够识别组蛋白赖氨酸甲基化信号的蛋白,L3MBTL3是该家族中代表性的蛋白之一,它与染色质转录抑制、造血功能、肿瘤形成等都有关系.开发L3MBTL3小分子抑制剂可以辅助阐明其生物学作用和验证其靶点成药性.首先通过筛选嘧啶并二氮化合物库,得到了L3MBTL3的活性化合物1,接着按照已报道L3MBTL3抑制剂的结构特点进行构效关系研究,最终得到了四个IC_(50)值小于1μmol·L^(-1)新颖的L3MBTL3抑制剂.
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- 关键词：抑制剂构效关系研究
