郑建全
- 作品数：177 被引量：195H指数：6
- 供职机构：军事医学科学院毒物药物研究所更多>>
- 发文基金：国家自然科学基金国家科技重大专项国家重点基础研究发展计划更多>>
- 相关领域：医药卫生生物学理学历史地理更多>>
- 干扰HERG钾通道表达可抑制成神经细胞瘤细胞增殖被引量：2
- 2006年
- 目的:采用RNA干扰(RNA interference,RNA i)技术抑制HERG基因的表达,探讨HERG基因编码钾通道对人成神经细胞瘤细胞(SH-SY5Y)存活及增殖的影响。方法:构建发卡状RNA干扰质粒(shRNA-HERG)转染SH-SY5Y细胞,再分别使用半定量RT-PCR和W estern印迹方法观察shRNA-HERG对SH-SY5Y细胞中HERG基因mRNA及其编码蛋白表达的干扰效果。利用SH-SY5Y细胞的生长曲线和集落形成实验,观察转染shRNA-HERG质粒对SH-SY5Y细胞存活及增殖能力的影响。结果:转染shRNA-HERG干扰质粒后,SH-SY5Y细胞中HERG基因的mRNA水平及其编码的钾通道蛋白表达水平显著下降。与对照组相比,shRNA-HERG使SH-SY5Y细胞生长曲线明显下压,细胞倍增时间延长136.8%。集落形成实验结果显示,无论接种细胞数为50,100或200,shRNA-HERG组克隆形成率均显著下降,与shRNA-control组和未干扰组相比,差异有统计学意义(P<0.01)。结论:所构建的shRNA-HERG表达质粒能有效抑制HERG基因编码钾通道蛋白的表达,明显抑制SH-SY5Y细胞的生长和增殖。
- 赵杰魏晓莉马晓芸郑建全
- 关键词：RNA干扰HERG基因钾通道
- 苯环壬酯光学异构体及其用于制备药物的用途
- 本发明涉及光学纯的左旋苯环壬酯异构体或其药学上可接受的盐、其制备方法以及用于制备预防和治疗晕车、晕船等运动病/美尼尔氏病发作等引起的各种眩晕症的药物的用途。所述左旋苯环壬酯异构体或其盐还可以用于治疗或缓解帕金森病或帕金森...
- 仲伯华郑建全刘河刘克良谢剑炜刘利平李万华陈兰福刘卫王亚平盖晓丹翁谢川
- 文献传递
- 罗哌卡因和布比卡因对大鼠海马神经元电压门控性钾电流的影响被引量：14
- 2004年
- 目的 研究罗哌卡因和布比卡因对大鼠海马神经元电压门控性钾电流的作用,从离子通道水平探讨局麻药所致中枢神经系统毒性的机理。方法 采用全细胞膜片钳技术观察罗哌卡因和布比卡因对培养大鼠海马神经元延迟整流钾电流(IK)和短暂外向钾电流(IA)的影响。结果 浓度为100、1000 μmol·L-1的罗哌卡因和布比卡因对IK的抑制率分别为8.2％±2.0％、12.3％±3.0％(P>0.05)和24％±4％、33％±6％(P<0.05)。浓度为0.1、1、10 μmol·L-1的罗哌卡因和布比卡因对IA的抑制率分别为33％±4％、44％±4％(P<0.001)和56％±4％、72％±6％(P<0.001)及86％±4％、92％±5％(P<0.01);其半数抑制浓度(IC50)分别为(0. 39±0.19)μmol·L-1和(0.14±0.05)μmol·L-1。两种药物对IA的抑制作用为非电压依赖性。结论 罗哌卡因和布比卡因对大鼠海马神经元IA均具有显著抑制作用,但罗哌卡因对IA的抑制效能明显低于布比卡因。局麻药对海马神经元IA电流的抑制作用可能是其引起中枢神经系统毒性的原因之一。
- 赵元子李树人盖晓丹翁谢川郑建全
- 关键词：罗哌卡因布比卡因神经元钾电流局麻药
- 长效胸腺素α1的聚乙二醇化修饰物
- 本发明涉及胸腺素α1聚乙二醇化修饰物(Tα1-PEGs)，Tα1-PEGs的制备方法，含它们的药物组合物，及其在治疗或预防免疫缺陷、免疫功能低下等相关疾病的药物中的用途，包括在乙型肝炎、丙型肝炎、肝癌、恶性黑色素瘤、非小...
- 刘克良郄建坤马金波郑建全董泗建周文霞齐春会
- 文献传递
- M电流的生物学特性和生理意义
- 1995年
- 由Ｍ通道介导的Ｍ电流（Ｉｍ），是一种时间、电压依赖性外向钾电流。许多神经递质、调质可通过激活各自与Ｇ蛋白耦联的受体，启动磷脂肌醇信息系统或其他途径影响Ｉｍ。由于Ｉｍ能有效地降低细胞的兴奋性，且广泛存在于中枢神经系统，Ｍ通道的关启对中枢神经元兴奋性及突触传递活动的调制起着重要作用。
- 郑建全刘传缋
- 关键词：神经递质生物学特性
- 富马酸戊乙奎醚消旋体(R,R')-光学异构体及其溴化季铵盐对M1和M3受体亚型亲和力的比较
- 2012年
- 目的比较富马酸戊乙奎醚消旋体、(R,R')-光学异构体及其溴化季铵盐对M1和M3受体亚型的亲和力。方法应用放射性配体受体饱和实验测定[氚]N-甲基东莨菪碱([3H]-NMS)对M1和M3受体亚型的最大结合力及平衡解离常数,竞争性抑制试验比较富马酸戊乙奎醚消旋体、(R,R')-光学异构体及其溴化季铵盐对M1和M3受体亚型的亲和力。结果 [3H]-NMS对M1和M3的最大结合力(Bmax)值分别为(2.8±0.22)、(3.6±0.14)pmol/mg,平衡解离常数(Kd)值分别为(0.29±0.04)×10-9、(0.53±0.09)×10-9mol/L。富马酸戊乙奎醚消旋体、(R,R')-光学异构体及其溴化季铵盐对M1受体的竞争抑制平衡解离常数(Ki)依次为(2.54±0.71)×10-11、(3.86±0.94)×10-12、(6.73±1.71)×10-11mol/L,对M3受体的Ki依次为(1.06±0.57)×10-11、(1.97±0.85)×10-12、(2.94±0.53)×10-11 mol/L。结论环丙甲基戊乙奎醚溴化季铵盐对M1和M3受体亚型的亲和力低于富马酸戊乙奎醚消旋体及其(R,R')-光学异构体,但对M3受体亚型仍具有高选择性。
- 华南魏晓莉王丽韫赵哲何新华仲伯华郑建全
- 关键词：构效关系抗胆碱药
- TREK-1双孔钾离子通道的内门调控机制研究
- 研究目的:TREK-1属于双孔钾离子通道,在生理条件下可以产生自发的外向整流型背景电流,通过维持可兴奋细胞静息膜电位决定产生动作电位的阈值,参与神经保护、脑血管舒张以及肾上腺皮质激素分泌等生理功能.越来越多的研究表明,该...
- 马晓芸卓仁恭张树卓刘晓燕郑建全
- 乙醇对颈上神经节神经元Ca^(2+)通道的作用被引量：1
- 2007年
- 目的探讨乙醇对颈上交感神经节神经元(SCGs)电压依赖性Ca2+通道(VDCC)的作用。方法分散、培养新生12h内大鼠SCGs,应用全细胞膜片钳技术观察乙醇对SCGsVDCC的作用。结果培养SCGs的VDCC类型以N-型为主,约占(73.31±16.31)%(P<0.01,n=7)。在钳制电位-70mV,刺激电压-70～40mV,波宽100ms的条件下,乙醇可逆性抑制SCGsVDCC,该作用具电压依赖性及浓度依赖性,其IC50为(257.36±20.56)mmol/L。乙醇可使VDCC的失活曲线显著左移,但不改变其激活曲线及电流的衰减。结论乙醇对SCGsVDCC呈抑制作用,且可改变其通道特性,这可能是乙醇神经毒性的机制之一。
- 肖哲曼卢祖能余绍祖董红娟郑建全
- 关键词：乙醇电压依赖性钙通道颈上神经节膜片钳
- (R,R')-富马酸戊乙奎醚通过诱导细胞周期G_0/G_1期阻滞抑制非小细胞肺癌H157细胞增殖
- 2012年
- 目的:考察抗胆碱药(R,R')-富马酸戊乙奎醚[(R,R')-penehyclidine fumarate,R2PHF]对非小细胞肺癌H157细胞增殖的影响,探讨其作用机制。方法:应用RT-PCR检测H157上M受体的表达;磺酰罗丹明B(sulforhodamine B,SRB)法测定R2PHF作用于H157后细胞活力改变;流式细胞术(FCM)检测细胞周期和细胞凋亡;Western Blot分析细胞周期蛋白cyclin D1表达水平的变化。结果:M受体五种亚型在H157上有不同的表达,R2PHF在体外可时间及浓度依赖性抑制H157细胞增殖并诱导其发生G0/G1期阻滞。FCM检测结果显示,20μmol.L-1R2PHF作用48 h后,H157细胞G0/G1期比率显著增高,S期比率显著下降,而细胞凋亡未发生明显变化。Western Blot分析表明R2PHF可时间及浓度依赖性下调细胞周期蛋白cyclin D1的表达。结论:R2PHF抑制非小细胞肺癌H157细胞增殖与其下调cyclin D1的表达水平并将细胞阻滞在G0/G1期密切相关。
- 华南魏晓莉何新华仲伯华郑建全
- 关键词：非小细胞肺癌抗胆碱药细胞增殖细胞周期
- 4,4-二苯基哌啶类化合物或其可药用盐、药物组合物及用途
- 本发明属于医药化工领域，涉及4,4‑二苯基哌啶类化合物或其可药用盐、药物组合物及用途。具体地，本发明涉及式I所示的化合物或其可药用盐，还涉及包含该化合物或其可药用盐的药物组合物。本发明的化合物或其可药用盐或者其药用组合物...
- 张城王好山董国兴吴宁张树卓庄笑梅庞冲王娟杨日芳郑建全李锦恽榴红
- 文献传递
