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陈振杰
作品数:
3
被引量:12
H指数:1
供职机构:
华东理工大学
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相关领域:
医药卫生
化学工程
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合作作者
孙乐盈
华东理工大学化学与制药学院
毛庆华
华东理工大学化学与制药学院
虞心红
华东理工大学化学与制药学院
张卫东
华东理工大学化学与制药学院
汤建
华东理工大学
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雷替曲塞
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环氧化酶
1篇
环氧化酶-2
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磺酰胺
机构
3篇
华东理工大学
作者
3篇
陈振杰
2篇
虞心红
2篇
毛庆华
2篇
孙乐盈
1篇
温新民
1篇
汤建
1篇
张卫东
传媒
1篇
华东理工大学...
年份
1篇
2006
2篇
2005
共
3
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胸苷酸合成酶抑制剂雷替曲塞的合成
被引量:12
2005年
以L-谷氨酸二乙酯为手性元,采用汇聚合成法分别以2-氨基-5-甲基-苯甲酸为原料经环合、溴化制得2-甲基-6-溴甲基-3-氢-喹唑啉-4-酮(4),收率为69.1%;以2-噻吩甲醛为原料经硝化、氧化、酰氯化、缩合、还原及N-甲基化制得N-[5-(N-甲氨基)-2-噻吩甲酰基]-L-谷氨酸二乙酯(3),收率为25.4%;2-噻吩甲醛以硝酸-乙酸酐硝化后再经过氧化氢氧化制备5-硝基噻吩-2-甲酸,收率为62.2%;N-(5-氨基-噻吩-2-甲酰基)-L-谷氨酸二乙酯(10)的N-甲烷化反应中采用胺与碘甲烷摩尔比1∶1.1,一次性加入碘甲烷,收率为79.9%。化合物3与化合物4缩合生成N-[5-[N-[(3,4-二氢-2-甲基-4-氧-6-喹唑啉基)-甲基]-N-甲氨基]-2-噻吩甲酰基]-L-谷氨酸二乙酯(2),继而水解即得目标化合物雷替曲塞(1),总收率为22.5%。其结构经红外光谱、核磁共振谱、高分辨质谱及元素分析确证。
虞心红
毛庆华
张卫东
陈振杰
孙乐盈
关键词:
药物化学
雷替曲塞
一种制备4-[3-三氟甲基-5-(对甲苯基)-1H-吡唑基]苯磺酰胺的方法
本发明公开一种高效实用的制备选择性II型环氧化酶(COX-2)抑制剂4-[3-三氟甲基-5-(对甲苯基)-1H-吡唑基]苯磺酰胺(塞来考昔,Celecoxib)的方法。以1-(对甲苯基)-4,4,4-三氟-1,3-丁二酮...
虞心红
陈振杰
孙乐盈
温新民
汤建
毛庆华
文献传递
抗hiv药物茚地那韦中间体和环氧化酶-2抑制剂塞来昔布的合成
全文分为二部分: 第一部分 抗hiv药物茚地那韦中间体的合成 茚地那韦是一种有效治疗艾滋病病毒感染的hiv-1蛋白酶抑制剂,与核苷类逆转录酶联合用药能有效降低病毒负载,大大增加cd4+细胞数量,降低发病率和...
陈振杰
关键词:
茚地那韦
塞来昔布
环氧化酶
文献传递
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