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陈捷

作品数：1 被引量：5H指数：1
供职机构：中国医学科学院北京协和医学院药物研究所更多>>
发文基金：国家自然科学基金国家重点基础研究发展计划更多>>
相关领域：医药卫生更多>>

合作作者

文献类型

  • 1篇中文期刊文章

领域

  • 1篇医药卫生

主题

  • 1篇蛋白
  • 1篇蛋白表达
  • 1篇抗癌
  • 1篇抗癌活性
  • 1篇活性
  • 1篇P53
  • 1篇MDM2

机构

  • 1篇中国医学科学...

作者

  • 1篇吴旻
  • 1篇陈捷
  • 1篇赵剑华
  • 1篇尹大力
  • 1篇刘芝华

传媒

  • 1篇癌症

年份

  • 1篇2001
共 1 条 记 录，以下是 1-1
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排序方式：
基于p53- mdm2复合物结构的mdm2阻断剂的初步探讨被引量：5
2001年
目的：寻找基于 p53- mdm2复合物晶体结构的 mdm2抑制剂，使 p53释放出来，发挥其抗癌活性。方法：根据已知的 p53- mdm2复合物晶体的空间结构，在计算机上模拟设计出 23个非肽小分子化合物。将 p53的全长开放阅读框（ ORF）和 mdm2的部分 ORF克隆进原核表达载体，异丙基硫代－β－ D半乳糖苷（ IPTG）诱导蛋白表达。金属螯和层析柱纯化蛋白。 Western blot检测蛋白的质量，十二烷基磺酸钠－聚丙烯酰胺凝胶电泳 (SDS- PAGE)及标准曲线法进行蛋白定量。用 ELISA方法检测非肽小分子化合物与 mdm2的亲和性及作用的饱和浓度。用 MTT方法进行细胞生长抑制实验。结果： SDS- PAGE和 Western blot检测显示原核表达的 p53和 mdm2蛋白质量和纯度良好，可供后续实验。 ELISA结果显示非肽小分子目标化合物及中间化合物 32个化合物中 13个与对照相比对 mdm2有一定的亲和作用，其中 5个亲和性较高，并有一定的饱和作用量。体外实验表明这 5个化合物对几种表达野生型 p53的肿瘤细胞系有生长抑制作用。结论：基于 p53- mdm2复合物晶体的空间结构设计的非肽小分子化合物，通过抑制 mdm2- p53的结合，在体外显示有一定的抑制肿瘤细胞生长的作用。
赵剑华刘芝华尹大力陈捷骆爱萍吴旻
关键词：蛋白表达抗癌活性
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