于胜海
- 作品数：15 被引量：24H指数：2
- 供职机构：山东省医学科学院更多>>
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- 相关领域：医药卫生理学轻工技术与工程化学工程更多>>
- 来曲唑的经皮扩散动力学参数及其滞留时间法评价
- 2009年
- 目的:获取来曲唑的经皮扩散参数,以确定其能否研发成经皮给药新剂型。方法:用4个不同处方制备成的来曲唑霜剂进行离体动物皮肤的主药经皮扩散试验,用HPLC法检测并统计各样品的累计释放量,计算经皮扩散的动力学参数,并用滞留时间法验证、评价这些参数的可信度。结果:来曲唑的Tlag为1.23 h,Jss为4.73×10^(-5)mmol·cm^(-2)·h^(-1),D为1.658×10~6cm^2·h^(-1),Kp为1.35×10^(-6)cm·h^(-1)。结论:来曲唑的皮肤滞留时间较短(小于2h),稳态通量较大,适宜制备成经皮肤给药系统。
- 齐瑗晶卢霞刘拥军刘爱芹于胜海
- 关键词：来曲唑动力学参数滞留时间法高效液相色谱法
- 磷酸二酯酶抑制剂米力农的合成工艺改进
- 2019年
- 以1-(4-吡啶基)丙酮为原料,与原甲酸三乙酯缩合得1-乙氧基-2-(4-吡啶基)-乙烯基甲基酮,然后再与腈乙酰胺环合得米力农.原料价廉易得,操作简便,降低了生产成本,适于工业化生产,总收率为52.5%.
- 刘爱芹刘爱芹郝超于胜海郝超
- 关键词：环合
- 一种普乐沙福的制备方法
- 本发明公开了一种普乐沙福的制备方法，属于普乐沙福制备技术领域，将乙二胺、丙二酸二乙酯等常见试剂为起始原料，经过Michael加成、成环，再与l,4‑二(卤代甲基)苯桥连，再经I<Sub>2</Sub>‑NaBH<Sub>...
- 吴忠玉刘爱芹孙敬勇于胜海孙捷张平平
- 文献传递
- 呋喃氟尿嘧啶衍生物BFT-1的合成及其抗肿瘤活性
- 2011年
- 目的探索高效低毒的抗肿瘤药物。方法替加氟(FT-207)为先导化合物,合成1-(四氢-2-呋喃基)-3-(2-甲基苯甲酰基)-5-氟-2,4(1H,3H)-嘧啶二酮(BFT-1),并进行抗肿瘤活性筛选。结果 BFT-1结构经红外光谱、质谱、元素分析和1H-NMR确证,总收率为32.5%。初步药理筛选结果显示BFT-1具有抗肿瘤活性,抑瘤率与FT-207相近,但BFT-1有效剂量范围较大,动物体重下降幅度小,耐受性好。结论 BFT-1值得深入研究。
- 刘爱芹周玲薛源于胜海
- 关键词：抗肿瘤活性
- 一种含1,3,4-噻二唑杂环及酰胺基团的替加氟衍生物
- 本发明提供了一种含1,3,4-噻二唑杂环及酰胺基团的替加氟衍生物，结构式如下：<Image file="2014101021325100004DEST_PATH_IMAGE001.GIF" he="48" imgCont...
- 刘爱芹秦三海于胜海孙敬勇吴忠玉卢霞王延风王风玲李慧金
- 文献传递
- 高效液相色谱法测定抗心绞痛新药雷诺嗪的含量
- 2011年
- 目的建立测定雷诺嗪含量的高效液相色谱法。方法色谱柱为十八烷基硅烷键合硅胶柱(250 mm×4.6 mm,5μm),流动相为乙腈-加0.1 mL三乙胺的0.05 mol/L磷酸二氢钾溶液(50∶50),流速1.0 mL/min,进样量10μL。结果雷诺嗪质量浓度在0.049 2～0.492 g/L范围内与峰面积线性关系良好(r=0.999 3)。结论所用方法简便、快速、准确、专属性强,能有效控制雷诺嗪的含量。
- 刘爱芹邢来全于胜海
- 关键词：高效液相色谱法雷诺嗪
- 一种含1,3,4-噻二唑杂环及酰胺基团的替加氟衍生物
- 本发明提供了一种含1,3,4-噻二唑杂环及酰胺基团的替加氟衍生物，结构式如下：<Image file="DEST_PATH_IMAGE001.GIF" he="53.71" imgContent="undefined" ...
- 刘爱芹秦三海于胜海孙敬勇吴忠玉卢霞王延风王风玲李慧金
- 文献传递
- 呋喃氟尿嘧啶衍生物M_1、M_2的合成
- 2012年
- 目的探索高效低毒的抗肿瘤药物。方法替加氟(FT-207)为先导化合物,经取代反应、水解反应制得N1-(四氢-2-呋喃基)-N3-乙酸基-5-Fu,在N,N,-二环己基碳酰亚胺(DCC)作用下分别与2-氨基-1,3,4-噻二唑及2-氨基-5-甲基-1,3,4-噻二唑反应,生成目标化合物M1及M2。结果 M1及M2结构经红外光谱、质谱、元素分析和核磁共振氢谱确证。结论合成路线合理,操作简便,值得进一步研究。
- 刘爱芹于胜海
- 关键词：替加氟1,3,4-噻二唑
- 来曲唑的经皮给药乳膏剂、软膏剂及其制备方法
- 来曲唑经皮给药的乳膏剂、软膏剂及其乳膏剂、软膏剂的制备方法，它涉及一种透皮给药乳膏剂、软膏剂及其乳膏剂、软膏剂的制备方法。本发明解决了现有来曲唑口服制剂不能避免肝脏首过效应、不良反应较多等问题。其特征在于它由下列百分比的...
- 齐瑗晶卢霞周玲刘拥军刘爱芹于胜海
- 文献传递
- 抗癌新药来曲唑的临床进展及市场展望被引量：13
- 2004年
- 通过查阅近几年的文献,综述了来曲唑的药效研究、临床研究的现状。研究结果显示,来曲唑作为新一代非肾上腺皮质类固醇药物,是一种口服的高选择性强效芳香化酶抑制剂。2.5mg来曲唑对晚期乳腺癌的疗效优于标准治疗剂量的氨鲁米特(AG)和甲地孕酮,且毒副作用轻微。
- 刘爱芹卢霞于胜海
- 关键词：来曲唑乳腺癌
