姚斌
- 作品数：36 被引量：156H指数：7
- 供职机构：第二军医大学药学院有机化学教研室更多>>
- 发文基金：国家自然科学基金上海市自然科学基金更多>>
- 相关领域：医药卫生化学工程文化科学理学更多>>
- 7-(4-取代-1-哌嗪基)-1-(2-氟乙基)-6,8-二氟-1,4-二氢-4-氧-3-喹啉羧酸的合成及抗菌活性研究
- 根据氟喹诺酮类抗菌药物的作用机制和构效关系,设计并合成了16个7-(4-取代-1-哌嗪基)-1-(2-氟乙基)-6,8-二氟-1,4-二氢-4-氧-3-喹啉羧酸化合物.所有化合物均有为首次报道,并进行了体外抑菌试验研究....
- 姚斌
- 关键词：体外抑菌试验构效关系抗菌活性
- N-碘代炔丙墓氧羰基丙氨酸甲酯合成方法的改进被引量：3
- 1997年
- 本文对抗霉防菌剂N－碘代炔丙基氧羰基丙氨酸甲酯原来的合成方法进行了改进，克服了原方法中的一些缺点，提高了产品的质量和总收率。
- 鄢立刚徐炳祥姚斌
- 关键词：防霉剂防腐剂
- 基于羊毛甾醇14α去甲基化酶的新型抗真菌化合物的设计、合成与三维定量构效关系研究
- 真菌感染是一种常见病、多发病。由于近年来临床上广谱抗生素、抗肿瘤药、免疫抑制剂的大量应用及爱滋病的流行,导致人体抵抗力下降,真菌病尤其是深部真菌病发病率大幅度上升。同时由于抗真菌药物长期大量地使用,真菌的耐药性问题变得日...
- 姚斌
- 关键词：抗真菌三维定量构效关系
- 文献传递
- 抗过敏药阿扎司特的合成
- 2007年
- 阿扎司特（acitazanolast hydrate，1），化学名为2-氧代-2-[3-（1H-四唑-5-基）苯基氨基]乙酸-水合物，是由日本Wakamoto制药公司开发的，2000年9月首次在日本上市，商品名为Zepelin，为0．1％滴眼液，治疗主要由IgE抗体引起的Ⅰ型过敏性反应（即时型），即因花粉等抗原引起的抗原抗体反应导致组胺、白介素和PAF等物质的生成、释放，从而使眼睛充血、水肿、瘙痒、腺分泌亢进等一系列反应。文献报道化合物1合成方法是以2在乙二醇二甲醚中与草酰氯反应制得。本研究对化合物1的合成进行了改进。首先参考文献方法设计合成化合物2：以苯甲腈经硝化得到间硝基苯甲腈，经铁粉还原得间氨基苯甲腈（3），
- 金永生赵惠清赵靖霞姚斌吴秋业
- N-碘炔丙基氧羰基氨基酸及其酯类化合物的合成和抗菌活性的研究
- 1999年
- 合成了７ 个Ｎ－碘炔丙基氧羰基氨基酸及其酯类化合物，并与防霉抗菌剂９３１ 进行比较。初步抗菌实验表明，上述大部分化合物对常见的霉菌、细菌均有不同程度的抑制作用，其中化合物４ｆ的抗菌效果较好。
- 鄢立刚王捷谢怀江徐柄祥姚斌
- 关键词：氨基酸
- 7-取代-1-取代-6,8-二氟-1,4-二氢-4-氧-3-喹啉羧酸化合物的合成及其抗菌活性
- 2001年
- 目的 :研究 7-取代 -1-取代 -6 ,8-二氟 -1,4-二氢 -4 -氧 -3-喹啉羧酸的合成、体外抗菌活性及其构效关系。方法 :通过缩合、Gould-Jacobs环合、亲核取代得到关键中间体 ,然后通过反应制得目标化合物。选用临床常见致病菌的标准菌株进行体外抗菌活性测定。结果 :设计合成 2 6个化合物 ,其中 2 0个化合物为首次报道。抗菌活性实验以氟罗沙星为对照 , i、 j和苯环上无取代的化合物 b1 、 b2 的活性比氟罗沙星稍好 ,特别是化合物 b2 的活性优于氟罗沙星。 结论 :合成的 2 6个化合物中有一些化合物显示了较好的抗菌活性 ,其中化合物 b2 的活性优于氟罗沙星。该类化合物值得进一步研究。
- 张锐豪姚斌朱杰王婧
- 关键词：喹诺酮类抗感染药构效关系
- 取代吡啶氨基甲酸炔丙酯类化合物的合成和防霉抗菌活性研究
- 2005年
- 目的合成取代吡啶氨基甲酸炔丙酯类化合物,考察其体外防霉抗菌活性。方法共设计合成了8个全新化合物,选用常用的8种工业霉菌(黑曲霉、变色曲霉、桔青霉、绿色木霉、黄曲霉、宛氏拟青霉、腊叶芽枝霉、球毛壳霉)和5种细菌(巨大芽孢杆菌、荧光极毛杆菌、大肠杆菌、枯草杆菌、金黄色葡萄球菌)进行了体外防霉抗菌测试。结果初步试验表明,上述化合物均有较好的防霉抗菌活性。化合物5氯氮氧吡啶取代的氨基甲酸炔丙酯类化合物(1f)的抗菌效果优于目前最好的防霉抗菌剂碘代丙炔基氨基甲酸酯(IPBC)。结论化合物1f有继续研究开发价值。
- 姚斌沈晓兰杨倩华徐炳祥
- 金雀异黄素衍生物5-羟基 -4'-硝基-7-取代氧基异黄酮的合成及抗肿瘤活性研究被引量：8
- 2004年
- 目的 :寻找新型的以细胞信号转导为靶点抗肿瘤活性物质。 方法 :根据先导化合物金雀异黄素的结构 ,设计合成了一类金雀异黄素衍生物 :5 -羟基 - 4 '-硝基 - 7-取代氧基异黄酮。以氯苄为起始原料 ,经取代、硝化、Friedel- Crafts反应和环合 ,再与各种卤代烃反应 ;采用 MINI法对合成的目标化合物进行了体外抑制 MDA- MB- 4 35肿瘤细胞增殖实验。结果 :得到 2类重要中间体 :4 '-硝基脱氧安息香和 4 '-硝基金雀异黄素 (4 - 6 )和 6个目标化合物 ,其中 5 -羟基 - 4 '-硝基 - 7-甲氧基异黄酮 (4 - 1 )、5 -羟基 - 4 '-硝基 - 7-烯丙氧基异黄酮 (4 - 2 )、5 -羟基 - 4 '-硝基 - 7-对氯苄氧基异黄酮 (4 - 3)、5 -羟基 - 4 '-硝基 - 7-苄氧基异黄酮 (4 - 4 )和 5 -羟基 - 4 '-硝基 - 7-乙氧基异黄酮 (4 - 5 )为首次报道。除化合物 (4 - 6 )具有较好的抗肿瘤活性外 ,其余化合物抗肿瘤活性都较弱。结论 :在
- 金永生刘超美戴阳吴秋业姚斌张大志
- 关键词：药物合成抗肿瘤活性
- 金雀异黄素类似物的合成及抗肿瘤活性研究被引量：6
- 2008年
- 对硝基苯乙腈与间苯三酚经付-克反应和闭环反应得5,7-二羟基-4'-硝基异黄酮,与N-取代的氯乙酰胺反应制得一系列金雀异黄素类似物1a～1i和7。选用MDA-MB-435和TSU肿瘤细胞株测定抗肿瘤活性。其中化合物1b和1c体外对TSU细胞株、1g和7对MDA-MB-435细胞株均具有较好活性。
- 金永生刘超美姚斌吴秋业张鲁榕
- 关键词：金雀异黄素类似物抗肿瘤活性
- 有机化学实验教学的改革和收获被引量：3
- 2003年
- 目的 :培养学生创造性思维 ,提高学生实验操作技能。方法 :改革有机化学实验的内容设置、教学方法和成绩考核。结果和结论 :促进了有机化学实验体系的优化 。
- 沈晓兰姚斌金永生吴秋业
- 关键词：有机化学教学改革
