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载羟基喜树碱双嵌段共聚物纳米粒的制备与评价被引量：3: 2016年; 目的:研究载羟基喜树碱双嵌段共聚物纳米粒的制备方法并进行评价。方法:以可降解聚合物甲氧基封端的聚乙二醇-聚乳酸聚乙醇酸(Me PEG-PLGA)为载体,羟基喜树碱(HCPT)为模型药物,采用改良的透析法制备羟基喜树碱双嵌段共聚物纳米粒。并对其进行质量评价与体外释药试验。结果:Me PEGPLGA-HCPT纳米粒为实心球形壳核结构,表面圆滑,粒径分布均一,分散性好,平均粒径为(120.1±2.4)nm、多分散系数为(0.057±0.021)、Zeta电位为(-31.2±0.98)m V;载药量为(7.42±0.23)%,包封率为(44.5±0.84)%;且HCPT以晶体形状态均匀分布于纳米粒中。其在3种p H条件下的体外释放分为突释和缓释2部分,且随着释放介质p H值的上升,纳米粒释放速率加快,并且药物能缓释30 d以上。结论:MePEG-PLGA-HCPT纳米粒具有缓释的特点,有用于肿瘤临床治疗的潜能。; 谢黎崖常迪侯振清许浩云柯金珍; 关键词：双嵌段共聚物羟基喜树碱纳米粒

彗星状载羟基喜树碱双嵌段共聚物的制备与质量评价: 2016年; 本文以可降解聚合物单甲氧基聚乙二醇-聚乳酸聚乙醇酸(Me PEG-PLGA)为载体,羟基喜树碱(HCPT)为模型药物,利用SPG(Shirasu porous glass membrane)模板法,通过正交设计优化制备了彗星状MePEG-PLGA-HCPT共聚物粒子。采用动态光散射分析、扫描/透射电镜、X-射线衍射法和差示扫描量热法等研究载药粒子的粒径、zeta电位、载药量、收率、形态和HCPT的存在状态;初步评价了载药粒子的体外释药;MTT法初步考察对肝癌BEL-7402细胞的毒性作用。结果显示,最佳制备条件为:HCPT与MePEG-PLGA的质量比为1∶1,氮气压力为100 k Pa,SPG膜孔径为1.1μm;载药粒子在电镜下呈彗星状,其中头部螺旋成束,尾部为散开的纳米束;粒子的载药量可达到46.2%,收率为96.4%,zeta电位为-31.4 m V;HCPT以无定形态均匀分布于MePEG-PLGA粒子中,具有药物缓释的优点,且药物释放的速度随着载药量的增加而增大;该形貌的载药粒子相对于球形载药粒子对肝癌BEL-7402细胞的抑制作用更强,有用于肿瘤临床治疗的潜能。; 谢黎崖常迪侯振清杨向瑞韩定; 关键词：双嵌段共聚物羟基喜树碱

改良透析法制备MePEG-PLGA-羟基喜树碱共聚物纳米粒被引量：6: 2016年; 目的以聚合物单甲氧基聚乙二醇-聚乳酸聚乙醇酸(Me PEG-PLGA)为载体,羟基喜树碱(hydroxy camptothecin,HCPT)为模型药物,采用改良的透析法优化制备单甲氧基聚乙二醇-聚乳酸聚乙醇酸-羟基喜树碱共聚物纳米粒(Me PEG-PLGA-HCPT-NPs),并进行表征。方法以粒径和载药量为指标,考察各影响因素优化制备工艺。并进行外观、粒径、Zeta电位、载药量和包封率的测定。结果优化制备条件:丙酮作为溶剂,透析温度为25℃,透析初始含水量为1%,透析外水相pH=4.0,聚合物浓度为3 mg·mL^(-1),载体中的PEG含量为15%,载体中的乳酸含量为100%,HCPT与Me PEG-PLGA投料质量比为1∶5。优化制备的Me PEG-PLGA-HCPT-NPs为实心球形壳核结构,表面圆滑,粒径分布均一,分散性好,平均粒径(120.1±2.4)nm,多分散系数为0.057±0.021,Zeta电位为(-31.2±0.98)m V,载药量为7.42%,包封率为44.5%。结论改良透析法适合Me PEG-PLGA-HCPT-NPs的制备,为后续研究奠定了良好的基础。; 许浩云谢黎崖常迪侯振清柯金珍; 关键词：羟基喜树碱纳米粒透析法

10-羟基喜树碱隐形纳米粒缓释制剂及其制备方法: 10-羟基喜树碱隐形纳米粒缓释制剂及其制备方法，涉及一种医药类抗肿瘤药物新制剂。提供一种持续释药时间长，药物释放稳定，生物利用率高的10-羟基喜树碱隐形纳米粒缓释制剂及其制备方法。所述10-羟基喜树碱隐形纳米粒缓释制剂由...; 侯振清张其清常迪罗颖李乐蒋琦玮王衍戈; 文献传递

透析法制备载羟基喜树碱-聚乳酸纳米粒及其理化性质研究被引量：5: 2010年; 采用直接透析法制备载羟基喜树碱-聚乳酸(HCPT-PLA)纳米粒并研究其理化性质、体外释放和细胞毒性.以HCPT-PLA纳米粒的载药率为评价标准,通过正交设计考察PLA浓度、HCPT与PLA的质量比和不同截留分子质量透析袋对其指标的影响.利用Malvern nano-zs粒度测定仪、XRD、DSC和激光共聚焦显微镜(CLSM)对HCPT-PLA纳米粒的理化性质进行表征.薄膜透析法考察体外释药特性;MTT试验检测细胞毒作用.在优化条件下制备的载药纳米粒为实心球形,平均粒径为226.8 nm,多分散系数为0.270,载药率为7.49%.HCPT是以晶体状态均匀分布于PLA纳米粒中.药物体外释药符合Higuchi方程Q=2.000 6X1/2-2.593 4,r=0.989 2.MTT试验显示HCPT-PLA纳米粒呈现明显细胞毒作用.透析法制备HCPT-PLA纳米粒,粒径小且分布均匀,具有较好的缓释特性;细胞毒性试验表明HCPT-PLA纳米粒具有较强的抑瘤作用且抑瘤效果优于HCPT.; 罗颖李乐王衍戈常迪侯振清张其清; 关键词：羟基喜树碱聚乳酸纳米粒体外释放细胞毒性试验

羟基喜树碱双嵌段共聚物纳米粒的抗肿瘤作用: 2017年; 目的研究羟基喜树碱双嵌段共聚物纳米粒(MePEG-PLGA-HCPT-NPs)的抗肿瘤作用。方法选择人肝癌细胞株Bel-7402为体外模型,采用MTT法观察体外肝癌细胞的生长和增殖抑制情况,评价MePEG-PLGA-HCPT-NPs对肝癌细胞的毒性作用;采用激光共聚焦荧光显微镜技术观察其对肝癌细胞摄取药物的影响;采用小鼠H22肝癌细胞实体瘤模型进行体内抑瘤实验观察荷瘤动物的生长情况,测定肿瘤生长抑制率。结果 MePEG-PLGA-HCPT-NPs能抑制肝癌细胞的生长增殖,且随羟基喜树碱浓度的升高而增强;激光共聚焦荧光照片显示载药纳米粒能有效地被Bel-7402细胞摄取;MePEG-PLGA-HCPTNPs对小鼠的H_(22)实体瘤生长具有明显的抑制作用,低、中、高剂量组的生长抑瘤率分别为37.62%、50.31%和70.25%,与对照组相比差异均有统计学意义(P<0.05)。结论 MePEG-PLGA-HCPT-NPs具有较强的体外、体内抗肿瘤作用。与羟基喜树碱注射剂相比,MePEG-PLGA-HCPT-NPs的抑瘤率更高,且与剂量有关,并对肿瘤生长的抑制更为持久。; 许浩云谢黎崖钟山常迪侯振清; 关键词：抗肿瘤作用 H22肝癌细胞

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常迪