张姝
- 作品数：3 被引量：0H指数：0
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- 99Tcm-BIPrDP的制备及其生物学性质的研究
- 目的探讨~(99)Tc~m标记1-羟基-3-(2-丁基-~1H-咪唑-1-基)丙烷-1,1双瞵酸(BIPrDP)用于骨显像的可能性。方法以SnCl_2为还原剂,用Na~(99)Tc~mO4标记BIPrDP,在100℃下煮...
- 罗世能张姝林建国
- 新型骨显像剂^(99)Tc^m-BIPrDP的制备及其反应动力学研究
- 2011年
- 以2-丁基咪唑为原料,经过N-烷基化、酯水解和磷酰化三步反应,合成了一种新型双膦酸配体1-羟基-3-(2-丁基-1H-咪唑-1-基)丙烷-1,1-双膦酸(BIPrDP),目标产物和中间体经过元素分析、质谱、核磁共振氢谱进行了结构鉴定。在SnCl2还原下,用Na99TcmO4对BIPrDP进行标记,得到一种新型骨显像剂99Tcm-BI-PrDP,进而对99Tcm-BIPrDP进行反应动力学研究。在40、50、60、70、80和90℃时的反应速率常数k分别为0.018 3、0.020 7、0.024 1、0.027 0、0.028 8和0.031 9。温度与反应速率常数k的关系为lnk=-1 267.1×1/T+0.055(r2=0.990 2),反应活化能Ea=10.53kJ.mol-1,远低于一般化学反应活化能(典型值20～150kJ.mol-1),表明99Tcm-BIPrDP的制备反应较容易进行。同时,通过测定不同温度下的标记率RLY可得RLY与温度的关系:ln[RLY/(1-RLY)]=-6 218.4/T+19.84。为使标记率大于90%,反应温度必须高于79.31℃。
- 张姝罗世能邱玲林建国夏咏梅
- 关键词：骨显像剂反应动力学
- 新型骨显像剂^99Tc^m—BIPrDP的制备及生物学性质研究
- 2012年
- 目的探讨^99Tc^m-1-羟基-3-（2-丁基-1皿咪唑-1-基）丙烷-1，1-双膦酸（BIPrDP）用于骨显像的可能性。方法以2-丁基咪唑为原料，经过3步反应得到BIPrDP。以SnCl2为还原剂，在100℃下沸煮BIPrDP钠盐溶液（50mg／ml，100μl）与新鲜淋洗的Na^99Tc^mO4溶液（37．0MBq）混合液30min，制得^99Tc^mBIPrDP。用TLC测定标记率和稳定性。测定^99Tc^mBIPrDP在正辛醇-水中的脂水分配系数（10gP）和在新鲜肝素抗凝的人血血浆中的血浆蛋白结合率。向ICR小鼠尾静脉注射0．2ml（7．4MBq）^99Tc^mBIPrDP，分别在5、10、15、30、60、120和240min时处死小鼠，取其心、肝、脾、肺、肾、骨骼、肌肉、性腺、肠、胃、脑和血液，测其质量及放射性计数，计算％ID／g及骨放射性与各组织中放射性的比值。计算血药清除动力学方程。对新西兰兔静脉注射^99Tc^m-BIPrDP后于不同时间显像。用单因素方差分析方法对不同时间各组织％ID／g进行统计学分析。结果^99Tc^m-BIPrDP的标记率和放化纯均〉95％，在放置6h后仍具有很好的稳定性。^99Tc^m-BIPrDP在pH值为7．0和7．4时的logP分别为-2．396±0．035和-2．242±0．025，^99Tc^m-BIPrDP的血浆蛋白结合率为（47．07±0．05）％。在注射^99Tc^m-BIPrDP30min后小鼠骨摄取达到最大值（19．20％ID／g），且能持久，在4h时为18．98％ID／g。在所有的非靶向性组织中，^99Tc^m-BIPrDP在肾的摄取最高，5min时为24．50％ID／g，4h为5．22％ID／g。其他重要器官普遍摄取较低，在4h时肌肉和脑最低，分别为0．18％ID／g和0．03％ID／g。在5min时^99Tc^m-BIPrDP在血液中的摄取为18．60％ID／g，随后迅速降低，在4h时仅为0．40％ID／g，血药动力学方程为C=9．109e^-0262t＋2．696e^-0.00558t。从药物清除曲线可看出该药在小鼠体内血液清除速率较快，与小鼠体内分布中的血液清除趋势-致。注射^99Tc^m-BIPrDP后1h即可获得清晰的兔�
- 张姝罗世能邱玲林建国夏咏梅叶万忠
- 关键词：锝骨骼放射性核素显像
