曾克武
- 作品数：102 被引量：369H指数：12
- 供职机构：北京大学药学院天然药物及仿生药物国家重点实验室更多>>
- 发文基金：国家自然科学基金国家科技重大专项国家教育部博士点基金更多>>
- 相关领域：医药卫生生物学理学自动化与计算机技术更多>>
- 翼叶九里香中的香豆素类成分及其抗炎镇痛活性研究
- <正>翼叶九里香Murraya alata Drake为芸香科九里香属植物,为中国的传统中药九里香的近缘植物。本研究以TLC为导向,对翼叶九里香95%乙醇提取物中的香豆素类成分进行目标分离,应用多种色谱技术和光谱鉴定方法...
- 吕海宁卫宁宁曾克武王克威屠鹏飞姜勇
- 文献传递
- 细胞焦亡研究进展被引量：20
- 2019年
- 细胞焦亡是一种促炎性的细胞程序性死亡方式,其生化及形态学特征、发生机制都与细胞凋亡等其他细胞死亡方式有着显著的不同。细胞焦亡的发生不仅与感染性疾病有关,而且与代谢性疾病、神经系统疾病和动脉粥样硬化等疾病的发生、发展密切相关。通过对细胞焦亡发生机制及其与相关疾病发生、发展的关系进行研究,有利于了解这些疾病的发病机理,并为治愈这些疾病提供新的思路及作用靶点。
- 潘少容曾克武白云
- 关键词：胱天蛋白酶
- “中药化学生物学”驱动的天然活性分子抗脑缺血新靶点发现被引量：2
- 2021年
- 目的缺血性脑卒中是一类常见的脑血管病,具有高发病率、高死亡率的特点,目前尚缺少有效的药物治疗靶点。如何从中医药获得启发,利用其脑保护活性成分为化学工具探针,进而为缺血性脑中风新靶点的发现提供指导,这对于研发缺血性脑卒中的治疗药物具有重要的科学价值。方法基于“中药化学生物学”的指导思想,本研究选取了多个中药来源的抗脑缺血作用明确的天然活性分子作为化学探针,包括肉苁蓉的脑保护活性成分松果菊苷、苏木来源的原苏木素A、淫羊藿来源的淫羊藿苷等系列活性分子。通过靶点钩钓策略,从神经细胞中捕获其发挥脑保护作用的直接药理靶点,进而为缺血性脑卒中的临床治疗及创新药物研发提供源头靶点信息。结果发现松果菊苷的直接神经保护靶点为酪氨酸激酶的a′催化亚基(CK2α′),即松果菊苷靶向结合CK2α′,并通过非经典激酶方式活化Wnt/β-catenin信号通路,诱导线粒体融合并发挥抗脑缺血作用。同时还发现,原苏木素A通过作用于14-3-3ζ蛋白发挥抗脑缺血作用,淫羊藿苷通过作用于Bax蛋白发挥脑保护作用。结论这些工作阐明了松果菊苷等系列中药活性成分的直接脑保护靶点,为今后治疗缺血性脑卒中的创新药物设计与研发提供了关键的靶点生物学信息。
- 曾克武
- 中药活性成分直接作用靶点“钩钓”技术的建立与应用被引量：2
- 2019年
- 目的中药现代化的一个关键瓶颈问题就是弄清其分子靶点是什么,靶点是药物发挥疾病治疗作用最为重要的功能发挥者,是药物作用的源头。所以,中药活性成分的直接作用靶点的揭示与阐明是诠释中药作用机理的关键突破口,也是当前中药现代化研究的热点问题。方法本课题组长期致力于传统中药活性成分的直接作用靶点发现及分子药理机制研究,通过建立特色的中药成分修饰磁性纳米芯片,率先将现代靶点“钩钓”技术应用于中药作用靶点鉴定中,深入解析了多个中药活性成分的直接靶点及分子机制。结果中药苏木抗炎活性成分苏木酮A的靶点蛋白为IMPDH2,苏木酮A可以直接共价修饰靶点蛋白IMPDH2的140位半胱氨酸,进而引起IMPDH2蛋白变构而发生失活,发挥抗神经炎症作用;中药野菊花内酯的抗炎靶点为Hsp70,野菊花内酯可以共价修饰Hsp70的603位半胱氨酸,进而引起Hsp70变构,实现抗神经炎症作用;此外通过靶点“钩钓”技术还鉴定了中药淫羊藿神经保护活性成分淫羊藿苷的靶点蛋白为Bax,淫羊藿苷通过直接靶向Bax进而抑制其二聚化并抑制线粒体去极化,最终发挥神经保护作用。结论建立了一种“靶点驱动”的中药药理研究新思路,为阐明中药传统功效的分子机制提供了一种全新的研究范式与全新视角,对于促进中医药现代化和国际化具有重要科学意义。
- 曾克武
- 关键词：中药活性成分作用靶点
- 一种防治老年痴呆症的复方中药提取物组合物
- 本发明公开了一种预防和/或治疗老年痴呆症的复方中药提取物组合物。该组合物是由从下述中药组合物中提取得到的总方黄酮提取物和总方多糖提取物组成，所述总方黄酮提取物和总方多糖提取物的质量比为50-80∶200-400；所述中药...
- 王学美黎巍威李娌曾克武富宏杨金霞张泰刘庚信
- 文献传递
- 原苏木素A的医药用途
- 本发明涉及原苏木素A的医药新用途，具体涉及原苏木素A在制备治疗缺血性脑中风的药物中应用。本发明还提供原苏木素A在制备预防和/或治疗由脑缺血导致的急慢性并发症的药物中的应用。
- 屠鹏飞曾克武赵明波姜勇
- 文献传递
- 苏木酮A的抗衰老用途
- 本发明公开了中药有效成分苏木酮A在抗衰老及制备相关抗衰老药物和/或保健品的用途。苏木酮A可有效延缓衰老进程，降低脂褐素和活性氧蓄积，并调控相关基因的表达，有利于维持机体健康状态。
- 王旗曾克武赵经纬
- 文献传递
- 一种具有抑制神经炎症活性的化合物及其制备方法与应用
- 本发明公开了一种具有抑制神经炎症活性的化合物及其制备方法与应用。本发明所提供的化合物的结构式如式I所示，它是首次从密花远志根中分离得到的。药理实验证明：此化合物具有显著的抑制神经炎症活性，可用于制备预防和/或治疗神经炎症...
- 屠鹏飞李军姜勇曾克武史社坡
- 文献传递
- 中药作用靶点方法学研究进展被引量：10
- 2018年
- 靶点(drug target)是药物作用的源头,是药物治疗疾病最直接、最重要、最初始的生物学基础.长期以来,中药由于其自身成分复杂的特点,关于作用靶点的揭示与阐明,以及分子药理机制等相关研究一直未能获得突破性进展,因此严重制约了中药的现代化和国际化进程.但是近年来,随着分子生物学、化学生物学以及生物物理学等前沿学科的发展,人们不断摸索和建立了一系列药物靶点的鉴定和识别方法,并尝试将这些方法应用于中药活性成分以及中药复方的作用靶点研究中,且取得了不少原创性成果,极大地推动了中医药的前进步伐.本文总结了近年来在中药靶点研究中出现的新方法与新策略,希望能够对从事中药现代化研究的人们提供全新思路,并拓展新的研究方向,最终促进中医药现代科学研究取得更大的突破.
- 曾克武屠鹏飞
- 关键词：中药
- 化合物在制备治疗急性肺栓塞的药物中的应用
- 本发明发现原苏木素A和/或原苏木素B在制备预防和/或治疗急性肺栓塞的组合物中的应用前景。本发明还提供原苏木素A和/或原苏木素B在制备预防和/或治疗由急性肺栓塞导致的急慢性并发症的药物中的应用。
- 屠鹏飞曾克武赵明波姜勇
- 文献传递
