李志
- 作品数：13 被引量：74H指数：5
- 供职机构：中国人民解放军第一军医大学第一附属医院更多>>
- 发文基金：中国博士后科学基金“九五”国家科技攻关计划更多>>
- 相关领域：医药卫生化学工程更多>>
- ^(18)F-胆碱类似物的制备及动物体内分布研究被引量：7
- 2002年
- 目的 研制肿瘤显像剂18F标记胆碱类似物 2 18F 氟乙基 二甲基 2 氧乙基铵盐(FECH)。方法 通过两步反应制备FECH。18F-与乙二醇二对甲苯磺酸酯发生亲核取代反应 ,生成2 18F 氟代乙醇 2 对甲苯磺酸酯 ,后者与N ,N 二甲基乙醇胺反应制成FECH。测定FECH放化纯度及其正常小鼠与荷瘤裸鼠体内生物分布。结果 FECH放射化学产率为 2 5 % ,总放化合成时间为 80min ,放射化学纯度 >99%。FECH在小鼠体内血液清除快 ,肝、肾、膀胱和胰腺有高放射性摄取 ,脑、心肌、胃、肠道及骨骼放射性摄取较低。有较高的肿瘤 /血液、肿瘤 /脑、肿瘤 /心脏、肿瘤 /胃及肿瘤 /肌肉放射性比值。结论 18F FECH可望用于某些肿瘤的PET显像。
- 唐刚华唐小兰王明芳张岚李志罗磊黄祖汉
- 关键词：动物体内分布药代动力学氟放射性同位素
- 6-^(18)F-DOPA合成改进及动物实验被引量：5
- 2002年
- 目的 研究 6 1 8F 多巴 (DOPA)的合成改进及其在大鼠体内和偏侧帕金森病 (PD)大鼠模型脑内生物分布。方法 以 6 硝基胡椒醛为前体 ,经亲核氟化、二碘硅烷在柱还原碘化、手性相转移催化烷基化及水解 4步反应合成 6 1 8F DOPA ,测定大鼠体内和偏侧PD大鼠模型脑内 6 1 8F DOPA生物分布。结果 6 1 8F DOPA总放化产率为 5 %～ 18% (未经时间衰减校正 ) ,总合成时间 <110min,放化纯度 >98% ,对映纯度 >97%。正常大鼠肾脏、血液、纹状体和海马对 6 1 8F DOPA摄取较高 ,但前两者对 6 1 8F DOPA清除快 ,而后两者对 6 1 8F DOPA滞留时间长 ,且具有较高纹状体 皮质和纹状体 小脑放射性比值。与假手术对照组和偏侧PD大鼠模型未损毁侧 (左侧 )比较 ,偏侧PD大鼠模型损毁侧(右侧 )纹状体对 6 1 8F DOPA摄取显著下降 ,且具有较低纹状体 皮质和纹状体 小脑放射性比值 (P <0 0 5 )。结论 提供了简便实用的 6 1 8F DOPA合成方法 ,制备的 6 1 8F DOPA可用于动物及PD患者PET显像。
- 唐刚华唐小兰张岚王明芳罗磊李志汪勇先黄祖汉
- 关键词：动物实验左旋多巴化学合成药代动力学
- ^(13)N-NH_3·H_2O的制备及生物分布研究被引量：2
- 2001年
- 利用16O(p ,α) 13 N核反应 ,经戴氏合金 (Devarda’salloy)还原靶水制备出13 N -NH3 ·H2 O的生理盐水注射液。标记产物利用TLC、HPLC进行放射化学分析 ,放化纯度 >95 % ,放射性浓度为(1.11— 2 .2 2 )GBq/mL。小鼠分布实验显示心肌摄取率最高 ,平均 %ID/g为 19.5 4 % ;首次通过时 ,心肌和肺的摄取率最高 ,其 %ID/g各为 2 4 .90± 1.82和 2 2 .79± 1.94 ,约有 92 %的放射性从血液中清除 ;注射后 1min ,各器官中的放射性急剧下降 ,5min时下降到最低值 ,10min时各器官中的放射性又明显升高 ,在 1— 30min内 ,心脏摄取稳定在 11.34%— 2 9.2 4 %。13 N -NH3 ·H2 O有较高的心 /肝和心 /肺比值和较快的血液清除率。结果表明 ,Devarda’salloy还原法是一种简单快速、可获得较高核纯度和放化纯度的13 N -NH3 ·H2 O的制备方法。小鼠分布实验提示在静脉注射13 N-NH3 ·H2 O后 2— 5min内进行PET显像 ,可获得满意的图象。
- 王明芳唐刚华高晓李志陈育尧吴湖炳黄祖汉
- 关键词：正电子药物生物分布放射性药物标记物
- ^(18)F-FDG PET显像用于鼻咽癌诊断及分期被引量：24
- 2002年
- 目的 探讨18F 脱氧葡萄糖 (FDG)PET显像在鼻咽癌诊断中的价值。方法 回顾性分析 33例鼻咽癌患者的18F FDGPET显像结果。其中初诊患者 4例 ,治疗后 2 9例。行常规头颈部或全身18F FDGPET显像。结果 ① 33例患者中 ,鼻咽部有恶性病灶 (原发或复发病灶 )者 16例 ,PET灵敏度为 10 0 % ,假阳性 2例 ,特异性为 88.3% ,准确性为 93.9%。与PET显像前的 2 1例CT或MRI结果相比较 ,PET检出鼻咽部恶性病灶 10例 ,较CT或MRI多检出 2例。② 33例中 2 2例有转移灶 ,PET检出 2 0例 (90 .9% ) ,较PET显像前的其他检查多检出 5例 ;PET显像和PET显像前的其他检查皆有 3例假阳性。在检出转移病灶数方面 ,PET显像多发现 1处或多处转移灶有 13例 ,PET显像少发现转移灶的有 2例。结论 18F FDGPET显像灵敏、准确、全面 ,在鼻咽癌的诊断、早期复发灶及全身转移灶检出方面有重要价值。
- 吴湖炳王全师黄祖汉高晓李志
- 关键词：^18F-FDGPET显像鼻咽癌脱氧葡萄糖
- 正电子放射性药物生产条件和影响因素的探讨被引量：4
- 2001年
- 目的探讨正电子核素及其放射性药物生产的影响因素和生产条件。方法利用18O（p,n）18F和16O（p,α）13N核反应在PETtrace回旋加速器中生产18F负离子和13N-NOx-,以亲核取代反应法合成18F-FDG;采用戴氏合金（Devarda’s alloy）还原法制备13N-NH3·H2O。同时观察靶水纯度及丰度、轰击时间及质子束流大小等因素对放射性药物生产的影响。结果靶水电阻率<10MΩ·cm时,18F-FDG和13N-NH3·H2O的产率分别低于9.5％和38.2％;18O-H2O的丰度>50％,18F-FDG的产率>20％。束流强度在5-35μA时,18F负离子和13N-NO的产额随束流增大而增加;在0-20min的轰击时间内,13N-NOx-的产额平均以1.2GBq/min的幅度增加,轰击30min以上,其增加幅度仅为0.1GBq/min;轰击时间在60min内,18F负离子的产额平均以1.1GBq/min的幅度增加,轰击120 15MΩ·cm时,以正电子核素的一个半衰期时间,用25-35μA的质子束流持续轰击,其·18F负离子和13N-NOx-的产额以及18F-FDG和13N-NH3·H2O的产率较高。
- 王明芳唐刚华黄祖汉高晓李志吴湖炳钟锦梅
- 关键词：-2-脱氧-D-葡萄糖
- ^(18)F-FDG和^(13)N-NH_3的质量控制研究被引量：5
- 2001年
- 目的 研究18F 脱氧葡萄糖 (FDG)和13 N NH3 ·H2 O的质量控制并建立其规范。方法 采用PETtrace回旋加速器 18FDG及13 NH3 合成系统 ,制备18F FDG和13 N NH3 ·H2 O注射液 ,研究其质量控制内容与方法 ,测定其质量控制指标。结果 建立了可行的生产18F FDG和13 N NH3 ·H2 O工艺流程和规范 ,其校正的最终产品放化产率分别约为 35 %和 5 4% ,化学纯度均大于 98% ,放射化学纯度均大于 95 % ,无菌无热原实验阴性 ,其他各项质量控制指标均达到药典要求。结论 应对常规生产过程实行控制 。
- 唐刚华王明芳唐小兰高晓吴湖炳李志黄祖汉
- 关键词：脱氧葡萄糖氟放射性同位素氮化学合成
- 正电子显像剂^(18)F-FDG的制备与质量控制被引量：2
- 2001年
- 目的 研究正电子断层显像剂２－１８Ｆ－２－脱氧－Ｄ－葡萄糖（１８Ｆ－ＦＤＧ）的制备与质量控制。方法采用回旋加速器，通过 １８Ｏ（ｐ，ｎ）１８核反应和亲核取代反应制备１８Ｆ－ＦＤＧ。对制备的１８Ｆ－ＦＤＧ进行质量控制研究。结果放射化学产率约为５４％， 用ＴＬＣ法和ＨＰＬＣ法测定化学纯度均大于９９％，放化纯度均大于９５％，１８Ｆ－ＦＤＧ各项质量控制指标符合药典要求。结 论制备的１８Ｆ－ＦＤＧ适用于临床ＰＥＴ。
- 高晓唐刚华王明芳吴湖炳李志黄祖汉
- 关键词：^18F-FDG正电子显像剂
- 2-^(18)F-2-脱氧-D-葡萄糖的合成改进及小鼠体内药动学研究被引量：4
- 2002年
- 目的 研究正电子断层显像剂 2 18F 2 脱氧 D 葡萄糖 (18F FDG)的合成改进及其小鼠体内药动学。方法 采用回旋加速器通过核反应18O(p ,n) 18F生产18F-,18F-在相转移催化剂Kryptofix 2 2 2存在下与前体 1,3,4,6 四乙酰基 2 三氟磺酰甲基 β D(+)甘露糖发生亲核取代反应 ,经水解、中和、纯化得18F FDG注射液。建立其质量控制方法 ,并测定其药动学参数和体内生物分布。结果 经时间衰减校正后 ,18F FDG放射化学产率约为 72 % ,总合成时间为 5 0min ,各项质量控制指标符合美国药典要求。18F FDG的药动学符合三室模型 ,分布相半衰期分别为t1/ 2π(0 .4min)和t1/ 2α(4 .8min) ,消除相半衰期为t1/ 2 β(85 .4min)。18F FDG在小鼠心肌和脑中有较高的摄取率及较高的心 非靶器官和脑 非靶器官比 ,且放射性持续时间较长 ,并通过肾脏迅速排出 ;注入18F FDG 45min后 ,放射性在血和各脏器中的分布逐渐达到平衡。正常人体内分布实验结果与肺癌患者相类似 ,但肺癌患者体内有很高的肿瘤 正常组织的放射性比值。结论 制备的18F
- 唐刚华唐小兰王明芳高晓吴湖炳李志黄祖汉
- 关键词：药动学PET
- 由动物实验估算^(18)F-FDG在人体内的辐射吸收剂量被引量：4
- 2001年
- 唐刚华唐小兰王明芳高晓李志吴湖炳黄祖汉
- 关键词：辐射吸收剂量18F-FDG动物实验
- ^(13)N-NH_3·H_2O动物体内分布及临床应用被引量：4
- 2002年
- 目的 研究1 3 N NH3 ·H2 O的临床前药理、PET显像方法及其在心肌显像中的应用。方法 进行犬全身和动态心肌PET显像 ,测定1 3 N NH3 ·H2 O在犬体内的分布 ,并对健康志愿者进行心肌PET显像。结果 心肌PET显像发现 ,心脏和肺是首过器官 ,心肌摄取率最高。心肌摄取快而清除相对较慢 ,血、肝和肺的本底清除快 ,心脏影像清晰。注射1 3 N NH3 ·H2 O后 30s,左右心室放射性达到峰值 ,1min后开始下降 ,在 4～ 2 0min保持相对平稳的水平 ;左心室间壁和侧壁心肌在注射后 10s开始摄取 ,间壁摄取高于侧壁 ,2min后侧壁摄取略高于间壁 ;肝和肺在第 30s摄取达峰值 ,此后急剧下降 ,5min后摄取逐渐下降并维持在较低的水平 ,心 肝和心 肺比值均高于 2 0。动物全身显像发现 ,1 3 N NH3 ·H2 O主要分布在血液供应丰富的组织 ,主要经肾脏清除。动态心肌显像和注射1 3 N NH3 ·H2 O 4～ 5min后进行的静态显像可获得一致的心肌血流灌注图像。结论 1 3 N NH3 ·H2 O有较高的心 肝和心 肺比值 ,灌注图像清晰 ,是理想的心肌血流灌注显像剂。
- 王明芳唐刚华高晓李志吴湖炳黄祖汉蒋红钟锦梅王全师
- 关键词：药代动力学PET显像
