邹敏
- 作品数：15 被引量：38H指数：4
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- 相关领域：理学化学工程更多>>
- 1-(2-羟基苯甲酰基)-3-甲基-4-取代苯腙基-吡唑啉酮及其中间体的合成、表征及抑菌活性被引量：15
- 2010年
- 依据生物活性叠加原理,将邻羟苯基、吡唑啉酮、苯腙基团进行合理组合,构建并合成了2-取代苯腙基-3-(2-羟基苯甲酰腙基)-丁酸乙酯(3a～3f)和1-(2-羟基苯甲酰基)-3-甲基-4-取代苯腙基-吡唑啉酮(4a～4f)两类、共计12种化合物,其中8种化合物未见报道,12种化合物的抑菌活性均未见报道.以芳胺为原料,经重氮化、与乙酰乙酸乙酯反应,与水杨酰肼缩合制得3a～3f,3a～3f经分子内关环制得4a～4f,化合物的结构经IR,1HNMR,元素分析等证实.生物活性测试表明,质量浓度为0.01%时,化合物3b,3c对大肠杆菌的抑菌率高达100%,具有很强的抑菌活性;化合物3a～3f对白色念珠菌、金黄色葡萄球菌的抑菌率均达70%以上,具有较强的抑菌活性;化合物4a～4f对白色念珠菌、大肠杆菌的抑菌率均接近或达到100%,具有很强的抑菌活性,对金黄色葡萄球菌的抑菌率均达78%以上,具有较强抑菌活性;与3a～3f相比,形成吡唑啉酮环后的化合物4a～4f的抗菌活性更高.
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- 关键词：抑菌活性
- 1-(2-羟基苄基)-2-苯基肼类衍生物的合成、表征及抑菌活性研究被引量：1
- 2010年
- 依据邻羟基二苯醚类及肼类化合物的抗菌特性,以"邻羟苯基"为分子核心、-CH2NHNH-为桥基,构建了一类1-(2-羟基苄基)-2-苯基肼类衍生物.芳香胺为原料,经重氮化、还原、制得取代苯肼,与水杨醛缩合、NaBH4还原,合成了7种未见报道的化合物,抑菌测试表明,在质量分数为0.01%时,化合物对白色念珠菌的抑菌率高达100%具有强抑菌活性,对大肠杆菌抑菌率高于80.0%,对金黄色葡萄球菌有一定的抑菌活性.构效分析表明,苯环上取代基类型对化合物抑菌活性有重要影响,引入Br、Cl等卤原子,能显著增强化合物的抑菌活性,而引入NO2、CH3等强吸、供电基团,能显著降低其抑菌活性.
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- 关键词：抑菌活性构效关系
- 3-取代硫基-5-(1-羟基苯基)-4H-1,2,4-三唑类化合物的合成及抑菌活性被引量：13
- 2010年
- 依据邻羟基二苯醚及三唑类化合物的抗菌特性及生物活性叠加原理,将邻羟苯基和1,2,4-三唑分子片断有机结合,设计合成了12个新型3-取代硫基-5-(1-羟基苯基)-4H-1,2,4-三唑类化合物.首先,水杨酸甲酯与水合肼反应生成水杨酰肼,水杨酰肼再与硫氰酸铵和盐酸反应,生成5-(1-羟基苯基)-4H-1,2,4-三唑-3-硫酮(3),最后在碱性条件下化合物3与取代苯乙酮、氯苄和碘甲烷发生烷基化反应生成目标化合物,化合物结构经1H NMR及IR等表征确认.抑菌测试结果表明,当化合物质量分数为0.01%时,目标化合物对白色念珠菌和大肠杆菌的抑菌率高达90%,具有强抑菌活性;对金黄色葡萄球菌的抑菌率高达80%,具有一定的抑菌活性.
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- 关键词：抑菌活性构效关系
- N-邻羟苯基氨基酸酯亚胺化合物的合成、表征及抑菌活性被引量：4
- 2010年
- 以水杨醛与氨基酸酯为原料通过Schiff碱缩合反应合成了六种水杨醛缩氨基酸酯,并采用红外、核磁对其结构进行确认表征.生物活性测试表明,N-邻羟苯基亮氨酸酯对白色念株菌的抑菌活性最强,N-邻羟苯基苯丙氨酸酯对大肠杆菌的抑菌活性最强,N-邻羟苯基甘氨酸酯对金黄色葡萄球菌的抑菌活性最强.此结果说明,氨基酸酯结构的不同是导致抑菌活性不同的根本原因.
- 刘倩卢俊瑞辛春伟鲍秀荣刘慧君朱姗姗邹敏
- 关键词：抑菌活性
- 邻羟苯基修饰的吡唑类衍生物及其中间体的合成及抑菌活性
- 本研究依据生物活性叠加原理，以邻羟苯基、吡唑、腙（NH-N=）基团为分子核心进行合理组合，设计并合成了N-[（1-芳基-3-苯基-吡唑-4-基）次甲基]-2-羟基苯甲酰肼（Ⅰ系列）、2-取代苯腙基-3-（2-羟基苯甲酰腙...
- 邹敏
- 关键词：吡唑衍生物药物合成构效关系
- 1,4-二脂肪氨基-5,8-二羟基蒽醌的合成及抗癌活性研究
- 2009年
- 合成抗癌药物中间体脂肪胺取代的蒽醌类化合物,并对其进行体外抗癌活性测试.以1,4,5,8-四羟基蒽醌隐色体和脂肪胺为原料,在氮气保护下进行缩合反应,然后通过氧化合成目标化合物.对目标化合物利用红外光谱和核磁共振氢谱进行表征.体外抗癌活性测试表明化合物1,4-二[2-(二甲氨基)-乙氨基]-5,8-二羟基蒽醌有较强的抗癌活性.
- 刘金彪辛春伟陈晓彤邹敏卢俊瑞鲍秀荣
- 关键词：抗癌药物药物合成脂肪胺
- N-(5-氯-2-羟苄基)氨基酸酯的合成、表征及抑菌活性
- 2010年
- 以5-Cl水杨醛和L-苯丙氨酸、L-亮氨酸及L-甘氨酸的脂肪酸酯为原料,通过碱催化的席夫碱缩合反应,合成了6种N-(5-氯-2-羟苄基)席夫碱氨基酸酯及其还原产物N-(5-氯-2-羟苄基)氨基酸酯。化合物的结构及组成经过IR、1HNMR和元素分析测试技术进行了表征。合成的席夫碱及其还原产物对革兰氏阴性菌、革兰氏阳性菌及真菌均有不同程度的抑制作用。质量分数为0.01%的N-(5-氯-2-羟苄基)席夫碱氨基酸酯对大肠杆菌的抑菌率达90%以上,而N-(5-氯-2-羟苄基)氨基酸酯对金黄色葡萄球菌的抑菌率也在90%以上,均为强抑菌活性,其中N-(5-氯-2-羟苄基)苯丙氨酸酯的抑菌率达98%以上。
- 刘倩卢俊瑞辛春伟鲍秀荣刘玉清朱姗姗邹敏
- 关键词：抑菌活性
- N-[(1-芳基-3-取代苯基-吡唑-4-基)次甲基]-2-羟基苯甲酰肼类化合物或其可药用盐及制备
- 本发明提供一种式(IV)的N-[(1-芳基-3-取代苯基-吡唑-4-基)次甲基]-2-羟基苯甲酰肼类化合物或其可药用盐及其制备和应用。以芳胺为原料，经重氮化、还原、与苯乙酮缩合，进行Vilsmeier-Haak反应，制得...
- 卢俊瑞邹敏
- 2-[5-(2-羟苯基)-唑类-取代硫醚]-1-苯乙酮化合物的合成、表征及抑菌活性研究
- 利用生物活性叠加原理，将“邻羟苯基”和“唑类杂环”分子片断有机结合，设计合成了三个系列12种新型2-(5-(2-羟苯基)-唑类-取代硫醚)-1-(取代)苯乙酮化合物(5a-7d).水杨酸甲酯在乙醇中与水合肼反应生成水杨酰...
- 朱姗姗卢俊瑞辛春伟鲍秀荣唐大伟邹敏刘倩
- 关键词：水杨酸甲酯抑菌活性合成工艺
- 文献传递
- N-(5-氯-2-羟苯基)氨基酸酯类化合物的合成、表征及抑菌活性
- 以5-Cl水杨醛、烷幕取代的L-苯丙氨酸、L-亮氨酸、L-甘氨酸为原料，通过碱催化的席夫碱缩合反应，合成了12种N-(5-氯席夫碱)氨基酸酯类和N-(5-氯-2-羟苯基)氨基酸酯类化合物，其中8种未见报道，12种化合物的...
- 刘倩卢俊瑞辛春伟鲍秀荣刘玉清朱姗姗邹敏
- 关键词：抑菌活性席夫碱缩合反应
- 文献传递
