于海涛
- 作品数：23 被引量：41H指数：4
- 供职机构：南京中医药大学药学院更多>>
- 发文基金：江苏省中医药领军人才培养项目国家自然科学基金江苏省自然科学基金更多>>
- 相关领域：医药卫生理学文化科学农业科学更多>>
- JAK2Ⅱ型抑制剂CHZ868的合成被引量：1
- 2020年
- 以廉价易得的1-硝基-3-甲氧基甲苯为原料,依次经硝基还原、保护氨基、硝化、保护氨基后还原硝基、氨基甲基化,再与异硫氰酸酯环化构建2-氨基苯并咪唑环、脱去羟基保护基、成醚、硝基还原和乙酰化反应,合成了JAK2Ⅱ型抑制剂CHZ868,总收率6.24%,其结构经1H NMR,13C NMR和LC-MS确证。
- 周韵秀宋明辉王小龙于海涛
- 关键词：药物合成
- 柚皮素β-环糊精包合物的制备及对模型大鼠脉络膜新生血管形成的抑制作用被引量：5
- 2014年
- 目的:制备柚皮素β-环糊精(β-CD)包合物,研究其对模型大鼠脉络膜新生血管(CNV)形成的抑制作用。方法:采用饱和溶液法制备柚皮素β-CD包合物;利用红外光谱、X射线衍射法对包合物进行表征分析,测定柚皮素的含量与水溶解度;通过氪激光复制大鼠CNV模型,15只BN大鼠随机均分为溶媒对照(等容溶媒)组、柚皮素(20 mg/kg)组与柚皮素β-CD包合物(97.4 mg/kg)组,腹腔注射给药,每天1次,连续4周。以脉络膜铺片法测量大鼠CNV面积。结果:柚皮素和β-CD形成了稳定的包合物,柚皮素β-CD包合物中柚皮素质量分数为20.53%,柚皮素在水中的溶解度为单体的11.8倍。与溶媒对照组比较,柚皮素组、柚皮素β-CD包合物组大鼠CNV面积减小,差异有统计学意义(P<0.01或P<0.05);与柚皮素组比较,柚皮素β-CD包合物组大鼠CNV面积减小,差异有统计学意义(P<0.05)。结论:柚皮素和β-CD包合后,水溶性增加;柚皮素β-CD包合物抑制模型大鼠CNV形成的作用优于柚皮素。
- 徐新荣于海涛杭丽邵雁丁淑华杨学文
- 关键词：柚皮素Β-环糊精包合物脉络膜新生血管
- 新型2-硫代喹唑啉二酮类PARP-1抑制剂的合成及其生物活性
- 2019年
- 分别以苯胺(衍生物)与苯甲醛(衍生物)为起始原料,合成关键中间体5-(6-氟-4-氧代-2-硫-3,4-二氢-2H-喹唑啉基-1-甲基)苯甲酸(6a)、 2-氟-5-(6-氟-4-氧代-2-硫-3,4-二氢-2H-喹唑啉-1-基甲基)苯甲酸(6b)和2-氟-5-{[4-氧代-2-硫代-3,4-二氢吡啶并[2,3-d]嘧啶-1(2H)-基]甲基]}苯甲酸(6c);再经多步反应合成了14个含喹唑啉二酮骨架的PARP-1抑制剂(8a～8n),其结构经~1H NMR和MS(ESI)表征。体外活性测试结果显示:化合物1-{3-[4-(环戊烷羰基)-3-甲基哌嗪-1-羰基]-4-氟苄基}-6-氟-2-硫代-2,3-二氢-1H-喹唑啉-4-酮(8g)和1-{3-[4-(环己烷羰基)-3-甲基哌嗪-1-羰基]-4-氟苄基}-6-氟-2-硫代-2,3-二氢-1H-喹唑啉-4-酮(8h)对人乳腺癌细胞MDA-MB-436的抑制活性最强,IC_(50)分别为64.3 nmol·L^(-1)和86.4 nmol·L^(-1),与阳性对照药奥拉帕尼的抑制活性处于同一数量级(IC_(50)=48.3 nmol·L^(-1))。
- 鲍刚匡元杰李福卫薛鑫于海涛王小龙
- 关键词：苯胺苯甲醛PARP-1抑制剂活性测试人乳腺癌
- 一种天然产物三棱内酯SsnB及其关键中间体的合成方法
- 本发明提供了一种天然产物三棱内酯SsnB及其三个关键中间体的合成方法。本发明中合成天然产物三棱内酯SsnB的方法，合成路线简单，后处理简便，且产率都较高；所用试剂都是廉价易得，反应温度时间都比较短；能够很好的缓解对Ssn...
- 于海涛唐小航王小龙梁侨丽
- 文献传递
- 夯基础、强能力的中药类专业学生有机化学教学体系优化研究被引量：2
- 2019年
- 针对目前中医药院校中药类专业学生普遍存在的化学基础薄弱、专业思想不稳固、综合素质较差等问题,我校有机化学教学团队从“强化学生课外自主学习,合理组织和高效利用课堂时间,因材施教;理论联系实际,早期强基础、后期重岗位胜任;构建合理的形成性评价体系”入手,逐步优化有机化学教学体系,希望为困扰中医药院校中药学类学生发展的普遍问题提供解决策略。
- 房方朱华旭刘健李贺敏于海涛吴啟南
- 关键词：有机化学教学体系
- 同位素化合物的制备方法
- 本发明提供了一种同位素化合物的制备方法，所述的同位素化合物是以同位素标定的植物为原料制成。本发明的方法应用范围广，能够获得同位素标定的各种植物，可以用于分离各种同位素化合物，适用于各种植物及其化学产物的研究。
- 贲昊玺于海涛王华
- 文献传递
- 基于Nrf2通道研究柚皮素磷脂复合物对氧化损伤ARPE-19细胞的保护作用被引量：2
- 2021年
- 目的:研究柚皮素(Nar)及其磷脂复合物(NPC)对叔丁基氢过氧化物(t-BHP)诱导产生的氧化损伤人视网膜色素上皮细胞(ARPE-19细胞)的保护作用及其作用机制。方法:根据文献最佳制作工艺制备NPC。将体外培养的ARPE-19细胞分为溶媒组(用DMSO培养)、模型组(用200μmol/L t-BHP干预)、Nrf2-siRNA组(针对Nrf2基因进行细胞转染)、柚皮素组(200μmol/L柚皮素培养基预处理后加入200μmol/L t-BHP)、NPC组(200μmol/L NPC培养基预处理后加入200μmol/L t-BHP)、Nrf2-siRNA+柚皮素组(200μmol/L柚皮素预处理后Nrf2基因干扰,再加入200μmol/L t-BHP)、Nrf2-siRNA+NPC组(200μmol/L NPC预处理后Nrf2基因干扰,再加入200μmol/L t-BHP)。检测各组细胞内活性氧、丙二醛、超氧化物歧化酶、总抗氧化能力水平,分别采用RT-PCR和Western blot法检测各组细胞内血红素加氧酶-1(HO-1)、醌氧化还原酶-1(NQO-1)、谷氨酸半胱氨酸连接酶(GCL)和核因子E2相关因子2(Nrf2)的表达水平。结果:NPC较柚皮素能明显降低ARPE-19细胞内丙二醛、活性氧的含量,提高细胞内超氧化物歧化酶、总抗氧化能力水平。柚皮素和NPC预保护ARPE-19细胞后,Nrf2、HO-1、NQO-1和GCL mRNA的相对表达量和蛋白表达水平均较模型组和Nrf2-siRNA组升高。柚皮素组与NPC组,Nrf2-siRNA+柚皮素组与Nrf2-siRNA+NPC组细胞内4种基因和蛋白相对表达水平均有差异。Nrf2-siRNA+柚皮素组与Nrf2-siRNA组Nrf2、HO-1、NQO-1蛋白表达无显著差异。Nrf2-siRNA+NPC组与Nrf2-siRNA组4种蛋白表达均有差异,NPC作用明显强于柚皮素。结论:柚皮素磷脂复合物能明显提高细胞内抗氧化能力,降低氧化水平,其通过激活Nrf2/ARE抗氧化应激通路上调Nrf2及其下游抗氧化酶和Ⅱ相解毒酶的表达对氧化损伤的ARPE-19细胞起到更好的保护作用。
- 吉洁于海涛周春刚唐颖唐苗苗周倩倩徐新荣
- 关键词：柚皮素磷脂复合物人视网膜色素上皮细胞核因子E2相关因子2
- 一种天然产物三棱内酯SsnB及其关键中间体的合成方法
- 本发明提供了一种天然产物三棱内酯SsnB及其三个关键中间体的合成方法。本发明中合成天然产物三棱内酯SsnB的方法，合成路线简单，后处理简便，且产率都较高；所用试剂都是廉价易得，反应温度时间都比较短；能够很好的缓解对Ssn...
- 于海涛唐小航王小龙梁侨丽
- 柚皮素铜、锌配合物的制备及其对大鼠实验性脉络膜新生血管的抑制作用被引量：3
- 2013年
- 目的制备柚皮素铜、锌配合物,比较配合物与柚皮素对大鼠激光诱发脉络膜新生血管(CNV)的抑制作用。方法以柚皮素为配体与铜、锌金属离子分别在甲醇、乙醇溶液中配位,合成柚皮素铜、锌配合物,对配合物进行元素分析,利用红外、紫外光谱对配合物进行表征。采用氪激光制作大鼠CNV模型,模型动物随机分为溶媒对照组、柚皮素组及柚皮素铜、锌配合物4组,每组5只。视网膜光凝后开始给药,给药剂量:20mg/(kg·d),溶媒对照组给等体积的二甲基亚砜(DMSO)。腹腔注射给药,每日1次,连续4周。给药后4周进行荧光素异硫氰酸酯葡聚糖(FITC-D)食下静脉注射,用脉络膜铺片法测量CNV面积。结果柚皮素与铜、锌金属离子形成了稳定的配合物。实验动物CNV面积(×103)测定:溶媒对照组(34.56±1.67)μm2、柚皮素组(20.90±1.47)μm2、柚皮素铜配合物组(13.24±1.33)μm2、柚皮素锌配合物组(13.0±1.28)μm2。柚皮素及其铜、锌配合物组CNV面积明显小于溶媒对照组(P<0.05,P<0.01),柚皮素铜、锌配合物组则小于柚皮素组,(P<0.05)。结论柚皮素与铜、锌金属离子形成配合物后,生物活性显著增加,抑制模型大鼠CNV的作用强于柚皮素。
- 徐新荣于海涛杭丽邵雁丁淑华杨学文
- 关键词：柚皮素实验性脉络膜新生血管
- 铜催化腙酰卤与端炔的串联反应制备1,3,5-三取代吡唑衍生物被引量：1
- 2016年
- 末端炔烃在亚铜盐的催化条件下,能够与取代芳基腙酰卤通过亲核取代及加成环化的串联反应生成1,3,5-三取代吡唑衍生物.该方法采用易合成的芳基腙酰卤和末端炔烃作为起始原料,在45℃的加热条件下,以绿色溶剂乙腈和水作为反应介质,高产率、区域专一性地生成1,3,5-三取代吡唑产物.而且该反应不受含活泼氢(羟基、羧基等)取代基的影响,通过该方法制备了17种包含不同类型取代基的吡唑衍生物,可作为1,3,5-三取代吡唑类化合物的通用合成法.
- 李福卫王小龙于海涛
- 关键词：末端炔烃
