何菱
- 作品数：106 被引量：136H指数：6
- 供职机构：四川大学更多>>
- 发文基金：国家自然科学基金四川省教育厅自然科学科研项目四川省杰出青年学科带头人基金更多>>
- 相关领域：医药卫生理学化学工程文化科学更多>>
- ^(99)Tc^m-DTPA-DG标记物的制备被引量：7
- 2006年
- 为了在合成二乙三胺五乙酸-脱氧葡萄糖(DTPA-DG)基础上,制备99Tcm-DTPA-DG标记物,以SnCl2.2H2O为还原剂,还原99TcmO4-并与DTPA-DG形成99Tcm-DTPA-DG标记物。进行了DTPA-DG用量、SnCl2.2H2O用量、反应介质pH值、反应温度等对标记率的影响实验。结果表明,25 mg DTPA-DG,500μg SnCl2.2H2O,pH=6,加入Na99TcmO4淋洗液0.5~4 mL,在25℃以上放置30 min或沸水浴反应10 min时,用9 g/LNaCl和丙酮作展开剂纸层析法鉴定标记物,放射化学纯度>99%。标记物在室温放置6 h,放射化学纯度仍达98.6%9。9Tcm-DTPA-DG标记率高,标记物的体外稳定性好,操作简便,便于临床应用。
- 陈跃黄占文何菱郑时龙李举联
- 关键词：放射性核素标记
- 铜催化串联反应一锅合成吲哚螺四氢喹啉酮衍生物
- 2023年
- 吲哚螺四氢喹啉衍生物是生物活性小分子的重要结构单元,具有较大的成药潜力,但吲哚螺四氢喹啉的合成策略十分有限。以硝基取代的吲哚烷酮衍生物为底物,乙酰丙酮钼和三氟甲烷磺酸铜为催化剂,三苯基膦为还原剂,甲苯为溶剂,合成了新型吲哚螺四氢喹啉酮衍生物,其结构经^(1)HNMR,^(13)C NMR和HR-MS(ESI)表征。结果表明:该反应可能经过了硝基还原、氮宾插入和双键重排过程。
- 钟雪何菱
- 关键词：三苯基膦
- 含顺反式环己烷基元喹诺酮类衍生物的合成及抗菌活性初探被引量：2
- 2010年
- 目的设计并合成系列含顺反式环己烷类基元的新型喹诺酮类衍生物,并探讨其活性。方法以加替沙星中间体1-环丙基-6,7-二氟-8-甲氧基-1,4-二氢-4-氧代喹啉-3-羧酸乙酯为原料,经叠氮化、氢化、酰胺化、水解,合成目标物并进行了抗菌活性的初筛。结果与结论合成了8个含顺反环己烷类基元的新型喹诺酮类化合物,结构经核磁确证;含顺式构型环己烷的化合物比相应的含反式构型环己烷的抑菌效果好。
- 魏臣録潘佳何菱齐庆蓉
- 关键词：喹诺酮顺反异构环己烷抗菌活性
- 多氮唑联螺烯酮类化合物及其制备方法和用途
- 多氮唑联螺烯酮类化合物及其制备方法和用途。多氮唑联螺烯酮类化合物的结构如式(I)所示，式中各取代基R可以同时或分别为氢、烃基、烃氧基、卤元素等，Y为-O-、-S-、-NH-，n＝1或2。实验显示，该多氮唑联螺烯酮类化合物...
- 何菱邓昱星李举联
- 文献传递
- MCF-7乳腺癌细胞摄取188Re-DTPA-DG的实验研究被引量：1
- 2006年
- 目的:研究乳腺癌细胞(MCF-7)对188Re标记二乙三胺五乙酸葡糖胺(DTPA-DG)的摄取。方法:采用γ计数法在不同时间段评价乳腺癌细胞(MCF-7)对188Re-DTPA-DG(3.7kBq/10μl)的摄取。结果:乳腺癌肿瘤细胞(MCF-7)对188Re-DTPA-DG的摄取率明显高于对照组188ReO4-(P<0.05);实验组30min与4h细胞摄取率差异存在显著性意义(P<0.05),而对照组不同时间点细胞摄取率差异无显著性意义(P>0.05)。结论:188Re-DTPA-DG容易被乳腺癌细胞(MCF-7)摄取,使188Re在肿瘤细胞内发挥辐射效应成为可能,从而为临床肿瘤治疗提供理论依据。
- 熊青峰陈跃何菱黄占文赵燕凌李举联
- 关键词：乳腺癌MCF-7细胞DG
- 双功能制剂^99Tc^m-Gd-DTPA-DG的制备及在荷瘤裸鼠体内的生物分布被引量：2
- 2011年
- 目的 通过99Tcm一步法对DTPA-DG钆盐（Gd-DTPA-DG）进行标记,并观察标记物的稳定性及在荷瘤裸鼠体内的生物分布.方法 首先合成DTPA-DG,再与Gd2O3螯合,制得Gd-DTPADG.采用1.5T超导型MR扫描仪观察Gd-DTPA-DG在荷瘤裸鼠体内的肿瘤靶向效果,用正交实验设计对Gd-DTPA-DG进行99Tcm标记,采用薄层色谱法分析标记率;用SPECT仪观察标记药物在裸鼠体内的分布.裸鼠体内注入标记药物后10,30 min和1,2,4,24 h测定血液、心、脑、肝、脾、肺、肾、小肠、肌肉、肿瘤中的%ID/g.结果 Gd-DTPA-DG在荷瘤裸鼠体内显示出良好的肿瘤靶向效果.99TcmGd-DTPA-DG的放化纯约98.5%;体外放置6 h,放化纯为96.2%.2 h时肿瘤组织显像清晰,肿瘤组织对99Tcm-Gd-DTPA-DG的摄取为（1.48±0.12）%ID/g,肿瘤与肌肉的放射性比值达2.91.结论 MRI示合成的Gd-DTPA-DG可使肿瘤强化;用99Tcm标记Gd-DTPA-DG是可行的,标记物在裸鼠体内显示出良好的肿瘤靶向性,是一种极具发展潜力的SPECT-MRI双功能制剂.
- 张伟蔡亮陈跃黄占文丁志凌曹丰张莉何菱
- 关键词：DTPA肿瘤移植
- 肺癌A549细胞摄取^(99)Tc^m-DTPA-DG的实验研究被引量：5
- 2005年
- 将3.7 kBq99Tcm-DTPA-DG加入培养肺癌A549细胞中后,观察不同时间细胞的摄取率;另观察DT-PA-DG对大鼠血糖的影响。结果显示,肺癌A549细胞2 h摄取99Tcm-DTPA-DG达高峰,30 min到2 h间肺癌A549细胞摄取99Tcm-DTPA-DG明显高于99Tcm-DTPA(P<0.01);静脉注射DTPA-DG后,大鼠血糖升高,同时注射胰岛素的大鼠,其血糖含量下降时间提前。因此99Tcm-DTPA-DG有望成为一种新型的肿瘤葡萄糖代谢显像剂。
- 陈跃黄占文何菱郭勇王琼郑时龙李举联
- 关键词：肺癌A549细胞
- 磺酰氮杂螺癸二烯酮类化合物及其用途
- 一种磺酰氮杂螺癸二烯酮类化合物，结构如式(I)所示：其中R<Sub>1</Sub>、R<Sub>2</Sub>、R<Sub>3</Sub>、R<Sub>4</Sub>、R<Sub>5</Sub>、R<Sub>6</Sub...
- 何菱邢乃果孙秋
- 文献传递
- 五步式教学法在“化学制药工艺学”中的运用初探
- 2020年
- “化学制药工艺学”是药物化学专业的重要专业基础课,是一门实践性很强的学科,是药物开发和生产过程中,设计和研究经济、安全、高效的化学合成工艺路线的一门科学;也是研究工艺原理和工艺生产过程,制定生产工艺规程,实现化学制药生产过程最优化的一门科学。主要讨论化学药物合成路线的设计方法,包括药物合成中各种常见化学键的形成方法和技巧,并以绿色化学制药技术为指导思想,贯彻药物分子结构的剖析、切断、组装规律,以具体药物为实例浓缩经典加创新进展,如多种催化反应、手性药物、微波辅助等绿色药物合成技术的应用。
- 何菱
- 关键词：合成工艺路线药物化学工艺规程药物合成
- N-三氮唑基噁唑烷酮类衍生物合成及抗肿瘤活性研究被引量：1
- 2017年
- 以苯甲醛衍生物为起始物,经多步反应合成了15个未见文献报道的N-三氮唑基噁唑烷酮类衍生物.探索发现N-碘代丁二酰亚胺(NIS)以较高产率促进合成过程中的关键反应-分子内胺化反应,此反应为分子内构建氮杂环提供了新的方法.细胞毒活性测试表明,化合物6a、6b和6c对人乳腺癌细胞MDA-MB-231,6a、6b和6d对宫颈癌细胞He La有一定的抑制活性.
- 罗睿郭山春郑时龙王光迪包旭何菱
- 关键词：抗肿瘤活性
