张立
- 作品数：11 被引量：27H指数：3
- 供职机构：中国药科大学更多>>
- 发文基金：国家自然科学基金国家级大学生创新创业训练计划更多>>
- 相关领域：医药卫生生物学化学工程更多>>
- 吡唑并[4,3-c]四氢吡啶类c-Met激酶抑制剂及其制备方法和用途
- 本发明涉及一类基于4，5，6，7-四氢-1H-吡唑并[4，3-c]吡啶为母核的新化合物、它们的制备方法以及它们的医疗用途，特别是作为c-Met激酶抑制剂的用途。该新化合物组合物可单独使用或与用于治疗受蛋白激酶调节的疾病如...
- 胡诗合陈亚东陆涛金乔梅袁浩亮庄津胡亚宁张立王冰洋赵爽
- 文献传递
- 血管紧张素受体AT_1/AT_2均衡拮抗剂的研究现状被引量：3
- 2001年
- 简述血管紧张素 受体拮抗剂的降压作用机制及 AT1 / AT2 均衡拮抗剂的作用特点 ,主要介绍了三类AT1 / AT2 均衡拮抗剂 ,并对受体结合模型和构效关系进行了探讨。
- 张立徐进宜吴晓明
- 关键词：拮抗剂构效关系降压药
- 一种吡咯并[2，1-a]异吲哚酮类化合物及其合成方法
- 本发明属于有机化学领域，具体涉及一种如式III的吡咯并[2，1‑a]异吲哚酮类化合物及其合成方法。本方法以2‑(1，3‑二异吲哚酮基)‑丙二酸二乙酯和活性缺电子炔烃为原料，在三乙胺催化下反应得到如式III所示的吡咯并[2...
- 周庆发张立张北辰陆涛
- 文献传递
- 丹参素对异丙肾上腺素损伤大鼠内皮血管活性的保护作用及机制研究被引量：16
- 2013年
- 目的观察异丙肾上腺素持续给药对大鼠内皮血管活性的影响及丹参素的保护作用。方法雄性SD大鼠随机分为5组:对照组,模型组,丹参素高、低剂量(3、10 mg/kg)组,缬沙坦(10 mg/kg)阳性对照组。血管切片染色观察组织形态改变;观察各组大鼠内皮完整胸主动脉环对内皮依赖型血管收缩剂杨梅黄酮、内皮依赖型血管舒张剂乙酰胆碱的反应性,观察缝隙连接开放剂AAP-10和阻断剂18α-甘草次酸对模型大鼠血管环舒缩功能的影响;Western blotting法测定血管缝隙连接蛋白Connexin 43(Cx43)、Connexin 40(Cx40)的表达水平。结果模型组大鼠血管中膜厚度明显增加,收缩舒张功能均下降;与模型组相比,丹参素给药组大鼠血管组织结构有所改善,血管舒缩功能显著提高(P<0.05)。与模型组相比,模型大鼠胸主动脉环用18α-甘草次酸孵育后收缩功能显著降低(P<0.05),用AAP-10孵育后收缩功能恢复,舒张功能改变不明显。Western blotting结果显示,丹参素和缬沙坦治疗组均可有效逆转异丙肾上腺素引起的Cx40、Cx43水平降低(P<0.05)。结论丹参素可有效保护异丙肾上腺素引起的大鼠血管环收缩与舒张功能损伤,其机制可能与丹参素保护血管上缝隙连接蛋白表达,逆转受损信号传导有关。
- 汪旻晖单娇娇单娇娇李浣钧丁小英李宏仁刘淳张立
- 关键词：丹参素异丙肾上腺素内皮血管缝隙连接蛋白
- N－酰基苯胺类c－Met激酶抑制剂的制备方法及其用途
- 本发明涉及药物化学领域，具体涉及N‑酰基苯胺类衍生物、它们的制备方法、含有这些化合物的药用组合物以及它们的医疗用途，特别是作为c‑Met激酶抑制剂的用途。
- 陆涛张立张北辰赵净云陈亚东
- 文献传递
- 三唑并噻二唑类c-Met激酶抑制剂的制备方法及其用途
- 本发明涉及药物化学领域，具体涉及[1，2，4]三唑并[3，4‑b][1，3，4]噻二唑类衍生物、它们的制备方法、含有这些化合物的药用组合物以及它们的医疗用途，特别是作为c‑Met激酶抑制剂的用途。
- 陆涛张立赵净云张北辰陈亚东
- 文献传递
- 非肽类血管紧张素Ⅱ受体拮抗剂的合成研究
- 肾素-血管紧张素系统（RAS）在血压调节和体液/电解质平衡中具有重要作用,其活性激素是血管紧张素Ⅱ（AⅡ）,AⅡ与其相应的AⅡ受体结合,产生系列的生物效应,导致血管收缩、醛固酮释放,最终引起血压升高.因此,AⅡ的异常活化...
- 张立
- 关键词：肾素-血管紧张素系统
- 文献传递
- 一种吡咯并[2，1‑a]异吲哚酮类化合物及其合成方法
- 本发明属于有机化学领域，具体涉及一种如式III的吡咯并[2，1‑a]异吲哚酮类化合物及其合成方法。本方法以2‑(1，3‑二异吲哚酮基)‑丙二酸二乙酯和活性缺电子炔烃为原料，在三乙胺催化下反应得到如式III所示的吡咯并[2...
- 周庆发张立张北辰陆涛
- 文献传递
- 分泌型磷脂酶A_2家族及其受体被引量：7
- 2001年
- 张立徐进宜吴晓明
- 关键词：分泌型磷脂酶A2受体蛇毒
- N-苯基-1H-吡咯取代的双苯并咪唑类衍生物的合成及其AT_1受体拮抗活性研究被引量：1
- 2005年
- 目的:寻找活性强、作用时间长的新型非肽类AT1受体拮抗剂。方法:以替米沙坦(telmisartan)为原型物,根据分子-受体结合模型的研究结果对其进行结构优化:运用生物电子等排原理,用苯基吡咯代替联苯结构,在此基础上将羧基与四氮唑两种酸性基团的作用进行比较;改变苯并咪唑2-位亲脂性侧链的长度;在苯基吡咯5-位引入吸电子取代基,共设计了3类结构新颖的N-苯基-1H-吡咯取代的双苯并咪唑类衍生物,并完成了12个目标化合物的合成。通过测定目标化合物抑制AⅡ诱导的兔胸主动脉环收缩的能力评价了其对AT1受体的拮抗活性。结果:目标化合物均未见文献报道,其结构经MS、IR1、H NMR和元素分析确证,其中化合物Ⅰd的AT1受体拮抗活性大于先导物替米沙坦。结论:Ⅰd具有进一步的研究价值。
- 徐进宜张立魏臻华维一吴晓明王秋娟张静
- 关键词：AT1受体拮抗剂
