王礼琛
- 作品数：42 被引量：130H指数：6
- 供职机构：中国药科大学更多>>
- 发文基金：江苏省自然科学基金更多>>
- 相关领域：医药卫生化学工程理学文化科学更多>>
- 5-氰基脲嘧啶类化合物的合成及其强心活性研究(Ⅱ)被引量：4
- 1998年
- 设计合成了９个５－氰基脲嘧啶类化合物，经红外光谱、核磁共振谱及质谱证实了其化学结构。初筛实验表明，大部分化合物具有强心活性。
- 王礼琛刘保林任进知李家璇徐志强
- 关键词：心肌收缩强心药
- 吡乙酰胺合成工艺改进被引量：4
- 1997年
- 以α-吡咯烷酮和氯乙酸甲酯为原料，经缩合、氨解反应合成吡乙酰胺。并应用正交设计和均匀设计试验优化反应条件，总收率达66％。
- 王礼琛芦金荣张德伟黄嘉梓
- 关键词：正交设计均匀设计合成工艺
- 6-(4-氨基苯基)-2,3,4,5-四氢哒嗪3酮衍生物的合成及生物活性被引量：1
- 2005年
- 目的合成6- (4- 氨基苯基) - 2 ,3,4 ,5 - 四氢哒嗪3 酮结构的衍生物,探讨其生物活性。方法对6 -(4 -氨基苯基) - 2 ,3,4 ,5 - 四氢哒嗪- 3 -酮进行结构修饰,考察此类化合物对心血管系统和肿瘤细胞生长两方面的作用。结果设计并合成了2个系列共8个新化合物,所有新化合物结构均经IR、1H NMR、MS及元素分析确证;8个目标化合物对大鼠离体心房肌收缩频率影响较小,而正性肌力作用明显,其中化合物Ⅰd 和Ⅱa 活性较高;在体外对肿瘤细胞(人肺癌细胞A5 4 9、人低分化胃腺癌细胞BGC 82 3、人原髓细胞白血病细胞HL 6 0和人肝癌细胞SMMC 772 1)的生长具有不同程度的抑制作用,且对HL 6 0的抑制作用具有一定的专一性,化合物Ⅰb 和Ⅱc 对人肺癌细胞A5 4 9的抑制作用较强。结论6 - (4 -氨基苯基) - 2 ,3,4 ,5 - 四氢哒嗪 3 酮衍生物除了具有强心作用外,在体外对肿瘤细胞生长还具有抑制作用。
- 董颖王礼琛江振洲贾晓明
- 关键词：药物化学化学合成
- 噻吩骈[3,4-d]嘧啶-2,4-二酮的质谱研究被引量：1
- 1991年
- 本文对噻吩骈[3,4-d]嘧啶-2,4-二酮结构母核在70 eV电子束轰击下质谱的裂解规律进行了研究,并重点讨论了N^1取代基对结构母核裂解规律的影响。实验证明,脂肪烃基取代物的特征碎片为m/z73和68,芳烃基取代的特征碎片为m/z 215。
- 王礼琛郝志刚俞良莉黄嘉梓宋力
- 5-氰基脲嘧啶衍生物的合成被引量：2
- 1990年
- 合成了20个1,6-二取代-5-氰基脲嘧啶和1,3,6-三取代-5-氰基脲嘧啶类化合物。经波谱分析证实其结构。生物活性试验表明这些化合物没有PDE抑制活性。
- 王礼琛俞良莉黄嘉梓耿秋菊刘金陵
- 盐酸布新洛尔的合成被引量：1
- 2003年
- 以吲哚为原料 ,经Mannich反应、取代、还原、烃化、成盐等 5步得盐酸布新洛尔。其结构经核磁共振氢谱、红外光谱和元素分析确证。通过反应条件的优化及后处理方法的改进 ,使操作简便 ,条件温和 ,总收率 36 %～ 4 0 %。
- 邱飞王礼琛董颖
- 关键词：药物化学化学合成
- 盐酸异波巴胺的合成和工艺改进被引量：1
- 2003年
- 以 3,4 二甲氧基苯乙胺为原料 ,经N 苄基化、N 甲基化、脱甲基、酯化、脱苄及成盐反应合成盐酸异波巴胺 ,并采用“一锅烩”法合成重要中间体N 苄基 N 甲基 3,4 二甲氧基苯乙胺氢溴酸盐。合成实验中以价格便宜的Ni代替昂贵的Pd/C作催化剂或者采用NaBH4作还原剂 ,脱甲基反应中 ,由加压反应改为常压反应 ,操作简便 ,成本低 ,该工艺适合于工业化生产。产物的结构经红外光谱、质谱、核磁共振氢谱和元素分析确证。
- 王礼琛陈焕民黄哲
- 关键词：药物化学酸盐
- 1-苄基哌啶-4-羧酸的新合成法
- 2000年
- 设计了一条新颖的 1 苄基哌啶 4 羧酸的合成方法 ,该法以二乙醇胺为起始原料 ,经过氮烃化、氯代、环合和水解四步反应合成了目的物。并对其中的环缩合反应的后处理方法进行了改进。各步反应的操作简单 ,收率较高 ,总收率比文献方法提高了 10 %以上 ,较适用于工业化生产。
- 刘春河王礼琛杜劲松
- 关键词：羧酸
- β受体阻滞剂治疗心衰的研究进展被引量：2
- 2006年
- 本文综述了β受体阻滞剂在充血性心力衰竭治疗的研究进展,详细解释了β受体阻滞剂在治疗心衰的作用机理。分析了不同类型的β受体阻滞剂,并进一步提出β3受体阻滞剂在未来治疗心衰的深远意义,以及介绍了治疗心衰联合使用阻滞剂以及激动剂的新方法。
- 李小蓓王礼琛
- 关键词：Β受体阻滞剂心力衰竭
- 一类新的钙调素依赖性磷酸二酯酶抑制剂
- 1990年
- 噻吩骈〔3,4-d〕嘧啶—2,4—二酮类是人工合成的一类新化合物,结构与茶碱相似。实验结果表明,该类化合物对钙调素依赖性磷酸二酯酶(CaM—PDE)活性有较强的抑制作用,抑制强度与脲嘧啶环1,3位上的取代基密切相关。代表化合物NY_(14)的半抑制浓度(IC_(50))为47μmol/l,比茶碱(IC_(50),3.4mmol/l)作用强70余倍。酶抑制动力学表明,随抑制剂浓度增加,酶促反应最大速度Vmax不变,Km值增大,提示NY_(14)为cAMP竞争性抑制剂。药理实验证实,NY_(14)对豚鼠离体气管条有直接松弛作用,ED_(25)约为35μmol/L。
- 朱克近张传琳张光毅赵昇皓俞良莉王礼琛
- 关键词：钙调素磷酸二酯酶抑制剂
