罗磊
- 作品数：15 被引量：58H指数：5
- 供职机构：湖南省肿瘤医院更多>>
- 发文基金：广东省科技计划工业攻关项目南方医科大学南方医院院长基金中国博士后科学基金更多>>
- 相关领域：医药卫生理学化学工程更多>>
- O-(3-^(18)F-氟代丙基)-L-酪氨酸的合成及其生物分布被引量：3
- 2003年
- 采用两步法合成氨基酸代谢显像剂O (3 18F 氟代丙基) L 酪氨酸(FPT)。首先,18F-与1,3 二对甲苯磺酸丙二酯(TsOCH2CH2CH2OTs)发生亲核氟化取代反应,生成3 18F 1 对甲苯磺酸丙酯(18FCH2CH2CH2OTs);然后,18FCH2CH2CH2OTs与L 酪氨酸二钠反应生成FPT。FPT总合成时间约为70min,未校正总放化产率为25%～30%,放化纯度大于95%。FPT在正常小鼠、肿瘤模型、炎症模型鼠体内的生物分布及荷瘤裸鼠PET显像结果表明:肾、肝、肺、血液等脏器放射性摄取较高,滞留时间较长,脑摄取放射性较低。FPT可被肿瘤细胞高摄取,而被炎症组织低摄取。给药后180min,荷瘤裸鼠PET显像清晰,肿瘤/肝脏放射性比值约为1.3。FPT制备简便,可以区分肿瘤和炎症,可望成为一种肿瘤氨基酸代谢PET显像剂。
- 唐刚华王明芳唐小兰罗磊甘满权吴湖炳黄祖汉
- 关键词：生物分布炎症
- 人体内O-(2-^(18)F-氟代乙基)-L-酪氨酸辐射吸收剂量的估算被引量：3
- 2004年
- 为评估人体内O-(2-18F-氟代乙基)-L-酪氨酸(FET)吸收剂量,选择小鼠作为模型。由小鼠尾静脉注射FET后,在10、30、60、120和180min时处死动物,测定小鼠体内各脏器放射性分布,换算至标准人体内分布数据,按标准医学内照射吸收剂量(MIRD)计算法,估算人体内FET辐射吸收剂量。结果表明:人体骨内照射吸收剂量最高,其值为4.78pGy/Bq,脑和全身内照射吸收剂量最低,约为1.6pGy/Bq,其它脏器内照射吸收剂量为1.6～3.5pGy/Bq,有效剂量为9.0pSv/Bq。按一次静脉注射FET注射液370MBq估算,有效剂量为3.3mSv,其值处在常规核医学研究中可接受的有效剂量范围之内。
- 唐刚华唐小兰王明芳罗磊甘满权
- 关键词：生物分布辐射吸收剂量
- 在柱水解法自动化合成2-^(18)F-2-脱氧-D-葡萄糖被引量：1
- 2009年
- 目的:研究在柱水解法自动化合成2-18F-2-脱氧-D-葡萄糖(2-[18F]-fluoro-2-deoxy-D-glu-cose,18F-FDG)。方法:采用在柱水解法和TRACERlabFXF-N自动化合成仪,以三氟甘露糖为前体,经亲核氟化、氢氧化钠在柱水解两步反应及SEP-PAK小柱分离纯化制备18F-FDG注射液。结果:18F-FDG总合成时间小于20min,未校正放化产率大于60%,放化纯度大于99%。结论:在柱水解法合成18F-FDG注射液,操作简便,是很实用的18F-FDG生产方法。合成的18F-FDG注射液可用于临床PET显像研究。
- 罗磊唐刚华唐小兰
- 关键词：自动化合成
- (N-[^(11)C]甲基)胆碱和(S-[^(11)C]甲基)-L-半胱氨酸的半自动合成被引量：1
- 2005年
- 由PETtrace回旋加速器和11CH3I全自动合成系统分别生产11CO2和11CH3I;;采用半自动合成装置合成(N-[11C]甲基)胆碱(11C-CH)和(S-[11C]甲基)-L-半胱氨酸(11C-CYS)。11CH3I与前体N;;N-二甲基乙醇胺在Sep-PakPlusC18小柱中发生甲基化反应;;经AccellSep-PakPlusCM小柱分离;;得11C-CH注射液;;11CO2转化为11C-CH总时间约20min;;校正总放化产率大于85%;;放化纯度大于99%。11CH3I与前体L-半胱氨酸在Sep-PakPlusC18小柱中发生甲基化反应;;经SepPakPlusC18小柱分离;;得11C-CYS注射液;;烷基化时间约6min;;放化产率大于85%;;放化纯度大于99%;;对映纯度大于90%。制备的11C-CH和11C-CYS注射液可用于动物和人体研究。
- 唐刚华王明芳唐小兰罗磊甘满权
- S-(2-^(18) F-氟代乙基)-L-蛋氨酸的合成及其放射药理活性被引量：6
- 2003年
- 目的 研制肿瘤氨基酸代谢显像剂S (2 1 8F 氟代乙基 ) L 蛋氨酸 (1 8FEMET) ,评价其区分炎症和肿瘤的价值。方法 采用亲核取代反应 ,由两步法合成1 8FEMET。测定正常小鼠、肿瘤及炎症小鼠体内FEMET生物分布 ,对模型小鼠进行1 8FEMETPET显像 ,并与 2 1 8F 2 脱氧 D 葡萄糖 (FDG)和O (2 1 8F 氟代乙基 ) L 酪氨酸 (FET)比较。结果 1 8FEMET手工合成时间约为 70min ,未校正总放化产率为 15 %～ 2 5 % ,放化纯度大于 95 %。正常小鼠中胰腺、肾脏、结肠、肝和心脏等脏器摄取1 8FEMET较高 ,且放射性滞留时间较长 ,血液和脑摄取1 8FEMET较低。肿瘤细胞可高度摄取1 8FEMET ,FDG和FET ,炎症组织也可高度摄取FDG ,但几乎不摄取1 8FEMET和FET。结论 1 8FEMET制备简便 ,能够区分肿瘤和炎症 ,可望成为一种有前景的特异性肿瘤氨基酸代谢PET显像剂。
- 唐刚华王明芳唐小兰罗磊甘满权
- 关键词：正电子发射断层显像
- 乏氧显像剂1-H-1-(3-^(18)F-2-羟基丙基)-2-硝基咪唑的自动化合成被引量：7
- 2005年
- 为了制备1 H 1 (3 18F 2 羟基丙基) 2 18F 硝基咪唑(18 F FMISO),采用“一锅法”和 Tracerlab FXF N自动化合成装置,以1 (2’ 硝基 1’ 咪唑基) 2 O 四氢吡喃基 3 O 甲苯磺酰基丙二醇为原料,经亲核氟化、水解两步反应制备18F FMISO注射液。总合成时间小于60 min,放化产率和放化纯度分别大于 60%和 99%。采用“一锅法”自动化合成18F FMISO,操作简便,能满足科研和临床正电子发射断层显像的需要。
- 唐刚华王明芳罗磊甘满权
- 关键词：乏氧显像剂自动化合成
- 简便、快速自动化合成肿瘤显像剂^(18)F-氟代乙酸盐和1-H-1-(3-^(18)F-2-羟基丙基)-2-^(18)F-硝基咪唑被引量：5
- 2006年
- 用“一锅法”和TRACERlab FXF-N自动化合成仪系统合成了18F-氟代乙酸盐(18F-FAC)和1-H-1-(3-18F-2-羟基丙基)-2-硝基咪唑(18F-FMISO)。以溴代乙酸苄酯为前体,在同一反应瓶中经亲核氟化、NaOH水解两步反应及Sep Pak小柱分离纯化制备了18F-FAC注射液,总合成时间小于40min,未经校正的放化产率和放化纯度分别大于45％和99％。以1-(2’-硝基-1’-咪唑基)-2-O-四氢吡喃基-3-O-甲苯磺酰基丙二醇为原料,用类似方法制备了18F-FMISO注射液,总合成时间小于40 min,未经校正的放化产率和放化纯度分别大于40％和95％。采用“一锅法”自动化合成18F-FAC和18F-FMISO注射液,操作简便,该工艺可用制备2-18F-2-脱氧-D-葡萄糖(18F-FDG)的全自动化合成模块来制备18F-FAC和18F-FMISO注射液。
- 唐刚华唐小兰王明芳罗磊甘满权
- 关键词：肿瘤显像剂乏氧显像剂自动化合成
- O-(2-^(18)F-氟代乙基)-L-酪氨酸的全自动合成被引量：3
- 2003年
- 采用PETtrace回旋加速器 FDG全自动合成系统,通过18O(p,n)18F核反应生产18F-,然后与乙二醇二对甲苯磺酸酯发生亲核氟化取代反应,生成2 18F 氟代乙醇对甲苯磺酸酯,后者与L 酪氨酸二钠反应生成O (2 18F 氟代乙基) L 酪氨酸(18F FET)。总合成时间为52min,未校正放化产率约为4%,放化纯度大于95%。
- 唐刚华王明芳唐小兰罗磊甘满全
- 关键词：氟18
- 在柱甲基化法自动合成(S-[^(11)C]甲基)-L-蛋氨酸和(S-[^(11)C]甲基)-L-半胱氨酸被引量：5
- 2004年
- 用PETtrace回旋加速器通过核反应14N(p,α)11C生产11CO2,经甲烷循环碘化法和11CH3I全自动合成系统制备11CH3I,合成时间约为12min,未校正放化产率大于30%。采用(S [11C]甲基) L 蛋氨酸(11C MET)半自动合成装置,使11CH3I与前体L 同型半胱氨酸硫内酯盐酸盐的碱性溶液在SepPakPlusC18小柱上发生烷基化反应,并经SepPakPlusC18小柱分离,得11C MET注射液,烷基化反应时间约6min,放化产率大于85%,放化纯度大于99%,对映纯度约为90%。采用PET CS I型全自动合成模块,使11CH3I与前体L 半胱氨酸发生在柱烷基化反应,并经柱分离后得到(S [11C]甲基) L 半胱氨酸(11C CYS)注射液,烷基化反应时间约2min,未校正放化产率大于50%,放化纯度大于99%,对映纯度大于90%。制得的11C MET和11C CYS注射液可用于动物和人体研究。
- 唐刚华王明芳唐小兰罗磊甘满权
- 关键词：显像剂
- ^(18)F-胆碱类似物的制备及动物体内分布研究被引量：7
- 2002年
- 目的 研制肿瘤显像剂18F标记胆碱类似物 2 18F 氟乙基 二甲基 2 氧乙基铵盐(FECH)。方法 通过两步反应制备FECH。18F-与乙二醇二对甲苯磺酸酯发生亲核取代反应 ,生成2 18F 氟代乙醇 2 对甲苯磺酸酯 ,后者与N ,N 二甲基乙醇胺反应制成FECH。测定FECH放化纯度及其正常小鼠与荷瘤裸鼠体内生物分布。结果 FECH放射化学产率为 2 5 % ,总放化合成时间为 80min ,放射化学纯度 >99%。FECH在小鼠体内血液清除快 ,肝、肾、膀胱和胰腺有高放射性摄取 ,脑、心肌、胃、肠道及骨骼放射性摄取较低。有较高的肿瘤 /血液、肿瘤 /脑、肿瘤 /心脏、肿瘤 /胃及肿瘤 /肌肉放射性比值。结论 18F FECH可望用于某些肿瘤的PET显像。
- 唐刚华唐小兰王明芳张岚李志罗磊黄祖汉
- 关键词：动物体内分布药代动力学氟放射性同位素
