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不同辅料对辛伐他汀片剂稳定性的影响被引量：5: 2009年; 目的选择适合辛伐他汀片剂的辅料,为其制剂的开发提供有益的参考。方法将辛伐他汀与各种辅料混合制备片剂,并将其置于不同影响因素条件下,测定样品中主药及有关物质的含量,并与0d样品比较,根据二者含量的变化考察片剂中药物的稳定性。结果酸性剂枸橼酸在高湿条件下使辛伐他汀片剂的有关物质含量增加;润滑剂硬脂酸镁及硬脂酸在高温条件下使辛伐他汀片剂的药物含量下降,有关物质含量显著增加;抗氧剂丁羟基茴香醚在高温高湿条件下使辛伐他汀片剂的有关物质含量增加;润滑剂山嵛酸甘油酯使辛伐他汀片剂相对稳定。结论枸橼酸、硬脂酸、硬脂酸镁和丁羟基茴香醚不适宜用作辛伐他汀片剂辅料,山嵛酸甘油酯适宜作辛伐他汀片剂辅料。; 李燕赵利刚靖博宇汪磊孙进何仲贵; 关键词：药剂学辅料反相高效液相色谱法辛伐他汀片稳定性

乙醇-肉豆蔻酸异丙酯系统中有机胺对酮洛芬经皮渗透的促进作用被引量：2: 2008年; 目的应用乙醇(E)-肉豆蔻酸异丙酯(IPM)2组分溶液系统,研究在EI系统中有机胺对酮洛芬(KP)的经皮渗透的影响,初步探讨其作用机理。方法用水平扩散池,以离体大鼠皮肤作为渗透屏障进行体外渗透实验。用HPLC测定样品中KP浓度。结果除二乙胺(DEtA)和三乙胺外,当EI系统[m(乙醇)∶m(肉豆蔻酸异丙酯)=90∶10]中加入乙醇胺、二乙醇胺、三乙醇胺、和N-(2-羟乙基)吡啶时,KP在溶液系统中溶解度均略有降低。所有加入有机胺的EI溶液系统均对KP产生明显的渗透促进作用。此外,在DEtA-EI系统中,KP的流量与DEtA的浓度成正比,而E的渗透流量恒定,与KP流量变化无关。结论结果表明,EI系统中有机胺对KP的经皮渗透有促进作用。这种渗透促进作用可能依赖于KP与胺之间所形成的离子对组成。; 牛喜草赵利刚蒋宇轩马蕊方亮; 关键词：酮洛芬离子对经皮吸收体外实验

一类有机酸的薄荷醇衍生物及含有该衍生物的经皮给药制剂: 本发明公开了一类有机酸的薄荷醇衍生物及含有该衍生物的经皮给药制剂，其制剂(包括贴剂、巴布剂、乳胶剂、软膏剂、凝胶剂等)可以提高药物的经皮吸收量。该类衍生物是由薄荷醇与酸经酯化反应而得到的。方法1是通过酸和氯化亚砜反应制备...; 方亮赵利刚徐勇男何忠贵; 文献传递

薄荷醇酯类衍生物对不同油水分配系数药物经皮吸收的影响: 目的：本文以饱和直链脂肪酸和薄荷醇合成薄荷醇酯类衍生物，从中筛选具有高促透活性的化合物作为经皮吸收促进剂。方法：采用卧式双室扩散池为工具，以不同油水分配系数的模型药物(5-氟尿嘧啶、硝酸异山梨酯、利多卡因、酮...; 方亮赵利刚; 关键词：促进剂饱和脂肪酸经皮吸收脂溶性

青藤碱压敏胶分散型贴剂的制备及体外经皮渗透性考察被引量：7: 2009年; 目的制备青藤碱压敏胶分散型贴剂并考察其体外经皮渗透性。方法将青藤碱及各种渗透促进剂直接溶于压敏胶中制备压敏胶分散型贴剂;采用卧式双室扩散池,研究青藤碱贴剂的体外经皮渗透行为。结果由DURO-TAK87-4098型压敏胶制备的贴剂的稳态渗透速率显著高于由DURO-TAK 87-2677制备的贴剂。加入各种渗透促进剂后,促渗作用由大到小的排列顺序为(质量分数):15%肉豆蔻酸异丙酯>10%肉豆蔻酸异丙酯>10%氮酮>5%肉豆蔻酸异丙酯>10%油酸>10%N-甲基吡咯烷酮。联合应用促进剂后促渗作用由大到小的排列顺序为(质量分数):10%肉豆蔻酸异丙酯+5%薄荷醇>10%肉豆蔻酸异丙酯+5%氮酮>10%肉豆蔻酸异丙酯+10%薄荷醇>10%肉豆蔻酸异丙酯+10%氮酮,但与10%的豆蔻酸异丙酯或10%氮酮相比,没有协同作用。结论应用DURO-TAK87-4098型压敏胶制备的青藤碱压敏胶分散型贴剂有望制成长效抗炎镇痛贴剂,值得进一步深入研究。; 杨永钢赵利刚杨永铁方亮; 关键词：青藤碱经皮渗透促进剂

新型薄荷醇酯类衍生物经皮促透作用评价及其促透机理的初步研究: L-薄荷醇(MT)具有促透作用强、毒性低、刺激性小、对亲水性和亲脂性药物均有促透作用等优点，但MT易挥发，高浓度时味辛且具有一定的皮肤刺激性。为了提高MT的促透作用，降低挥发性、气味及刺激性，本论文设计合成新型薄荷醇酯类...; 赵利刚; 关键词：药物动力学药用辅料溶解度; 文献传递

一类有机酸的薄荷醇衍生物及含有该衍生物的经皮给药制剂: 本发明公开了一类有机酸的薄荷醇衍生物及含有该衍生物的经皮给药制剂，其制剂(包括贴剂、巴布剂、乳胶剂、软膏剂、凝胶剂等)可以提高药物的经皮吸收量。该类衍生物是由薄荷醇与酸经酯化反应而得到的。方法1是通过酸和氯化亚砜反应制备...; 方亮赵利刚徐勇男何忠贵; 文献传递

薄荷醇衍生物对荜茇提取物贴剂中胡椒碱体外经皮通透性的影响被引量：1: 2010年; 目的研究薄荷醇衍生物对荜茇提取物贴剂中胡椒碱体外经皮通透性的影响,探讨将荜茇提取物制成贴剂的可行性。方法采用卧式双室扩散池,以离体大鼠皮肤作为通透屏障进行体外透皮实验,用HPLC法测定接收池中胡椒碱的浓度。结果戊酸薄荷醇酯、己酸薄荷醇酯、丁酸薄荷醇酯和乳酸薄荷醇酯对胡椒碱经皮吸收有明显的促透效果,其中以戊酸薄荷醇酯的促透效果最好;庚酸薄荷醇酯、十四酸薄荷醇酯和油酸薄荷醇酯的促透作用不明显;薄荷醇对胡椒碱的经皮吸收有抑制作用。结论在含有化学促进剂的贴剂中,胡椒碱的累积透过量及稳态通透速率均显著增加,说明将荜茇提取物制成贴剂是可行的。; 郑妮王丽刘晓秋赵利刚方亮; 关键词：贴剂胡椒碱经皮吸收

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赵利刚