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靳焜: 作品数：64 被引量：229H指数：9; 供职机构：大连理工大学化工学院(石油化工学院)精细化工国家重点实验室更多>>; 发文基金：辽宁省自然科学基金国家自然科学基金辽宁省教育厅高等学校科学研究项目更多>>; 相关领域：理学化学工程医药卫生更多>>

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C.I.分散黄71中间体的结构表征被引量：1: 2011年; 合成了C.I.分散黄71染料中间体并用核磁共振谱和红外光谱表征了它们的结构。用gCOSY、gHSQC和gHMBC二维谱分别确定了其1H和13C NMR谱带的化学位移,同时报道了它们的红外光谱。; 罗丽梅靳焜刘季红何亮; 关键词：染料中间体核磁共振谱化学位移红外光谱

新型含咔唑环酰腙衍生物的合成及Cdc25B/PTP1B抑制活性评价被引量：8: 2019年; 以咔唑和4-氰基氯化苄为初始原料,经多步反应合成出了一系列新型含咔唑基团的酰腙衍生物6,并利用IR、^1H NMR、^13C NMR和元素分析对其进行了结构表征.对目标化合物进行了Cdc25B/PTP1B抑制活性评价,结果显示,目标化合物6对Cdc25B/PTP1B均具有较高的抑制活性,其中4-[(咔唑-9-基)甲基]-N'-(2-羟基-1-萘亚甲基)苯甲酰肼(6g)对Cdc25B和PTP1B的抑制活性最高,IC50值分别为(2.16±0.38)和(1.06±0.23)μg/mL.对化合物6g进行分子对接的研究结果表明,6g能与Cdc25B/PTP1B酶形成稳定的复合物,形成氢键和疏水等相互作用.; 李英俊王思远靳焜高立信盛丽张楠刘季红李佳; 关键词：酰腙咔唑分子对接

新型3,6-二取代三唑并噻二唑衍生物的合成及细胞分裂周期25B磷酸酶和蛋白酪氨酸磷酸酶1B抑制活性研究被引量：5: 2017年; 以邻苯二胺和一氯乙酸为初始原料,经多步反应,合成了一系列新型含苯并咪唑环和芳磺酰基的3,6-二取代三唑并噻二唑衍生物7a^7y.利用~1H NMR、IR和元素分析对新的中间体化合物3、4、6及目标产物7进行了结构表征.对所合成的目标化合物进行了细胞分裂周期25B磷酸酶(Cdc25B)和蛋白酪氨酸磷酸酶1B(PTP1B)抑制活性筛选,实验结果显示,部分目标化合物对Cdc25B和PTP1B显示出良好的抑制活性,其中目标化合物7d对Cdc25B的抑制活性最高[IC50=(7.72±0.73)mg/m L],7u对PTP1B的抑制活性最高[IC50=(3.31±0.57)mg/m L].值得注意的是,化合物7b、7d、7l、7t和7u对Cdc25B和PTP1B均具有抑制活性.这些活性的目标化合物是潜在的Cdc25B和PTP1B抑制剂,在癌症和糖尿病治疗方面具有很好的应用前景.; 李英俊李继阳彭立娜高立信靳焜盛丽张楠王思远李佳; 关键词：苯并咪唑

含苯并咪唑环N-酰腙衍生物的合成及作为Cdc25B和PTP1B抑制剂的生物评价: 2017年; 以酚和氯乙酸为起始原料,经多步反应,合成出了14个新型的含苯并咪唑环N-酰腙衍生物5a^5n,并利用IR,~1HNMR和元素分析确定了其结构.评价了目标化合物对Cdc25B和PTP1B的抑制活性,讨论了结构与活性的关系.实验结果表明,大部分化合物对PTP1B显示出良好的抑制活性(IC50=(6.43±0.88)^(19.76±4.00)μg/mL),其中5h的抑制活性最高(IC50=(6.43±0.88)μg/mL).目标化合物5a^5n对Cdc25B有弱的抑制活性.; 李英俊曹欣高立信靳焜李继阳盛丽李佳; 关键词：酰腙苯并咪唑抑制活性

2,8-二氨基-10-羟基-5-甲基-5,10-二氢磷杂吖嗪-10-氧化物的合成及其诱变性研究被引量：6: 2003年; 在升温条件下 ,二苯胺和三氯化磷反应 ,产物经水解、氧化得次膦酸 :1 0 -羟基 -5 ,1 0 -二氢磷杂吖嗪 -1 0 -氧化物 (产率 4 5 % ) .经酰化后 ,与甲醇钠作用 ,生成相应的次膦酸甲酯 .次膦酸甲酯经 Na H处理后 ,在1 2 0℃下发生甲基迁移 ,形成 5 -甲基次膦酸 (产率 6 2 % ) .用 4 5倍摩尔量的硝化剂将 5 -甲基次膦酸硝化 ,得到双硝基产物 (产率 5 9% ) .在 5 % Pd/C催化下 ,双硝基产物又被氢气还原 .考察催化剂用量对该还原反应的影响 ,并在最佳催化剂用量时得到 2 ,8-二氨基 -1 0 -羟基 -5 -甲基 -5 ,1 0 -二氢磷杂吖嗪 -1 0 -氧化物 (产率70 % ) .用 NMR,IR和质谱确定了所合成的 5个中间体结构 .对合成的氨基化合物进行 Salmonella/mam-malian microsome assay测试 ,结果表明 ,该氨基化合物表现为非诱变性 .; 尹志刚靳焜赵德丰彭勤纪FreemanH.S.; 关键词：诱变性

3,6-二取代-1,2,4-三嗪衍生物的微波辅助合成及生物活性被引量：1: 2013年; 在微波辐射下,利用2-芳氧甲基苯并咪唑-1-乙酰肼(3)与各种(未)取代的溴代苯乙酮进行缩合,合成出了20个新的含苯并咪唑单元的3,6-二取代-1,2,4-三嗪衍生物4,并利用1H NMR,IR和元素分析对所合成的目标化合物进行了结构表征.探索出了最佳合成条件.与经典方法相比较,该合成方法具有反应时间短、操作简便、底物范围广、易纯化、产率较高等优点.对所合成的目标化合物进行了Cdc25B和PTP1B抑制活性的筛选.实验结果表明,目标化合物4g和4j对Cdc25B表现出良好的抑制活性,目标化合物4a,4h,4j,4r和4s对PTP1B表现出良好的抑制活性.值得注意的是,目标化合物4j可作为用于治疗癌症和糖尿病的潜在的Cdc25B和PTP1B抑制剂.; 李英俊邵昕高立信靳焜盛丽罗潼川于洋李佳; 关键词：微波辐射苯并咪唑

含苯并咪唑环的1,3,4-噁二唑衍生物的核磁共振研究被引量：1: 2012年; 在无水乙醇和KOH存在下,将2-苯氧甲基苯并咪唑-1-乙酰肼(1)与CS2反应,合成出了中间体5-(2-苯氧甲基苯并咪唑-1-亚甲基)-2-巯基-1,3,4-噁二唑(2),此中间体再与氯乙酰苯胺反应,得到一种新化合物-N-苯基-2-[5-(2-苯氧甲基苯并咪唑-1-亚甲基)-1,3,4-噁二唑-2-硫基]乙酰胺(3).采用元素分析、IR及NMR技术确定了新化合物3的结构,并利用2DNMR技术对其trans和cis两种异构体的1 H和13 C NMR谱带进行了全归属,给出了相应的偶合常数J值以及异构体所占的比例.实验表明,新化合物3在DMSO中存在着trans和cis两种异构体的互变,并且trans异构体占主导,含量为64.5%,而cis异构体的含量为35.5%.; 张治广靳焜李丽娜李英俊; 关键词：互变异构苯并咪唑 1,3,4-噁二唑

新型酰基硫脲衍生物的合成及细胞分裂周期25B磷酸酶和蛋白酪氨酸磷酸酶1B抑制活性研究被引量：5: 2018年; 采用超声波辐射与固-液相转移催化联用技术合成出了一系列新型含咔唑基团的酰基硫脲衍生物3,利用IR、~1H NMR、^(13)C NMR和元素分析对其进行了结构表征.该合成方法具有反应时间短、操作简便、产率高等优点.对所合成的目标化合物进行了细胞分裂周期25B磷酸酶(Cdc25B)和蛋白酪氨酸磷酸酶1B(PTP1B)抑制活性筛选,实验结果显示,目标化合物3对Cdc25B均具有良好的抑制活性,部分化合物对PTP1B也表现出良好的抑制活性.其中1-(4-硝基苯甲酰基)-3-(9-乙基-咔唑-3-基)硫脲(3n)对Cdc25B的抑制活性最高[IC50=(0.49±0.12)mg/mL],1-(2-硝基苯甲酰基)-3-(9-乙基-咔唑-3-基)硫脲(3l)对PTP1B的抑制活性最高[IC50=(3.59±1.15)mg/m L].值得注意的是,化合物3n对Cdc25B和PTP1B均具有较高的抑制活性.分子对接的初步研究结果揭示了此类抑制剂的结构-活性关系.这些活性目标化合物是潜在的Cdc25B和PTP1B抑制剂,在癌症和糖尿病治疗方面具有很好的应用前景.; 李英俊王思远靳焜高立信盛丽张楠杨凯栋赵月李佳; 关键词：酰基硫脲咔唑分子对接

基于咔唑-席夫碱的高选择性裸眼和荧光识别Cu^(2+)的探针被引量：7: 2017年; 合成了一种新型基于咔唑-席夫碱识别Cu^(2+)的荧光探针L.利用紫外-可见和荧光光谱研究了探针L对阳离子的识别性能.实验结果显示,当加入Cu^(2+)时,探针L的CH_3CN溶液显示出明显的颜色变化,由黄色变为无色.这表明,利用探针L可裸眼识别Cu^(2+).通过荧光光谱分析实验发现,在CH_3CN溶剂中,探针L对Cu^(2+)具有较高的选择性和灵敏度,其荧光强度随着Cu^(2+)的浓度增大而逐渐增强,不受其它金属离子影响,抗干扰能力强.探针L与Cu^(2+)的结合常数为1.38×10~4 L/mol,检测限为2.34×10^(-7) mol/L,低于世界卫生组织(WHO)规定的饮用水中Cu^(2+)的最大含量20mmol/L.探针L在检测环境中的Cu^(2+)含量方面具有潜在应用价值.; 李英俊李继阳许永廷靳焜曹欣; 关键词：咔唑席夫碱

2-芳基-5-(4-硝基苯甲酰氨基)-1，3，4-噻二唑的合成被引量：9: 2009年; 以芳甲酰肼和对硝基苯甲酰氯为主要原料,合成出了10个酰氨基硫脲化合物5a～5j,其中有6个(5d,5f～5j)为新化合物.在无需任何酸性催化剂条件下,将制得的酰氨基硫脲在DMF中加热回流直接脱水关环合成出了9个2-芳基-5-(4-硝基苯甲酰氨基)-1,3,4-噻二唑化合物6a～6i,其中7个(6b～6d,6f～6i)为新化合物.利用IR和1HNMR证明了化合物5存在两种异构体.目标产物的结构通过IR,1HNMR和元素分析进行了表征.; 李英俊丁万刚靳焜孙淑琴刘军刘丽军王金奎; 关键词：1,3,4-噻二唑

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