孙静
- 作品数：3 被引量：6H指数：1
- 供职机构：北京大学药学院更多>>
- 发文基金：国家教育部博士点基金国家自然科学基金更多>>
- 相关领域：医药卫生理学更多>>
- 吡啶酰胺类化合物中酰胺键异构化的变温核磁共振研究(英文)被引量：6
- 2008年
- 合成了一系列六氢吡啶酰胺化合物以研究酰胺键的双键性质.采用1H及13CNMR技术确证了不同取代的酰胺化合物中酰胺键的双键性质.进一步采用变温核磁共振技术对2-(3,5-dinitrophenyl)-1-(piperidin-1-yl)ethanone(化合物1)进行了1H及13CNMR研究.结果表明,在20℃(293 K)时,a,b及c,d上的氢和碳原子具有不同的化学位移,且距酰胺键越近,化学位移的差异越大.随着温度的升高,两种异构体的转换速率增加,酰胺双键的性质越来越不明显,导致化学位移的差异逐渐减小,直至融合为一个峰.经计算,在融合温度下两种异构体的相互转换的速率常数是380s-1,能垒约为67kJ·mol-1.
- 乔瑞瑞孙静杨春晖肖强崔育新
- 关键词：核磁共振异构体
- 莫沙必利的核磁共振氢谱与碳谱指定
- 2003年
- 用一维和二维核磁共振技术(Gcosy, Gnoesy, Ghmqc, gHMBC),对莫沙必利的核磁共振氢谱与碳谱进行了指定.计算机模拟的结果证明了我们对吗啉环优势构角的推测.
- 孙静李勤乔梁崔育新
- 关键词：莫沙必利核磁共振氢谱核磁共振碳谱
- 3H-吡喃并[2,3-d]嘧啶-4,7-二酮类MEK激酶抑制剂的设计、合成及初步活性评价
- 2015年
- Ras/Raf/MEK/ERK通路在许多人类肿瘤中均为异常活化,通过抑制MEK激酶阻断此信号通路成为小分子抗癌药物开发的良好靶标。将前期研究工作发现的嘧啶-4(3H)-酮骨架结构与香豆素骨架进行拼合,设计了3H-吡喃并[2,3-d]嘧啶-4,7-二酮骨架,并对骨架的4个位点进行结构修饰,根据5-位和6-位取代基的不同,采用2条路线分别合成了16个目标物。经活性初筛发现,2个化合物能较强地抑制非磷酸化MEK1的活性,具有进一步优化的潜力。
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- 关键词：MEK抑制剂
