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徐振荣
作品数:
2
被引量:10
H指数:2
供职机构:
中国科学院上海药物研究所
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发文基金:
国家自然科学基金
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相关领域:
化学工程
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合作作者
白东鲁
中国科学院上海药物研究所
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1篇
N-
机构
2篇
中国科学院
作者
2篇
徐振荣
2篇
白东鲁
传媒
2篇
药学学报
年份
2篇
1996
共
2
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老年痴呆症药物石杉碱甲的类似物研究Ⅱ(±)-失二碳石杉碱甲类似物的合成
被引量:5
1996年
石衫碱甲(1)是从中草药干层塔中提取分离到的一种高效可逆的乙酰胆碱酯酶抑制剂,经临床试验证实对老年痴呆症有显著疗效。本文报道保持石杉碱甲分子基本骨架,失二个甲基类似物7和8的合成。β-酮酯2和丙烯醛发生Michael-Aldol反应得直立键和平伏键的羟基化合物9和10,其相应的甲磺酸酯11和12分别在丙二酸钠和醋酸中130℃回流,直立键甲磺酸酯11发生消去反应得需要的环内双键中间体13,而平伏键甲磺酸酯12则发生SN2取代反应得直立键醋酸酯14。基于全合成路线,合成了失二碳石杉碱甲类似物7和8,其乙酰胆碱酯酶抑制活性均低于天然石杉碱甲。
徐振荣
何煦昌
白东鲁
关键词:
乙酰胆碱酯酶
抑制剂
石杉碱甲类似物的研究Ⅲ.N-甲基吡啶酮石杉碱甲类似物的合成
被引量:7
1996年
石杉碱甲(1)是从中草药石杉属植物千层塔(LycopodiumserratumThunb.)中分得的一种高效可逆的乙酰胆碱酯酶抑制剂,临床试验证实它对早老性痴呆症有显著疗效。本文报道N-甲基吡啶酮石杉碱甲类似物2和3的合成。2-甲氧基-5-甲氧羰基-11-亚甲基-5,9-甲撑环辛-7-烯并吡啶(9)在乙腈中用三甲基氯硅烷和碘化钠选择性脱保护以定量的产率得吡啶酮10,再用甲醇钠和碘甲烷甲基化得N-甲基吡啶酮11,11经碱性水解,Curtius重排和氨基的脱保护得N-甲基吡啶酮石杉碱甲类似物2。通过类似的途径从中间体2-甲氧基-5-甲氧羰基-7-甲基-11-酮-5,9-甲撑环辛-7-烯并吡啶(14)合成了类似物3。类似物2和3的乙酰胆碱酯酶抑制活性均低于天然石杉碱甲。
徐振荣
何煦昌
白东鲁
关键词:
石杉碱甲
乙酰胆碱酯酶
抑制剂
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