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徐振荣

作品数：2 被引量：10H指数：2
供职机构：中国科学院上海药物研究所更多>>
发文基金：国家自然科学基金更多>>
相关领域：化学工程更多>>

合作作者

文献类型

  • 2篇中文期刊文章

领域

  • 2篇化学工程

主题

  • 2篇胆碱
  • 2篇乙酰
  • 2篇乙酰胆碱
  • 2篇乙酰胆碱酯酶
  • 2篇抑制剂
  • 2篇制剂
  • 2篇石杉
  • 2篇石杉碱甲
  • 1篇类似物
  • 1篇碳
  • 1篇N-

机构

  • 2篇中国科学院

作者

  • 2篇徐振荣
  • 2篇白东鲁

传媒

  • 2篇药学学报

年份

  • 2篇1996
共 2 条 记 录，以下是 1-2
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排序方式：
老年痴呆症药物石杉碱甲的类似物研究Ⅱ（±）－失二碳石杉碱甲类似物的合成被引量：5
1996年
石衫碱甲（１）是从中草药干层塔中提取分离到的一种高效可逆的乙酰胆碱酯酶抑制剂，经临床试验证实对老年痴呆症有显著疗效。本文报道保持石杉碱甲分子基本骨架，失二个甲基类似物７和８的合成。β－酮酯２和丙烯醛发生Ｍｉｃｈａｅｌ－Ａｌｄｏｌ反应得直立键和平伏键的羟基化合物９和１０，其相应的甲磺酸酯１１和１２分别在丙二酸钠和醋酸中１３０℃回流，直立键甲磺酸酯１１发生消去反应得需要的环内双键中间体１３，而平伏键甲磺酸酯１２则发生ＳＮ２取代反应得直立键醋酸酯１４。基于全合成路线，合成了失二碳石杉碱甲类似物７和８，其乙酰胆碱酯酶抑制活性均低于天然石杉碱甲。
徐振荣何煦昌白东鲁
关键词：乙酰胆碱酯酶抑制剂
石杉碱甲类似物的研究Ⅲ．N－甲基吡啶酮石杉碱甲类似物的合成被引量：7
1996年
石杉碱甲（１）是从中草药石杉属植物千层塔（ＬｙｃｏｐｏｄｉｕｍｓｅｒｒａｔｕｍＴｈｕｎｂ．）中分得的一种高效可逆的乙酰胆碱酯酶抑制剂，临床试验证实它对早老性痴呆症有显著疗效。本文报道Ｎ－甲基吡啶酮石杉碱甲类似物２和３的合成。２－甲氧基－５－甲氧羰基－１１－亚甲基－５，９－甲撑环辛－７－烯并吡啶（９）在乙腈中用三甲基氯硅烷和碘化钠选择性脱保护以定量的产率得吡啶酮１０，再用甲醇钠和碘甲烷甲基化得Ｎ－甲基吡啶酮１１，１１经碱性水解，Ｃｕｒｔｉｕｓ重排和氨基的脱保护得Ｎ－甲基吡啶酮石杉碱甲类似物２。通过类似的途径从中间体２－甲氧基－５－甲氧羰基－７－甲基－１１－酮－５，９－甲撑环辛－７－烯并吡啶（１４）合成了类似物３。类似物２和３的乙酰胆碱酯酶抑制活性均低于天然石杉碱甲。
徐振荣何煦昌白东鲁
关键词：石杉碱甲乙酰胆碱酯酶抑制剂
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