易飞
- 作品数：4 被引量：7H指数：2
- 供职机构：华东理工大学化学与制药学院更多>>
- 发文基金：上海市教育发展基金国家自然科学基金更多>>
- 相关领域：医药卫生化学工程更多>>
- 齐多夫定的合成被引量：4
- 2006年
- β-胸苷经5'-羟基保护、酯化后用氢氧化钠处理制得2,3'-脱水-5'-O-(三苯甲基)胸苷,再经叠氮化和脱保护反应得到齐多夫定,总收率70%。
- 刘世领陈艳易飞陈逵施小新
- 关键词：齐多夫定HIV逆转录酶抑制剂
- 司他夫定的合成被引量：3
- 2006年
- β-胸苷和对甲苯磺酰氯在吡啶中反应制得的3^+,5~■-二(对甲苯磺酰基)胸苷,在LiOH作用下醚化后,在KOH-t-BuOH体系中进行β-消除反应制得司他夫定,总收率69%。
- 刘世领易飞陈艳施小新
- 关键词：司他夫定HIV逆转录酶抑制剂抗病毒药
- 抗HIV药司他夫定的合成
- 本论文工作在文献的基础上成功地合成了司他夫定，对比了由β-胸苷为起始原料合成司他夫定的两条不同的合成路线，并对合成路线和反应条件进行了研究。成功地用较温和的碱(甲醇钠和氢氧化钾)来代替叔丁醇钾来进行碱促进消除反应，并对脱...
- 易飞
- 关键词：司他夫定逆转录酶抑制剂
- 文献传递网络资源链接
- 从β-胸苷出发的司他夫定的合成工艺研究被引量：1
- 2006年
- 首先β-胸苷与1.5mol的三苯基氯甲烷和1.5mol的吡啶在DMF中反应,生成5′-位羟基的醚化产物(2);化合物2再在三乙胺作用下与2mol的甲烷磺酰氯反应制成甲磺酸酯(3);然后,化合物3在乙醇中与等摩尔的氢氧化钠作用,制备成氧桥化合物(4);化合物4在DMSO中,在2mol的甲醇钠作用下,生成消除反应产物5;化合物3也可在DMSO中与4mol的甲醇钠作用,一步直接得到消除产物5;最后,化合物5脱保护制备得到司他夫定(d4T,1)。当合成采取“β-胸苷→2→3→4→5→1”路线时,五步反应总收率为74%。当合成采取“β-胸苷→2→3→5→1”路线时,四步反应总收率为70%。
- 施小新刘世领陈艳易飞吕霞虞心红
- 关键词：司他夫定HIV逆转录酶抑制剂
