杨凌春
- 作品数：9 被引量：36H指数：4
- 供职机构：北京师范大学更多>>
- 发文基金：国家自然科学基金中国博士后科学基金更多>>
- 相关领域：医药卫生化学工程理学更多>>
- 蜜胺甲醛树脂-钯催化剂的制备及其催化氢解氯代苯基中间体合成多西紫杉醇及其异构体侧链的研究被引量：1
- 2003年
- 制备和表征了蜜胺甲醛树脂钯催化剂,通过光电子能谱、顺磁共振谱和X 射线衍射等测试证明新催化剂与Pd2+络合,起催化作用的是Pd0,研究发现催化剂的N/Pd原子比在25.6～12.8具有较好的催化效果,而催化氢化温度则在35～40℃之间进行更好。蜜胺甲醛树脂的聚合度越高对钯的附载能力越强,催化剂的催化效果越好。该催化剂在常压和室温条件下将氯代苯基化合物催化氢化为苯基化合物,并有很高的催化活性,通过该方法以较高收率制备了多西紫杉醇和异构体侧链。得到的新化合物均经过1HNMR、13CNMR、IR、旋光度和元素分析等给予确证,(3S,4R) 3 羟基 N [(S) (1 苯基)乙基] 4 (2′ 氯苯基) 2 氮杂环丁酮通过X 单晶衍射确定四元环构型为3S,4R型,并进一步确定了其它化合物的结构。
- 齐传民游桂荣杨凌春孙彭利
- 关键词：催化氢化多西紫杉醇氮杂环丁酮
- 小分子多肽合成方法的改进被引量：8
- 2003年
- 采用三苯氯甲烷替代三苯甲醇 ,以 BF3· Et2 O作为催化剂保护巯基 ,产率明显提高(72 %～ 95% ) ;采用乙腈的水溶液作为反应体系 ,控制投料温度 ,活泼酯与氨基酸能顺利结合 ,产率普遍达到 85% ,节省了原料 ,并大大简化了实验操作 .利用上述改进方法成功地合成了有潜在药用前景的新手性小分子多肽 ,其结构得到了严格的谱学鉴定 ,经过了 IR,!HNMR,1 3CNMR,MS或元素分析的确证 .
- 杨凌春郭雪峰齐传民
- 关键词：氨基酸
- 新型非肽类血管紧张素Ⅱ受体拮抗剂类药物、它们的制备及应用
- 本发明涉及一种新型非肽类血管紧张素II受体拮抗剂类药物、它们的制备及应用，本发明的药物化合物结构如右：其中，R<Sup>1</Sup>为任意位置上取代的Cl、Br、甲基、异丙基、甲氧基或苄基，X为氧、硫、氮甲基、氮乙基、...
- 齐传民杨凌春张关心余惠
- 文献传递
- N_2S_2或N_3S型配体的合成、^(99)Tc^m标记及生物分布研究被引量：2
- 2002年
- 以MAG3为基本分子骨架 ,根据构效关系 ,分别引入合适的天然氨基酸 ,设计合成了 4种N2 S2 或N3S型小分子多肽新配体 ,并通过了IR ,1HNMR ,13CNMR ,MS谱学鉴定和元素分析表征。采用葡庚糖酸钙(GH)交换法对 4个配体进行了99Tcm 标记 ,研究了配合物在小鼠体内的生物分布特征。结果表明 ,99Tcm MVGG肾摄取较高 ,滞留时间较长 ,血清除快 ,且肾与其它组织的活度比值高 ,具备成为肾功能显像剂的条件 ;99Tcm MPGG肾初始摄取较高 ,R(肾 /血 )活度比值高 ,但肾清除较快 ,R(肾 /肝 )活度比值较低 ;99Tcm MVTC和99Tcm MPTC心肌初始摄取均较高 。
- 张华北郭雪峰齐传民李波冯淑娟金未杨凌春刘伯里戴梅
- 关键词：肾功能显像剂生物分布锝99放射性标记
- 新N_3S型类肽配体的合成及其小鼠体内的生物分布研究被引量：5
- 2002年
- 目的 探索新的含多肽心、肾显像剂的合成方法。方法和结果 以巯基乙酸为初始原料 ,通过 5步反应设计合成了 5个新的N3S型类肽配体 ,其结构经谱学鉴定 (IR ,1 HNMR ,MS和元素分析 ) ;并进行了锝 99m放射性标记 ,研究了其在小鼠体内的生物分布特征。巯基的保护方法得到了较好的改善 ,提出了较新颖的活泼酯与氨基酸偶联的实验条件。结论 小鼠体内的活性实验结果表明 ,99Tcm MPNM ,99Tcm MPNE和99Tcm MVNM有较高的心肌初始摄取和较快的血清除速度 ,99Tcm MPG2 有较好的肾初始摄取和肾 血活度比值 (约为 4 )。
- 齐传民郭雪峰张华北李波冯淑娟杨凌春
- 关键词：小鼠生物分布合成工艺
- 新的手性氨基二醇催化剂的合成及其催化活性的研究被引量：6
- 2001年
- 合成了 2种手性氨基二醇催化剂 ,并对它们进行了结构确定和表征 ,研究了合成催化剂时所遇到的化学和手性因素等相关问题 .催化实验证明 ,它们对有机锌与醛加成反应有不对称催化作用 ,其中体积效应较大的 β 氨基取代二醇有更好的催化作用 ,且产物的构型与催化剂的构型相同 ,说明 β 氨基取代醇中的羟基在过渡态中起主要作用 .它们对其加成反应本身也有催化作用 .
- 齐传民郭雪峰张关心冯淑娟杨凌春
- 关键词：加成反应催化剂催化活性
- 新型非肽类血管紧张素Ⅱ受体拮抗剂的设计合成及构效关系研究
- 杨凌春
- 关键词：抗高血压肾素-血管紧张素系统受体拮抗剂苯并咪唑
- 四步纯化法合成多西紫杉醇的工艺研究被引量：12
- 2003年
- 以苯甲醛为起始原料,将原12步反应的合成路线经过简化处理通过三步纯化关键中间体和最后纯化目标化合物得到了多西紫杉醇;该方法条件温和、操作简便、收率高,是一条适合工业化生产的廉价反应路线,为多西紫杉醇的全面降价提供了可能,也为更多患者对它的使用开了方便之门。
- 齐传民王蕴峰王力元杨凌春
- 关键词：合成工艺多西紫杉醇苯甲醛抗癌药物
- 新型化学杂交剂哒嗪酮衍生物的合成及其对小麦去雄活性研究被引量：3
- 2004年
- 从吡喃酮与不同的芳基重氮盐的偶联反应制备了 1,4 二氢 3 羧基哒嗪 4 酮类化合物 ,并首次以它们为原料分别与氨基硫脲和肼或苯肼进行环合反应得到了两类去雄化学杂交剂杂环化合物———哒嗪酮氨基噻唑以及哒嗪吡唑酮化合物 .初步去雄活性实验显示哒嗪酮氨基噻唑盐酸盐类化合物在较高剂量时具有去雄活性 ,在剂量为 2 10 0g/ha时去雄率达 99%左右 .
- 齐传民陈万义杨凌春蒋明亮
- 关键词：化学杂交剂吡喃酮
