杨茜
- 作品数：7 被引量：43H指数：4
- 供职机构：第四军医大学药学系药理学教研室更多>>
- 发文基金：国家高技术研究发展计划国家自然科学基金更多>>
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- 尼莫地平自微乳化释药系统处方优化
- 2008年
- 目的:制备尼莫地平的自微乳化释药系统。方法:通过溶解度实验筛选各种辅料,按照处方设计制得系列自微乳化液,并通过体外评价以确定最优处方。结果:最优处方为尼莫地平、聚氧乙烯氢化蓖麻油-35、油酸乙酯和单辛酸甘油酯的质量百分数分别为3.5%、40%、40%和16.5%。在0.1 mol oL^(-1)稀盐酸中轻微搅拌,该优化处方能够在1min内迅速乳化,得到粒径均值58.6nm的乳滴,1min时的溶出率为84.3%。结论:按优化处方制得的尼莫地平自微乳化释药系统显著提高了尼莫地平的溶出。
- 杨茜张邦乐滕增辉宦梦蕾刘仁旺周四元
- 关键词：尼莫地平自微乳化释药系统体外评价
- 高效液相色谱法测定大黄素在Caco-2细胞中的摄取被引量：2
- 2007年
- 目的:采用反相高效液相色谱法,观察大黄素在Caco-2细胞中的摄取特点。方法:将大黄素与Caco-2细胞共同孵育,收集细胞样品,液氮反复冻融。取细胞裂解液,加入甲醇提取,提取液采用HPLC进行分析。色谱分析柱为C18柱(250mm×4．6mm,5μm,Diamonsil),流动相组成为85%乙腈及15%水(含0．1%乙酸),流速1ml·min-1,进样量20μl,柱温25℃,3D模式采集数据。结果:检测Caco-2细胞中大黄素的工作曲线的回归方程为Y=0．278x+0．148(Y=0．9996,n=5),线性范围为0．037～4．8μmol·L-1,最低检测浓度为0．018μmol·L-1。当细胞中大黄素的浓度为0．05、2和8．5μg·ml-1时,回收率分别为(101．3±7．3)%、(96．7±3．0)%和(98．7±2．1)%(n=5);相应的日内标准偏差分别为0．25%、2．9%和1．4%;相应的日间标准偏差分别为2．3%、5．6%和6．3%。大黄素在Caco-2细胞中的摄取达峰时间为10分钟,峰浓度为108．56±11．57 nmol/L·mg·protein,10分钟后Caco-2细胞中大黄素的含量迅速下降。浓度处于2-50μM之间时,Caco-2细胞对大黄素的摄取量呈线性增加,浓度达50μM后,随着剂量的增加大黄素的摄取量变化不明显。结论:大黄素可被Caco-2细胞迅速摄取,随着剂量的增加,大黄素在Caco-2细胞中的摄取存在饱和现象。
- 滕增辉周四元刘新友冉玉华杨润涛张邦乐杨茜刘仁旺梅其炳
- 关键词：大黄素CACO-2细胞高效液相色谱
- 液相色谱-串联质谱法同时测定血浆中白藜芦醇苷及其代谢产物被引量：8
- 2007年
- 建立同时测定大鼠血浆中白藜芦醇苷及其代谢产物白藜芦醇的液相色谱-串联质谱方法。以Lichrospher C18色谱柱为分析柱，乙腈-水为流动相，采用电喷雾离子源（ESI），以多反应监测（MRM）模式检测，内标法定量，用于定量分析的离子反应分别为m／z389／227（白藜芦醇苷）和m／z227／143（白藜芦醇）。血浆中的白藜芦醇苷及白藜芦醇用乙酸乙酯提取，N2吹干乙酸乙酯，残留物用甲醇溶解，注入LC／MS／MS系统进行检测。在选定的样品预处理、色谱及质谱条件下，白藜芦醇苷、白藜芦醇及内标物能够达到基线分离而且离子化效果好。用LC／MS／MS法检测大鼠血浆中的白藜芦醇苷及其代谢产物白藜芦醇，线性范围0．4～200μg／L，日内、日间精密度（RSD）均小于15％；检测血浆低、中、高3个浓度（1、20、100μg／L）白藜芦醇苷的回收率分别为106．2％、97．8％和91．6％；检测血浆低、中、高3个浓度（1、20、100μg／L）白藜芦醇的回收率分别为113．2％、103．6％和93．4％。本方法具有灵敏、准确、快速的特点，可用于白藜芦醇苷的药代动力学研究。
- 杨润涛周四元章翔滕增辉张邦乐刘新友杨茜张丽娟梅其炳
- 关键词：液相色谱-串联质谱法白藜芦醇苷代谢产物血浆LC/MS/MSC18色谱柱
- 地塞米松当归多糖前体药在大鼠体内的结肠靶向释药研究被引量：7
- 2006年
- 目的:探讨以当归多糖为载体的地塞米松前体药在大鼠胃肠道内的转运及活性药物的释放情况。方法:地塞米松及其当归多糖前体药按1.96mg·kg-1(以地塞米松量计)给大鼠灌胃,采用高效液相色谱法检测地塞米松在大鼠胃肠道不同部位的分布及血药浓度变化。结果:地塞米松当归多糖前体药灌胃后,释放出的地塞米松只分布在盲肠和结肠的内容物及粘膜中,在胃和小肠的内容物及粘膜中未检测到地塞米松释放;释放出的地塞米松吸收缓慢,达峰时间(tmax)为7.2h,血浆药物峰浓度(Cmax)为42μg·L-1,曲线下面积(AUC)为334μg·h·L-1。地塞米松灌胃后,药物主要分布在胃、小肠近端及小肠远端的内容物和粘膜中,药物吸收迅速,tmax为2.2h,Cmax为2120μg·L-1,AUC为11875μg·h·L-1。结论:以当归多糖为载体的地塞米松前体药具有良好的结肠定位转释作用,有可能成为一种具有良好应用前景的结肠炎治疗药物。
- 刘新友周四元程建峰冉玉华滕增辉杨润涛杨茜梅其炳
- 关键词：前体药地塞米松当归多糖结肠炎
- 地塞米松当归多糖前体药对三硝基苯磺酸诱导的大鼠溃疡性结肠炎的治疗作用被引量：5
- 2006年
- 目的:探讨地塞米松当归多糖前体药(dexam-ethasone Angelica sinensis polysaccharide prodrug,DEX-AP)对三硝基苯磺酸(TNBS)诱导的溃疡性结肠炎(ulcerative colitis,UC)的治疗作用及副作用。方法:采用TNBS的45%乙醇溶液(50 mg.ml-1)灌肠诱导实验性UC大鼠模型,分别采用0.25μmol.kg-1.d-1地塞米松(DEX)及0.05、0.25、1.25μmol.kg-1.d-1DEX-AP(以地塞米松含量计)灌胃治疗7 d。检测外周血淋巴细胞数后处死动物,取肾脏、脾脏和结肠称重。计算结肠溃疡面积后,取部分结肠粘膜组织测髓过氧化物酶(myeloperoxidase,MPO)活性,部分结肠组织制作石蜡切片,HE染色后进行光镜观察。结果:TNBS诱导的UC大鼠经0.05、0.25、1.25μmol.kg-1.d-1DEX-AP治疗7 d后,与模型组比较,DEX组结肠重量未见明显变化,而DEX-AP各组结肠重量均明显降低(P<0.05);DEX组与DEX-AP各组的结肠组织MPO酶活性均显著降低,且DEX-AP降低MPO酶活性具有剂量依赖性。0.25μmol.kg-1.d-1DEX使UC大鼠外周血淋巴细胞数、胸腺及脾脏重量均显著降低(P<0.01);0.05、0.25μmol.kg-1.d-1DEX-AP对UC大鼠外周血淋巴细胞数、胸腺及脾脏重量未见明显影响(P>0.05);1.25μmol.kg-1.d-1DEX-AP对脾脏重量未见明显影响,却使胸腺重量及外周血淋巴细胞数降低,但仍显著高于0.25μmol.kg-1.d-1DEX组(P<0.01)。UC大鼠经1.25μmol.kg-1.d-1DEX-AP治疗后,结肠粘膜组织结构基本恢复正常。结论:DEX-AP对TNBS诱导的实验性UC大鼠具有显著的治疗作用,且副作用低,具有良好的应用前景。
- 刘新友周四元程建峰滕增辉冉玉华杨润涛杨茜梅其炳
- 关键词：溃疡性结肠炎三硝基苯磺酸当归多糖
- PEMFs对绝经后骨质疏松症的影响被引量：4
- 2009年
- 目的:探讨低频率低强度脉冲电磁场(PEMFs)对绝经后骨质疏松症大鼠的影响。方法:选取3-5月龄雌性SD大鼠,随机分为五组,即阴性对照组(Sham)、模型组(Model)、阳性对照组(XLGB)、脉冲磁场照射组(PEMFs)和给药+照射治疗组(X+P),除Sham实行假性手术外,其余四组经手术分别摘取两侧卵巢(OVX)。OVX术后1月按照分组开始治疗,3个月后处死动物,测量大鼠骨转化生化指标(血清ALP、OC和尿DPD),股骨总BMD、BMC,股骨干骺端骨小梁微结构(BV/TV、Conn.D、SMI、Tb·N、Tb·Th、Tb·Sp及Tb·Ar)、骨生物力学性能(Stress)变化并计算。结果:XLGB、PEMFs、X+P组BMD、BMC、Tb·N、Tb·Th值显著增强, SMI、Tb·Sp值显著减小(P<0.01);ALP值有所减小,BV/TV、Conn.D值有所增加(P<0.05);Sham组Stress值有明显差异(P<0. 01),PEMFs组有一定差异(P<0.05);提示经过磁场照射和(或)药物治疗后股骨生物力学显著增强,骨组织结构骨质疏松症状得到明显改善。结论:PEMFs对绝经后雌激素缺乏引起的OP大鼠有较好的治疗作用。
- 李晨张蓉刘振国杨茜畅征申广浩罗二平刘莉梅其炳
- 关键词：骨质疏松症骨密度
- 虎杖中白藜芦醇和白藜芦醇苷的提取及含量测定被引量：19
- 2008年
- 目的:建立同时测定白藜芦醇和白藜芦醇苷含量的高效液相色谱法,优化虎杖中有效成分白藜芦醇和白藜芦醇苷的提取工艺.方法:采用梯度法建立同时测定白藜芦醇和白藜芦醇苷的高效液相色谱方法,以白藜芦醇和白藜芦醇苷总量为考察指标,设计以乙醇浓度、溶剂倍数及醇提温度等为影响因素的4因素3水平的正交实验,确定虎杖中上述有效成分的最佳提取工艺.结果:在选定的色谱条件下,虎杖提取物中白藜芦醇和白藜芦醇苷可以达到基线分离.检测白藜芦醇及其苷的线性回归方程分别为Y=0.0006X-0.183(r=0.9996),Y=0.0011X-0.478(r=0.9993);线性范围分别为0.48～38.4mg/L和0.47～38.2mg/L.日内、日间精密度都小于5%,回收率在90%～105%之间,样品分析时间小于7min.虎杖中有效成分白藜芦醇和白藜芦醇苷的最佳提取工艺为乙醇浓度80%,溶剂倍数15,醇提温度70℃,提取时间2h.结论:建立了准确可靠、分析速度快可同时检测虎杖提取物中白藜芦醇和白藜芦醇苷的分析方法,优化了质量可控的提取工艺.
- 刘仁旺滕增辉张邦乐宦梦蕾杨茜周四元
- 关键词：虎杖白藜芦醇白藜芦醇苷高效液相色谱
