余辉艳
- 作品数：5 被引量：46H指数：3
- 供职机构：哈尔滨医科大学药学院更多>>
- 发文基金：黑龙江省自然科学基金国家高技术研究发展计划国家自然科学基金更多>>
- 相关领域：医药卫生更多>>
- 奥扎格雷钠对大鼠CYP2D6亚型酶的影响被引量：11
- 2007年
- 目的通过奥扎格雷钠的大鼠体内、外实验,观察奥扎格雷钠对大鼠CYP2D6亚型酶的影响。方法对照组和奥扎格雷钠诱导组大鼠分别经口给予生理盐水和奥扎格雷钠1wk,HPLC法测定大鼠尿样及肝微粒体中CYP2D6的探针药物右美沙芬的代谢率,观察奥扎格雷钠对CYP2D6活性的影响。结果①大鼠给予奥扎格雷钠(37mg·kg-1),其尿样中右美沙芬的代谢率明显高于对照组(P<0·01);②奥扎格雷钠诱导组大鼠肝微粒体中加入右美沙芬(0·324mmol·L-1),其右美沙芬的代谢率明显高于对照组(P<0·01);③奥扎格雷钠与CYP2D6特异性抑制剂西米替丁可明显降低右美沙芬的代谢率(P<0·01),并且奥扎格雷钠组其右美沙芬的代谢率低于西米替丁组(P<0·05);④奥扎格雷钠IC50=26·5μmol·L-1,西咪替丁IC50=86·3μmol·L-1,奥扎格雷钠诱导组肝微粒体Km=0·67mmol·L-1,Vmax=2·13nmol·min-1·g-1protein;对照组肝微粒体Km=0·29mmol·L-1,Vmax=0·91nmol·min-1·g-1protein;⑤体内和体外相应实验数据具有很好的相关性(r=0·9811)。结论奥扎格雷钠可诱导CYP2D6酶的活性。
- 于卫江黄丽军刘艳余辉艳朱大岭
- 关键词：奥扎格雷钠CYP2D6肝微粒体HPLC右美沙芬
- 菟丝子水煎液对大鼠肝微粒体细胞色素P450亚型酶活性的影响被引量：15
- 2007年
- 目的观察菟丝子对大鼠肝细胞色素P450酶系统中CYP1A2,2D6以及3A4 3种亚型活性的影响。方法对照组和实验组大鼠分别经口给予生理盐水和菟丝子水煎液2周,差速离心分离肝微粒体,HPLC法分别测定大鼠肝微粒体中CYP1A2,2D6以及3A4探针药物的代谢率;通过Western blot测定大鼠肝微粒体中CYP1A2,2D6以及3A4蛋白的相对含量。结果①实验组探针药物非那西丁代谢率高于对照组(P<0.05),Western blot分析显示实验组CYP1A2蛋白表达略高于对照组;②实验组探针药物右美沙芬的代谢率明显高于对照组(P<0.05),CYP2D6蛋白表达亦明显高于对照组;③两组间探针药物咪哒唑仑代谢率及CYP3A4蛋白表达无明显差异。结论中药菟丝子水煎液可诱导大鼠肝微粒体中的CYP2D6和CYP1A2,而对CYP3A4无影响。
- 余辉艳鲍岩岩于卫江武正华朱大岭
- 关键词：中药菟丝子细胞色素P450肝微粒体
- 菟丝子水煎液对大鼠肝微粒体细胞色素P450亚型酶活性的影响
- 目的：观察菟丝子对大鼠肝细胞色素P450酶系统中CYP1A2，2D6以及3A4三种亚型活性的影响。
方法：对照组和实验组大鼠分别经口给予生理盐水和菟丝子水煎液两周，差速离心分离肝微粒体，HPLC法分别测定大鼠肝...
- 余辉艳
- 关键词：中药菟丝子肝微粒体细胞色素P450酶
- 文献传递
- 细胞色素P450 CYP4A的组织和细胞表达特异性被引量：1
- 2007年
- 目的确定细胞色素P450 CYP4A在组织和细胞水平表达是否具有特异性。方法采用Western印迹法分析细胞色素P450 CYP4A蛋白在培养的牛肺动脉内皮细胞、平滑肌细胞及牛肾动脉内皮细胞的表达;采用原位杂交法检测细胞色素P450 CYP4A mRNA在大鼠肺支气管内皮和血管内皮细胞的表达;以14C标记的花生四烯酸(AA)作为反应底物,用荧光高效液相色谱法(HPLC)通过检测牛肺动脉内皮细胞催化外源性AA生成20-羟基廿碳四烯酸(20-HETE)的反应,确定肺动脉内皮细胞是否存在细胞色素P450 CYP4A;将肺动脉内皮细胞破碎并用乙酸乙酯萃取,用荧光物质标记萃取物,用荧光HPLC检测内源性20-HETE,从代谢产物水平确定细胞色素P450 CYP4A的功能蛋白质表达。结果①Western印迹法分析结果表明,细胞色素P450 CYP4A蛋白在牛肺动脉内皮细胞和平滑肌细胞中均有表达,在肺动脉内皮细胞中的表达明显高于平滑肌细胞(积分吸光度值分别为10182±279,5249±167);在牛肾动脉内皮细胞中也有表达,但明显低于肺动脉内皮细胞的表达(积分吸光度值分别为12173±171,17863±207)。②原位杂交结果显示,细胞色素P450 CYP4A mRNA可在大鼠肺支气管内皮细胞和大鼠肺血管内皮均有表达。③用HPLC在牛肺动脉内皮细胞中检测到20-HETE,表明细胞色素P450 CYP4A在肺动脉内皮细胞存在。结论细胞色素P450 CYP4A有其特定的组织和细胞分布,在牛和大鼠肺脏动脉内皮细胞有高表达。
- 陆刚唐晓波鲍岩岩余辉艳郑蕾朱大岭
- 关键词：细胞色素P450蛋白表达基因表达
- 柴胡注射液对大鼠细胞色素P450各亚型活性的影响被引量：19
- 2007年
- 目的:观察柴胡注射液对大鼠细胞色素P450各亚型活性的影响。方法:24只Wistar大鼠,随机分成3组:对照组,柴胡注射液低、高剂量组。3组分别腹腔注射生理盐水、0.36、0.72mL/kg(相当于原药材0.72、1.44g/kg)柴胡注射液诱导两周后,于d15清晨灌胃给予探针药物咖啡因(10mg/kg),6h后处死。用HPLC法观察探针药物代谢率的变化来反映柴胡注射液对大鼠CYP1A2活性的影响;West-ernbloting测定大鼠肝微粒体CYP1A2、3A4、4A1蛋白的相对含量。结果:体内、外探针药物代谢率在各剂量组及对照组间均无统计学差异(P>0.05),CYP1A2在各剂量组中表达亦无统计学差异。CYP3A4在柴胡注射液高剂量组中表达明显增多(P<0.05),CYP4A1在柴胡注射液低、高剂量组表达均明显减少(P<0.05)。结论:柴胡注射液对大鼠CYP1A2亚型没有影响,但在蛋白质水平,可抑制大鼠肝CYP4A1表达。高剂量柴胡注射液可诱导大鼠肝CYP3A4表达。
- 王晶余辉艳郭蕾刘艳朱大岭
- 关键词：细胞色素P450探针药物柴胡注射液肝微粒体
