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土霉素固体脂质纳米粒在家兔体内的药代动力学研究: 2014年; 【目的】研究土霉素固体脂质纳米粒在家兔体内的药代动力学特征,以评价其应用效果。【方法】将10只家兔随机分为2组,分别按土霉素剂量20mg/kg腹腔注射土霉素固体脂质纳米粒和土霉素注射液,于设定的时间点采血,用HPLC法测定血浆药物质量浓度,并用DAS3.1.0药动学程序计算药代动力学参数。【结果】土霉素注射液与固体脂质纳米粒的达峰质量浓度(Cmax)分别为(3.676±0.376)和(3.699±0.562)mg/L;吸收平衰期(T1/2Ka)分别为(18.570±0.851)和(27.871±1.767)h;0-∞时段药时曲线下的面积(AUC(0-∞))分别为(83.955±3.720)和(170.150±10.403)mg/(L·h);0-∞时段的平均滞留时间(MRT(0-∞))分别为(36.848±0.268)和(44.672±0.392)h。【结论】土霉素制备成固体脂质纳米粒后,具有明显的缓释作用,血药质量浓度达峰值的时间推迟,同时药物在兔体内平均滞留时间明显长于土霉素注射液,生物利用度得以显著提高。; 申芸符华林周凤张伟舒刚唐文卢朝成; 关键词：土霉素固体脂质纳米粒腹腔注射药代动力学

促孕原位凝胶灌注液的制备、表征及初步药效学研究: 促孕灌注液(Fertility-promoting Intrauterine Infusion Liquid，FPL)是防治母畜卵巢静止和持久黄体不孕症的纯中药成方制剂，由益母草、淫羊藿和红花经水提醇沉制得，其主要功能为...; 卢朝成; 关键词：促孕灌注液原位凝胶淫羊藿苷泊洛沙姆407; 文献传递

响应面法优化促孕灌注液中总黄酮的提取工艺被引量：1: 2015年; 【目的】采用响应面法优化促孕灌注液中总黄酮的提取工艺,为促孕灌注液总黄酮的实际生产提供参考。【方法】采用水煎醇沉法制备促孕灌注液,以总黄酮得率为指标,在单因素试验的基础上,采用响应面的中心组合设计,考察液(mL)料(g)比(下同)、煎煮时间、提取次数3个因素对促孕灌注液中总黄酮得率的影响,对总黄酮的提取工艺参数进行优化分析。【结果】单因素试验结果表明,最佳浸泡时间为10min,液料比为15∶1,煎煮时间为30min,提取次数为3次。选择对总黄酮得率影响明显的液料比、煎煮时间、提取次数3个因素进行响应面优化分析试验,得到总黄酮最优提取条件为:液料比17.5∶1,煎煮38min,提取3次。在最优提取工艺条件下,促孕灌注液总黄酮的理论得率为14.082mg/g,实测得率为14.193mg/g,二者误差较小。【结论】优化得到了促孕灌注液中总黄酮提取工艺,该工艺稳定、重复性好、总黄酮得率高。; 卢朝成符华林范巧佳张伟舒刚周涛张艳丽刘梦娇; 关键词：促孕灌注液总黄酮响应面优化

妥曲珠利微晶体的制备及其在家兔体内的药动学被引量：2: 2014年; 采用反溶剂法制备妥曲珠利微晶体,利用显微镜观察妥曲珠利微晶体与妥曲珠利原药显微特征差异,并在25℃条件下测定两者体外溶出速率差异。将12只家兔随机分为2组,每组6只,分别按药物剂量10mg/kg灌胃,单剂量给药,采用HPLC检测血药浓度;用DAS2.0药代动力学程序计算药代动力学参数。结果显示,成功制备了妥曲珠利微晶体,微晶体与原药的显微特征差异明显,体外溶出速率明显加快;家兔单剂量灌胃妥曲珠利和微晶体后,主要药动学参数Cmax分别为(8.925±0.360)mg/L和(12.510±0.525)mg/L,tmax均为24h,AUC(0-∞)分别为(411.605±20.918)mg/(L·h)和(578.650±11.664)mg/(L·h),相对生物利用度为140.6%,药时数据符合一级吸收二室模型。结果表明,HPLC法适用于妥曲珠利血浆浓度的测定;妥曲珠利微晶体与妥曲珠利原药相比,体内吸收速率和吸收程度有较大的提高。; 卢朝成符华林张伟金超周涛刘梦娇张艳丽曹航罗莉; 关键词：妥曲珠利微晶体家兔药代动力学

内部沸腾法提取槐米中的芦丁及其动力学和热力学研究被引量：16: 2015年; 目的采用内部沸腾法提取槐米中的芦丁,并对其提取过程中的动力学和热力学进行研究。方法内部沸腾法提取槐米中的芦丁,通过单因素实验进行优化,并计算提取过程中的传质系数k,活化能及热力学函数ΔH,ΔS和ΔG。结果当乙醇体积分数为80%,解吸液料比为2.4 m L/g,解吸时间为30 min,提取剂乙醇体积分数为10%,提取液料比为16 m L/g,提取温度为80℃-90℃,芦丁内部沸腾法提取过程在200 s内完成,提取速率比乙醇回流法快24倍;内部沸腾法提取过程的传质系数k在0.004 9-0.006 9 s-1,大于乙醇回流提取的7.00×10-4s-1;提取过程的活化能和热力学参数,ΔE为35.65 k J/mol,ΔH为168.05 k J/mol,ΔS为481.33 J/（mol·K）,ΔG为-4.34 k J/mol（85℃）。结论内部沸腾法的提取过程是吸热熵增加的过程,ΔG小于零,为自发过程。; 张艳丽符华林卢朝成刘梦娇周建瑜范巧佳; 关键词：芦丁动力学热力学

促孕灌注原位凝胶的构建及其药效学的初步研究: 促孕灌注液是防治母畜不孕症的经典方剂,但其灌注子宫后停留时间短,易发生泄漏而导致疗效不佳。本研究以泊洛沙姆407为基质构建了促孕灌注原位凝胶,通过添加泊洛沙姆188和羟丙基甲基纤维素,来调节促孕原位凝胶的胶凝温度和生物粘...; 符华林卢朝成彭广能舒刚张伟; 关键词：促孕灌注液雌二醇泊洛沙姆; 文献传递

HPMC修饰的氟苯尼考微晶体的制备及表征被引量：3: 2015年; 目的制备氟苯尼考微晶体,提高氟苯尼考的溶解度,以促进吸收并增加其生物利用度。方法使用改良溶剂反溶剂法制备羟丙甲纤维素(HPMC)修饰的氟苯尼考微晶体,通过正交优化得到最佳制备工艺。考察其形态学、体外溶解性质、稳定性,并通过差示扫描量热法(DSC)和X射线衍射法研究其晶型变化。结果反溶剂为水、溶剂为丙酮、温度为4℃、HPMC为4 mg·m L-1时,制备的微晶体最大饱和溶解度为3.13 mg·m L-1,溶解速度明显增加;原药和微晶体在形态学上差异较大且微晶体粒的径明显小于原药,二者对高温、高湿、强光均稳定;DSC和X射线衍射实验表明药物晶型从两种转变成了一种。结论该制备工艺简单,HPMC修饰的氟苯尼考微晶体明显增加了氟苯尼考的溶解度和溶解速度,性质稳定,有较好的应用前景。; 曹航符华林何燕飞张伟卢朝成刘梦娇张艳丽; 关键词：氟苯尼考羟丙甲纤维素微晶体差示扫描量热法 X射线衍射法

土霉素固体脂质纳米粒的制备及其药剂学性质: 2013年; 为提高土霉素的稳定性,延长其作用时间,提高药物疗效,以单硬脂酸甘油酯为载体材料,采用乳化蒸发-低温固化法制备土霉素固体脂质纳米粒并对其形态、粒径、Zeta电位、包封率、稳定性和体外释药特性等进行研究。结果显示,所制备的土霉素固体脂质纳米粒外观形态圆整,分散指数为0.512,平均粒径为345.8nm,Zeta电位为-34.7mV,平均包封率为51.25%,载药量为102.5mg/g,4℃放置1个月,包封率、载药量无显著变化。药物的体外释药试验表明制备的纳米粒具有显著缓释作用。结果表明,制备的土霉素固体脂质纳米粒粒径分布范围窄,稳定性较好,对土霉素的释放具有明显的缓释效应。; 符华林周凤张伟唐文卢朝成胡礼贵胡俊付强邓凤英; 关键词：土霉素固体脂质纳米粒体外释药

促孕原位凝胶灌注液的制备及其体外释放度被引量：3: 2014年; 以泊洛沙姆407(P407)和188(P188)为载体材料,采用冷溶法将促孕灌注液制成原位凝胶,考察了P407和P188浓度、羟丙基甲基纤维素浓度(HPMC)、海藻酸钠浓度及促孕灌注液对胶凝温度的影响,研究了体外溶蚀、体外释药特性.结果表明,P407浓度为18%(w)、P188浓度为7.5%(w)、HPMC浓度为0.3%(w)时,凝胶平均胶凝温度为27.9℃,6 h内平均体外累积溶蚀度和药物累积释放度分别为92.11%和95.42%,凝胶中的药物成分主要通过溶蚀方式释放,药物释放符合零级释药方程.; 卢朝成符华林周涛张艳丽刘梦娇金超曹航罗莉; 关键词：促孕灌注液原位凝胶体外释放淫羊藿苷

妥曲珠利羟丙基-β-环糊精包合物的制备及表征被引量：3: 2012年; 采用溶剂搅拌法制备妥曲珠利羟丙基-β-环糊精包合物,考察了乙腈浓度、包合温度、主客分子比、pH值对回收率、包合率和含药率的影响,用显微镜法、薄层法及相溶解度法对包合物进行鉴定,测定包合物的饱和溶解度,并对包合机制进行了探讨.结果表明,优化工艺所制包合物平均回收率为86.45%,平均包合率为60.44%,平均含药率为7.00%,饱和溶解度达9.90mg/mL,具有良好的水溶性.; 卢朝成杨静张伟胡俊周涛金超符华林; 关键词：妥曲珠利羟丙基-Β-环糊精包合物

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卢朝成

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