尤启冬
- 作品数:543 被引量:1,271H指数:17
- 供职机构:中国药科大学更多>>
- 发文基金:国家自然科学基金国家科技重大专项江苏省自然科学基金更多>>
- 相关领域:医药卫生化学工程理学生物学更多>>
- 3-氰基喹啉衍生物、其制备方法及其医药用途
- 本发明涉及药物化学领域,具体涉及一类通式(I)的3-氰基喹啉衍生物,其中G<Sub>1</Sub>、G<Sub>2</Sub>、G<Sub>3</Sub>、G<Sub>4</Sub>、X、Z、n的定义见说明书,本发明还公...
- 曹鑫刘晓蓉尤启冬李志裕徐丹
- 文献传递
- trans-四氢异喹啉酮-4-羧酸衍生物的合成方法与医药用途
- 本发明涉及药物化学领域,具体涉及一类具有通式I结构的trans-四氢异喹啉酮-4-羧酸衍生物,其医药用途,特别是用于制备作为血管生成抑制剂药物的用途,以及以1-乙基-(3-二甲基氨基丙基)碳酰二亚胺盐酸盐(EDCI)为缩...
- 向华牛绍雄唐智超劳可静唐郑普王文宾陈明琪尤启冬
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- 盐酸洛美利嗪的合成工艺改进被引量:3
- 2003年
- 以(二-4-氟苯基)甲醇为起始原料,经氯化亚砜氯代,再和哌嗪反应得到中间体1-(二-4-氟苯基)甲基哌嗪,最后与2,3,4-三甲氧基苯甲醛经过Leuckart-Wallach反应,得到洛美利嗪,成盐后用无水乙腈重结晶可得到所需晶型的目的物。以(二-4-氟苯基)甲醇计,总收率达到74.7%。改进后的合成路线适合工业化生产。
- 王华李云尤启冬
- 关键词:药物化学盐酸洛美利嗪钙通道阻滞剂晶型
- 3-氰基-7-喹啉酰胺衍生物的合成和生物活性研究被引量:7
- 2009年
- 以对甲基苯胺为原料,设计合成了14个N-(6-甲基-3-氰基-4-芳胺基-7-喹啉)酰胺衍生物,其结构经EI-MS、1HNMR、IR和元素分析确证。采用MTT法测试所合成化合物的体外抗肿瘤活性,结果表明,所合成的化合物均有一定的抗肿瘤作用,其中化合物13j对胃癌细胞AGS的体外抑制活性优于EKB-569和Bosutinib,抗肝癌细胞HepG2和结肠癌细胞HT-29的活性与阳性药相当。
- 刘宝尤启冬李志裕
- 关键词:抗肿瘤
- 作为蛋白磷酸酶5激动剂的化合物及其制备方法与用途
- 本发明属于医药化学领域,具体涉及一类式I或式II所示的作为蛋白磷酸酶5激动剂的化合物,其制备方法,以及含有这些化合物的药物组合物和这些化合物或组合物在药物制备中的应用。本发明在所提供的一类2‑亚胺‑2H‑色烯‑3‑硫代酰...
- 王磊尤启冬张秋月张恒恒
- 一种大环内酯类抗生素重要中间体的新的制备方法
- 本发明公开了大环内酯类抗生素所需的重要中间体式(I)的新的制备方法。该新方法中采用将11,12位羟基制备成碳酸酯,再氧化3位羟基成酮,后经脱水制备式(I)化合物。
- 尤启冬魏新孙飘扬
- 文献传递
- 吡啶并吡嗪类化合物、其制备方法及医药用途
- 本发明涉及药物化学领域,具体涉及一系列吡啶并吡嗪化合物(I),药效学试验证明,这些化合物通过激活细胞内的核因子E2相关因子2(Nrf2)信号通路,介导细胞内的应激系统对外来的氧化和亲电刺激进行抵御,使细胞损伤的修复成为可...
- 尤启冬杨婷婷孙昊鹏席眉扬朱俊峰
- 文献传递
- 新型三环酮内酯TE-802的合成被引量:1
- 2007年
- 目的研究新型三环酮内酯TE-802的合成方法。方法以克拉霉素为起始原料,经水解、乙酰化、环碳酸酯化、氧化、脱碳酸酯化、酰化、环氨基甲酸酯化和环合等反应合成目标化合物。结果成功地合成了TE-802,总收率为22.1%。目标化合物的结构经红外光谱、核磁共振氢谱、质谱及元素分析确证。结论该合成路线中使用的原料和试剂价廉易得、总成本低,收率高,各步反应条件温和、操作简便。
- 毕小玲尤启冬
- 关键词:克拉霉素
- 甲磺司特合成工艺改进
- 2009年
- 目的研究平喘药甲磺司特的合成工艺。方法以丙烯酸甲酯为原料,经加成、水解和氯代反应得到3-甲硫基丙酰氯;以对硝基苯酚为原料,经成醚、开环及还原反应制得4-(3-乙氧基-2-羟基丙氧基)苯胺,中间体3-甲硫基丙酰氯与4-(3-乙氧基-2-羟基丙氧基)苯胺的酰化产物经对甲苯磺酸甲酯甲基化,制得目标物甲磺司特。结果与结论目标化合物的结构经核磁共振氢谱、元素分析、红外光谱、质谱等确证。简化后的合成工艺,总收率由文献报道的4.5%提高到9.97%(以对硝基苯酚计),该合成路线操作简单,更适合工业化生产。
- 李志裕陆平波莫芬珠尤启冬
- 关键词:甲磺司特
- 1-磺酰胺基-4-芳氧基类化合物、制备方法及其医药用途
- 本发明涉及药物化学领域,具体涉及一类具有抗炎活性以1-磺酰胺基-4-芳氧基类为基本骨架的化合物(I),初步的活性测试证明本发明化合物具有良好的干扰Keap1-Nrf2的结合,从而激活Nrf2,具有潜在的抗炎活性,可以用于...
- 尤启冬姜正羽陆朦辰陈智云孙昊鹏张晓进郭小可徐晓莉
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