张亚东
- 作品数：6 被引量：25H指数：2
- 供职机构：北京师范大学化学学院放射性药物教育部重点实验室更多>>
- 发文基金：国家自然科学基金国家大学生创新性实验计划项目北京市新医药学科群建设项目更多>>
- 相关领域：医药卫生理学更多>>
- ^(188)Re-AEDP 的标记条件研究及小鼠体内分布被引量：2
- 1998年
- 研究了配体用量、亚锡含量、抗坏血酸用量、ｐＨ及葡萄糖用量对１８８Ｒｅ－ＡＥＤＰ标记率的影响，确定了最佳标记条件。实验结果表明，１８８Ｒｅ－ＡＥＤＰ标记率＞９０％，放化纯度＞９０％，标记后２４ｈ放化纯度基本不变。小鼠体内分布表明，药物有良好骨吸收，骨／肌肉、骨／血在３ｈ达到高峰，到２４ｈ仍维持一定水平，血清除较快。１８８Ｒｅ－ＡＥＤＰ作为骨痛冶疗药物具有临床研究价值。
- 张亚东陆洁吕恭序
- 关键词：铼188小鼠
- 叶酸与人血清白蛋白结合作用的光谱研究被引量：17
- 2009年
- 在不同温度下的pH 7.4的Tris-HCl缓冲溶液体系中,采用荧光光谱、紫外吸收光谱和同步荧光光谱研究了人血清蛋白与叶酸的相互作用。研究表明,这种相互作用使人血清白蛋白发生内源荧光猝灭,属于静态猝灭机制。通过计算得到人血清蛋白与叶酸在17和37℃下静态猝灭的猝灭速率常数分别为7.396 6×104和7.2652×104L.mol-1、结合常数分别为7.50×104和1.98×105L.mol-1、结合位点数均为1。根据F rster非辐射能量转移机理,求算出给体(HSA)与受体(叶酸)间的作用距离和能量转移效率分别为1.77和0.052 65 nm,并结合热力学参数说明了叶酸分子与人血清白蛋白的作用以疏水作用为主,同时也存在静电引力。利用同步荧光光谱研究了人血清蛋白与叶酸的相互作用中HSA的构象变化,发现色氨酸残基所处环境的疏水性降低,说明叶酸分子进入了人血清白蛋白的疏水腔中。
- 刘慧娟李鹏张亚东郭操邓畯元蔡健炜刘伯里
- 关键词：叶酸荧光光谱荧光猝灭
- ^(99m)Tc标记的叶酸肿瘤显像剂被引量：2
- 2010年
- 叶酸受体在许多源于上皮组织的恶性肿瘤中高度表达,是目前肿瘤放射性显像研究的一个新的靶点。由于叶酸对于叶酸受体具有很高的亲合性,作为重要的特异性靶向介导分子,99mTc标记叶酸肿瘤显像剂已成为当前放射性药物的研究热点之一。本文对不同类型的99mTc标记的叶酸类放射性肿瘤显像剂的研究进展、应用情况和存在的问题进行了评述,探讨了99mTc标记叶酸显像剂的一般设计方法,并对其未来发展方向进行了展望。
- 张亚东陆洁
- 关键词：叶酸受体叶酸^99MTC放射性药物肿瘤显像
- 新型<'99m>Tc标记的"3+1"混合配体放射性药物的研究
- <'99m>Tc标记"3+1"混和合体配合物的概念是目前用于开发新型显像剂的一种新的思路.该论文对这类类配合物中的(N<,2>S<,2>)类进行了一定的研究,主要完成了以下几方面的工作:1.在参考文献的基础上,设计合成了...
- 张亚东
- 关键词：生物分布
- ^(99m)Tc标记“3+1”混合配体心血池显像剂的研究被引量：1
- 2000年
- 合成了一种新的含有ＳＮＮ结构的三齿配体Ｎ＇－（２巯基－２－甲基异丙基）－Ｎ，Ｎ－二乙基乙二胺（ＭＤＥＤＡ）。用９９ｍＴｃ－葡庚糖配体交换法与不同的单齿硫酸制备了４种９９ｍＴｃ的“３＋１”混配配合物，标记率均大于９０％。对标记率的影响因素如ｐＨ、温度等作了探讨，并作了小鼠体内的分布实验和家兔的ＳＰＥＣＴ显像。实验表明这些配合物在血中的摄取和滞留远远超过了其他脏器，其中以配合物５ｃ的血滞留最好，有望达到血池显像剂的要求。
- 吕恭序张亚东王学斌
- 叶酸受体靶向的人血清白蛋白-叶酸偶联物的制备、标记及生物性能评价被引量：3
- 2010年
- 以人血清白蛋白为连接剂和药物载体,制备了人血清白蛋白-叶酸偶联物(HSA-FA),其偶联数n≈3.以SnCl2·H2O作为还原剂,采用直接标记法制备99mTc-HSA-FA标记配合物,其放射化学纯度大于90%.体外细胞结合实验结果表明,99mTc-HSA-FA能被叶酸受体高表达的KB细胞特异性摄取.荷瘤S180小鼠体内生物分布的研究结果表明,与99mTc-HSA相比,99mTc-HSA-FA在小鼠体内的生物分布发生明显变化,其在肿瘤中的放射性浓集明显增加(t=12.03,P<0.05),并表现出较高的摄取[(4.37±1.12)%ID/gat1h]和滞留[(3.40±0.69)%ID/gat4h];经注射过量稳定配体使99mTc-HSA-FA受到抑制后,其在肿瘤和肾中的摄取明显降低(t=24.17和17.87,P<0.05),表明人血清白蛋白-叶酸偶联物对叶酸受体有特异性结合.
- 张亚东庞燕陆洁魏晓焱杨文江朱美霖
- 关键词：叶酸受体生物分布
