曲建博
- 作品数：2 被引量：2H指数：1
- 供职机构：中南大学湘雅医学院药学院更多>>
- 相关领域：医药卫生更多>>
- 1（3H）-异苯并呋喃酮-Δ^3-乙酰胺类化合物的合成及其抗惊厥活性被引量：1
- 2005年
- 目的寻找具有抗惊厥活性的1(3H)-异苯并呋喃酮-Δ3-乙酰胺类化合物。方法以邻苯二甲酸酐为原料,先制备酞乙酸,再依次与氯化亚砜、胺反应合成9个(Z)-1(3H)-异苯并呋喃酮-Δ3-乙酰胺类化合物;以氯乙酸为起始原料,依次与氯化亚砜、胺、三苯基膦反应制得季磷盐,再与邻苯二甲酸酐经Wittig反应又合成9个(E)-1(3H)-异苯并呋喃酮-Δ3-乙酰胺类化合物。所有目标化合物的结构均经IR和1H-NMR确证。采用最大电休克发作实验(MES)对目标化合物进行抗惊厥活性筛选。结果合成了18个未见文献报道的新化合物。5e、5h和5i的抗惊厥活性ED50值分别为155.6、184.6和170.4 mg.kg-1。结论E型异构体较Z型异构体具有较好的抗惊厥活性,其构效关系和药理作用机制值得进一步研究。
- 胡高云龚喜曲建博陈卓陈军
- 关键词：药物化学化合物制备化学合成WITTIG反应
- (E)-1(3H)-异苯并呋喃酮-Δ~3-乙酰胺类化合物的合成及抗惊活性被引量：1
- 2004年
- 目的设计合成了 (E) 1(3H) 异苯并呋喃酮 Δ3 乙酰胺类化合物 ,寻找具有抗惊活性的化合物。方法以氯乙酸为起始原料 ,依次与氯化亚砜、胺、三苯膦反应制得季磷盐 ,再与邻苯二甲酸酐经Wittig反应制得目标化合物 ,硅胶柱色谱得纯品。通过最大电休克发作实验 (MES) ,对目标化合物进行抗惊活性筛选。结果合成了 9个新化合物 ,用IR和1H NMR进行结构确证 ,其中 3个化合物有良好的抗惊活性。
- 龚喜胡高云曲建博陈卓陈军
- 关键词：药物化学化学合成WITTIG反应
