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孕二烯酮阴道环血药浓度的检测方法与家兔体内药动学研究: <正>背景:本文以孕二烯酮(Gestodene,GEST)为研究对象,GEST为第三代孕激素,是迄今为止孕激素活性最强的甾体类激素。同时,孕二烯酮不具有雌激素活性,且表现为较强的抗雌激素活性及极弱的雄激素作用。这些生物学...; 刘颖王彦坤李春晓段雪艳张莹宁美英; 关键词：阴道环孕二烯酮炔雌醇药动学体内外相关性

复方孕二烯酮阴道环的制备及体外释放被引量：3: 2014年; 目的:研制复方孕二烯酮阴道环,并考察其体外释放度。方法:首先将2种药物分别制备成以PVPK30为载体的固体分散体,然后以硅橡胶为载体,采用热压硫化法,以两段结合式制备阴道环药芯,并包覆一定厚度的无活性硅橡胶膜,制得复方孕二烯酮阴道环。采用单因素考察方法对阴道环制备工艺及处方进行优化。以200 ml pH4.0磷酸盐缓冲液为释放介质,采用高效液相色谱法考察阴道环的体外释放度,并对其进行释放拟合。结果:通过优化确定最佳复方孕二烯酮阴道环制备工艺及处方,阴道环中药物可以维持21 d缓慢释放,释药速率符合Higuchi方程。结论:复方孕二烯酮阴道环具有良好的释药特性,制备工艺稳定;采用高效液相色谱法考察阴道环的体外释放度方便、快速和准确。; 王彦坤刘颖李春晓宁美英; 关键词：孕二烯酮炔雌醇固体分散体阴道环缓释

米非司酮壳型阴道环的制备方法及体外释放度研究被引量：2: 2013年; 目的研制米非司酮壳型阴道环,并考察其体外释放度。方法首先将药物制备成以PVPK-30为载体的固体分散体,采用差式扫描量热法和X-射线衍射法进行表征。然后以硅橡胶为载体,采用热压硫化法制备米非司酮壳型阴道环,环内层为空白硅橡胶骨架,中间为含药部分,最外层为无活性的硅橡胶薄膜。以200 mL(pH 4.0)磷酸盐缓冲液为释放介质,采用紫外-可见分光光度法考察米非司酮阴壳型道环的体外释放度。结果米非司酮壳型阴道环释药更为平稳,每日平均释放药物1 mg,持续释放时间至少达21 d,且批间差异小。结论采用米非司酮固体分散体制备的壳型阴道环具有良好的缓控释特性,制备工艺稳定。采用紫外-可见分光光度法考察阴道环的体外释放度更方便、快速和准确。; 段雪艳王彦坤李春晓张莹王介东宁美英; 关键词：米非司酮缓控释紫外-可见分光光度法

孕二烯酮固体分散体缓释阴道环的制备及相关研究被引量：2: 2014年; 目的:采用固体分散技术提高孕二烯酮的溶解度和体外溶出速率,制备21 d缓释孕二烯酮固体分散体阴道环并进行相关研究。方法:为了提高孕二烯酮自阴道环中的释放量,将其制备成固体分散体,采用差示扫描量热法(DSC)、红外光谱法(IR)和粉末X-射线衍射法(XRD)考察药物在固体分散体中的状态,并同时考察其体外溶出特性。本实验以道康宁硅橡胶为药物载体,采用热压硫化法制备阴道环,然后进行了体外释放研究并对释放曲线进行拟合。结果:制备的固体分散体大大提高了孕二烯酮的溶出速率,药物与载体的最佳比例为1:1。药物在分散体中以无定形状态存在。孕二烯酮固体分散体阴道环中药物的释放呈21d缓慢释放。结论:溶剂法制备的固体分散体,可显著提高药物的溶出速率,从而提高孕二烯酮阴道环中药物的释放。; 王彦坤刘有平宁美英; 关键词：孕二烯酮固体分散体

孕二烯酮储库型阴道环的制备及释药机制的研究被引量：6: 2014年; 本文以孕二烯酮(gestodene,GEST)为模型药物研究储库型阴道环药物释放的影响因素。采用注塑成型法制备孕二烯酮储库型阴道环药芯,加热硫化法包裹控释膜,通过单一变量法,以21天的释放行为作为标准考察影响药物释放的因素。当改变外层控释膜的厚度时,随着控释膜厚度的增加,相对突释,即第一天的释药速率与平均日释药速率的比值逐渐趋于1。当膜厚为1.25 mm时,相对突释为1.04;在一定范围内,药物的平均释放速率(Q/t)与载药量(A)呈正比关系(r=0.992 2);实验考察了C6-165和Q7-4765两种膜材对药物释放的影响,结果发现药物溶解度高的C6-165膜更易实现对药物的控释;药物的形态影响其释放行为,结晶型粉末状态的药物更能有效地实现药物的控释;在相同载药量的前提下,对含1/1、1/2和1/4药芯的阴道环进行释放考察,结果显示三者的相对突释分别为1.93、1.87和1.76,1/4嵌段型阴道环更易实现控释。以上研究结果提示,孕二烯酮储库型阴道环可通过调整控释膜厚度、载药量、控释膜材料、药物分散状态、处方添加物组成及阴道环结构来控制药物释放行为,以达到理想的药物控释。; 李春晓王彦坤宁美英; 关键词：孕二烯酮硅橡胶控释阴道环

孕二烯酮阴道环血药浓度的检测方法与家兔体内药动学研究: 2013年; 背景：本文以孕二烯酮（gestodene，GEST）为研究对象，GEST为第三代孕激素，是迄今为止孕激素活性最强的甾体类激素。同时，孕二烯酮不具有雌激素活性，且表现为较强的抗雌激素活性及极弱的雄激素作用。这些生物学特性有助于孕二烯酮在发挥避孕效果的同时维持育龄妇女自身激素的平衡，以获得近乎理想的安全和舒适。; 刘颖王彦坤李春晓段雪艳张莹宁美英; 关键词：孕二烯酮体内药动学血药浓度阴道环

米非司酮壳型阴道环的处方与制备工艺研究被引量：1: 2014年; 目的:制备米非司酮壳型阴道环,确定其最佳处方和制备工艺。方法:首先将药物制备为以PVPK30为载体的固体分散体,然后以硅橡胶为载体,采用热压硫化成型法制备米非司酮壳型阴道环。通过单因素法,考察制备工艺和处方组成对药物释放的影响。结果:根据单因素法的考察结果,筛选出米非司酮壳型阴道环的处方为:硅橡胶3.41 g,PVPK300.03 g,米非司酮0.06 g;最佳制备工艺为:130℃热压硫化3次,每次硫化10 min。含有米非司酮固体分散体的壳型阴道环能够缓慢、持续地释放大剂量的难溶性药物,在21 d内以近似零级速率释放药物。结论:米非司酮壳型阴道环的处方合理,制备工艺简单、重现性好、体外释药更为平稳。; 段雪艳王彦坤宁美英王介东李春晓; 关键词：米非司酮固体分散体处方

LC-MS方法测定家兔阴道放置米非司酮缓释阴道环后的血药浓度: 2014年; 目的：建立一种简便、快速的液相色谱-质谱联用（LC—MS）方法，用于家兔阴道放置米非司酮缓释阴道环后的血药浓度检测。方法：将待测血浆经乙腈沉淀后，采用LC-MS进行检测，以炔诺孕酮为内标。色谱柱：Waters SymmetryC1。柱（150mm×2．1mm，5μm），流动相：乙腈-水（82：18）（含0．5％甲酸），流速：0．3mL·min^-1；质谱采用电喷雾离子化（ESI）方式和选择性离子检测模式（SIM），检测离子为正离子。用于定量分析的检测离子为米非司酮m／z430．3和炔诺孕酮m／z313．5。结果：本方法的线性范围为5～500ng·mL^-1，定量下限为5ng·mL^-1，准确度、精密度以及稳定性均符合有关要求。结论：该方法简便、准确、灵敏度高、专属性强，且血浆用量少，适合家兔血浆中米非司酮的测定。; 段雪艳王彦坤宁美英张莹刘颖李春晓; 关键词：液相色谱-质谱联用米非司酮血药浓度

炔雌醇固体分散体的制备及性质考察被引量：3: 2014年; 目的:采用固体分散技术,提高炔雌醇的溶解度和体外溶出速率,为阴道环的制备提供理论基础。方法:以聚乙烯吡咯烷酮(PVPK30)为载体,采用溶剂法制备炔雌醇固体分散体。考察其体外溶出特性,采用差示扫描量热法(DSC)、红外光谱法和粉末X-射线衍射鉴别药物在固体分散体中的存在状态。结果:制备的固体分散体大大提高了炔雌醇的溶出速率,药物与载体的最佳比例为1∶1。药物在分散体中以无定形状态存在。结论:溶剂法制备的固体分散体,可显著提高药物的溶出速率,从而提高炔雌醇阴道环中药物的释放。; 王彦坤宁美英刘有平; 关键词：炔雌醇固体分散体溶出速率

米非司酮壳型阴道环制备及其应用: 本发明涉及一种米非司酮壳型阴道环的制备及其应用。其组分和含量包括：米非司酮：1.0～6.0wt％，药物分散载体：0.5～3.0wt％，添加剂：0.3～2.0；医用高分子控释材：98.2～89.0wt％，首先采用固体分散技...; 段雪艳宁美英王彦坤张莹刘颖; 文献传递

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