王立杰
- 作品数:8 被引量:0H指数:0
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- 靶向组蛋白去乙酰化酶新型化合物的体外抗肿瘤活性筛选
- 2009年
- 目的针对组蛋白去乙酰化酶(HDAC),自行设计合成系列化合物,着重对其体外抗肿瘤活性进行筛选,为进一步优化设计提供借鉴。方法首先利用MTT法测定各化合物对不同肿瘤细胞株增殖能力的影响,再对重点化合物进行组蛋白去乙酰化酶抑制活性测定。结果MTT结果显示,化合物H6和H99均显示出较好的肿瘤细胞增殖抑制效应;相应的HDAC活性检测表明,二者亦具有肯定的HDAC抑制效应。结论化合物H6和H99具有明显的体外抗瘤活性,值得深入研究。
- 王立杰孙丽韩春光高志清王琼赵砚瑾李庶心刘永学
- 关键词:组蛋白去乙酰化酶抗瘤活性体外
- BLT2受体拮抗剂的体外抗肿瘤效应研究
- 目的:探讨白三烯B4受体BLT2拮抗剂LY255283对培养肿瘤细胞增殖的抑制作用。<br> 方法:RT-PCR法检测9种人源肿瘤细胞(7721、A549、Be17402、BGC823、Ecol-109、H...
- 孙晓丽韩春光王立杰李海兵高志清王琼刘永学
- 关键词:白三烯B4肿瘤细胞抗肿瘤效应增殖抑制
- BLT2受体拮抗剂对肿瘤细胞增殖的抑制效应
- 目的探讨白三烯B4受体BLT2拮抗剂LY255283对培养肿瘤细胞增殖的抑制作用。方法 RT-PCR法检测9种人源肿瘤细胞(7721、A549、Bel7402、BGC823、Ecol-109、Hela、HL-60、MCF...
- 孙晓丽韩春光王立杰李海兵高志清王琼刘永学
- 关键词:药理肿瘤细胞
- 文献传递
- 系列组蛋白去乙酰化酶抑制剂的抗瘤活性研究
- 恶性肿瘤已成为威胁人类生命健康的杀手之一,因而对肿瘤防治药物的研发成为生命科学研究的当务之急。通过多年来研究发现,组蛋白去乙酰化酶(histonedeacetylase,HDAC)作为调控基因的关键蛋白酶,其功能异常被证...
- 王立杰
- 关键词:组蛋白去乙酰化酶抗肿瘤药物抗瘤活性
- 文献传递
- 新型化合物的抗肿瘤活性筛选
- 目的 针对组蛋白乙酰化酶(HDAC),自行设计合成系列化合物,着重对其抗肿瘤活性进行筛选,为进一步优化设计提供借鉴。方法 首先利用MTT法测定各化合物对不同肿瘤细胞株增殖能力的影响,再对重点化合物进行组蛋白去乙酰化酶抑制...
- 王立杰孙丽韩春光高志清王琼赵砚瑾李庶心刘永学
- 关键词:肿瘤学组蛋白乙酰化酶抗瘤活性裸鼠
- BLT2受体拮抗剂对肿瘤细胞增殖的抑制效应
- 目的:探讨白三烯B4受体BLT2拮抗剂LY255283对培养肿瘤细胞增殖的抑制作用。方法:RT-PCR法检测9种人源肿瘤细胞(7721、A549、Bel7402、BGC823、Ecol-109、Hela、HL-60、MC...
- 孙晓丽韩春光王立杰李海兵高志清王琼刘永学
- 关键词:肿瘤细胞增殖抑制流式细胞术荧光显微镜
- 文献传递
- BLT2拮抗剂的体外抗肿瘤效应
- 2011年
- 目的:探讨白三烯B4受体BLT2拮抗剂LY255283对培养肿瘤细胞增殖的抑制作用。方法:RT-PCR法检测9种人源肿瘤细胞(SMMC7721、A549、Bel7402、BGC823、Eca109、HeLa、HL60、MCF7和Pc3细胞)中BLT2的表达情况;MTT法分析LY255283对上述体外培养肿瘤细胞的增殖抑制作用;流式细胞术及荧光显微镜分析LY255283对MCF7细胞凋亡的影响。结果:9种肿瘤细胞均检测到BLT2 mRNA的表达;LY255283明显抑制上述不同肿瘤细胞的增殖,其IC_(50)值分别为0.21、11.17、1.28、5.9、7.9、1.59、0.14、1.25和31.28μmol/L;在1.0和10.0μmol/L两个作用浓度,LY255283诱导MCF7细胞凋亡的发生率分别为20.47%和37.47%,均明显高于空白对照组(8.66%)和DMSO溶剂对照组(11.71%)(P均<0.01)。结论:BLT2在9种人源肿瘤细胞均有表达,其特异拮抗剂LY255283具有抑制肿瘤细胞增殖效应,诱导细胞凋亡可能是其抗肿瘤的机制之一。
- 孙晓丽韩春光王敏王立杰李海兵高志清王琼刘永学
- 关键词:白三烯B4肿瘤细胞
- 组蛋白去乙酰化酶抑制剂与抗癌药物
- 996年发现转录调节蛋白CBP具有内源性组蛋白乙酰转移酶(histone deacetyltrasferase,HAT)活性以来,HAT和组蛋白去乙酰酶(histone deacetylase,HDAC)相关研究成为基因...
- 孙丽王立杰刘永学
- 关键词:抗癌药物HDAC抑制剂基因调控生化药理