袁玉梅
- 作品数：18 被引量：38H指数：4
- 供职机构：山东大学更多>>
- 发文基金：山东省自然科学基金国家自然科学基金国家高技术研究发展计划更多>>
- 相关领域：医药卫生化学工程更多>>
- N-取代-2,6-哌啶二酮类氨肽酶N(APN/CD13)抑制剂的合成及生物活性
- 2011年
- 目的寻找具有较高APN酶抑制活性的新型化合物。方法以光学纯的L-谷氨酰胺为原料,经Boc保护、环合、取代、脱Boc保护、缩合、催化氢化、缩合、脱Boc保护成盐等反应合成目标化合物。并对目标化合物进行了初步的体外抑酶活性试验。结果合成了1个未见文献报道的N-取代-2,6-哌啶二酮类氨肽酶N(APN/CD13)抑制剂:(R)-2-氨基-N-((S)-1-(2-(2-(二甲胺基)乙氨基)-2-氧乙基)-2,6-二氧哌啶-3-基)-3-苯丙酰胺,其结构经核磁共振氢谱和电喷雾质谱确证。结论目标化合物对APN表现出一定的抑制活性,其IC50值为56.4μmol.L-1,但低于阳性对照药Bestatin(IC50值为3.6μmol.L-1)。通过进一步的结构修饰,有望找到活性更好的化合物。
- 袁玉梅张晓攀李乾斌徐文方
- 关键词：氨肽酶N抑制剂
- 咖啡酰萘磺酰胺类化合物及其制备方法与抗HIV整合酶作用
- 本发明涉及通式(I)的咖啡酰萘磺酰胺类化合物。其中R代表氢，乙酰基；R代表苯基，苄基，苯乙基，对氟苯基，对氯苯基，对溴苯基，对甲苯基，间硝基苯基，邻甲基苯基，二甲基苯基。本发明还涉及该化合物的制备方法，即以5－(乙酰氨基...
- 赵桂森臧恒昌徐玉文李永淑张林娜袁玉梅
- 文献传递
- 基于组蛋白去乙酰化酶(HDACs)为靶标的抗癌候选药物的发现
- 徐文方张颖杰方浩张磊焦杰袁玉梅冯金红王学健等
- 肿瘤是仅次于心脑血管疾病的严重威胁人类生命健康的第二大杀手。随着HDACs与肿瘤密切关系的逐步阐明，越来越多的HDACs抑制剂显示出了高效的体内外抗肿瘤活性和多重的抗肿瘤作用机制，如：诱导肿瘤细胞凋亡和自噬、引起肿瘤细胞...
- 关键词：
- 关键词：抗癌药物组蛋白去乙酰化酶肿瘤抑制剂
- 2-羟基-3-氨基-4-苯丁酸的合成被引量：5
- 2001年
- 徐文方郁有农张世军袁玉梅
- 关键词：抗癌药乌苯美司中间体
- 咖啡酸衍生物的合成及其抑制HIV整合酶活性被引量：2
- 2005年
- 目的合成新型咖啡酸衍生物并测定其抑制HIV 1整合酶活性。方法化学合成一系列N 取代咖啡酰萘磺胺类化合物,采用3 2 P标记法体外测定化合物抑制HIV 1整合酶活性。结果合成了2 0个咖啡酸衍生物,其结构经红外光谱、核磁共振氢谱及质谱确定。其中化合物Ⅰ2 、Ⅰ3 、Ⅰ4抑制HIV 1整合酶活性高于L 巨菊酸(IC50 =11 8μg·mL-1) ,3个化合物的IC50 分别为(8 .6±4 . 8)、(4. 5±3 .4 )、(7 .9±4 . 9) μg·mL-1。结论N 取代咖啡酰萘磺胺类化合物对HIV 1整合酶有较高抑制活性,值得深入研究。
- 赵桂森臧恒昌王小兵徐玉文袁玉梅
- 关键词：药物化学构效关系化学合成HIV-1整合酶抑制剂
- RP-HPLC测定去甲斑蝥素含量及有关物质被引量：10
- 2007年
- 目的建立去甲斑蝥素原料药含量及有关物质的反相高效液相色谱测定方法。方法色谱柱为YWG-C18（4．6mm×250mm，5μm），流动相为甲醇-0．016mol·L^-1磷酸二氢钾溶液（30：70）（用磷酸调节pH值至3．1），检测波长为213nm，流速为0．9mL·min^-1。结果去甲斑蝥素与马来酸酐、去氢去甲斑蝥素及其降解产物均能较好的分离，且线性良好（r分别为0．9998，0．9999，0．9997）；检测下限分别为10．0，0．08，0．63ng（S／N=3），平均回收率（n=9）分别为99．94％，100．43％，100．03％；含量测定方法的线性范围为0．126-4.044g·L^-1。结论方法简便，结果准确，重复性好，适用于该产品含量及有关物质测定。
- 李春民赵桂森袁玉梅
- 关键词：反相高效液相色谱法去甲斑蝥素
- 二酮酸类HIV-1整合酶抑制剂研究进展
- 2007年
- 整合酶是HIV-1复制过程必需的酶,而人体不存在该酶的功能类似物,因而成为抗艾滋病药物设计的较理想靶点。本文综述了近年来二酮酸类整合酶抑制剂的发展现状,为寻找新型、高效的抗艾滋病药物提供参考。
- 刘川王超赵桂森袁玉梅
- 关键词：人类免疫缺陷病毒整合酶抑制剂
- 索他洛尔的合成及其抗心律失常活性被引量：4
- 2001年
- 目的 :化学合成索他洛尔并测定其抗心律失常活性。方法 :以苯胺为原料 ,经甲磺酰化、Friedel Crafts酰化反应、胺化、氢化等四步反应制备索他洛尔 ;采用肾上腺素诱发清醒家兔心律失常和结扎冠状动脉造成麻醉大鼠心律失常模型进行药理试验。结果 :红外光谱、核磁共振谱、质谱及元素分析结果证实了所合成索他洛尔的化学结构 ;索他洛尔显著降低肾上腺素诱发和结扎冠状动脉造成大鼠VT、VF的发生率 ,明显延迟VT的发生时间 ,缩短VT的持续时间。结论 :合成方法原料易得、操作简便、收率高 ;索他洛尔具有显著的抗心律失常作用。
- 赵桂森袁玉梅刘伟郭秀丽
- 关键词：索他洛尔药理学药物评价抗心律失常药
- 雄激素受体抑制剂的研究进展被引量：3
- 2010年
- 雄激素受体与前列腺癌的发生、发展密切相关,它是配体依赖的转录因子,其与雄激素结合后发生构象转化形成二聚体而活化,并进入细胞核中与相应的DNA反应元件结合,促进靶基因的转录,进而促进细胞的增殖。在前列腺癌组织中,雄激素受体的增殖或突变能使其对血清中较低含量的雄激素敏感,是前列腺癌恶化的主要原因。设计合成对野生型及突变型雄激素受体具有较好抑制活性的药物是治疗前列腺癌的首要策略。该文综述了雄激素受体的结构、功能及其抑制剂的研究进展,期望为新型抗前列腺癌药物的设计研究提供参考。
- 刘波刘俊杰袁玉梅赵桂森
- 关键词：前列腺癌雄激素受体
- AHPA衍生物的设计、合成及抗癌活性研究被引量：9
- 2003年
- 目的以基质金属蛋白酶AP N为靶点 ,寻找新的抗癌活性化合物。方法以 3 氨基 2 羟基 4 苯基丁酸 亮氨酸 (AHPA Leu)为先导化合物 ,借助计算机分子结构优化处理进行合理药物设计 ,合成了 8个结构全新的AHPA衍生物 ,并对目标化合物进行了体内、体外初步药效学评价。结果与结论初步药效学评价表明 ,所合成的化合物能增强小鼠的免疫功能 ,抑制S1 80 肿瘤生长 。
- 马涛徐文方王俊丽袁玉梅
- 关键词：药物化学化学合成基质金属蛋白酶抑制剂
