- Menadione reduced doxorubicin resistance in Ehrlich ascites carcinoma cells in vitro被引量：4
- 1998年
- 目的：研究维生素Ｋ３（Ｍｅｎ）降低ＥＡＣ／Ｄｏｘ细胞对阿霉素（Ｄｏｘ）的抗药性．方法：测定谷胱甘肽（ＧＳＨ），细胞膜流动性及谷胱甘肽Ｓ转移酶（ＧＳＴ）活性．细胞存活力以甲基四唑蓝法测定．结果：ＥＡＣ／Ｄｏｘ细胞ＧＳＨ，ＧＳＴ及膜流动性均较ＥＡＣ细胞增加（Ｐ＜００１）．Ｄｏｘ对ＥＡＣ／Ｄｏｘ细胞ＩＣ５０为２２３（１５８－２８８）ｍｇ·Ｌ－１．Ｍｅｎ５或１０ｍｇ·Ｌ－１可降低ＥＡＣ／Ｄｏｘ细胞ＧＳＨ（Ｐ＜００１），１ｍｇ·Ｌ－１对ＧＳＨ无影响（Ｐ＞００５），但可降低细胞膜流动性（Ｐ＜００５）．Ｍｅｎ１，５或１０ｍｇ·Ｌ－１可使ＤｏｘＩＣ５０降低到９．６（７８－１１３），６０（２８－９２），或５３（３９－６７）ｍｇ·Ｌ－１（Ｐ＜００１）．结论：Ｍｅｎ在体外降低ＥＡＣ／Ｄｏｘ细胞对Ｄｏｘ抗药性与对ＧＳＨ的耗竭有关．
- 许长江张予王筠张覃沐
- 关键词：维生素K
- 氟他胺治疗非前列腺疾病的临床研究
- 1999年
- 氟他胺在临床上广泛用于治疗前列腺癌,对前列腺增生也有较好疗效,对与雄激素相关的非前列腺疾病的治疗,国际上已有多篇报道.1 治疗女性多毛症女性多毛症的定义为女性的上唇、面颊、胸部、背部及(或)其他部位的末梢毛发呈男性方式生长.雄激素与女性多毛症的发生、发展有着密切的关系.螺内酯与醋酸环丙孕酮的抗雄激素作用常用于治疗女性多毛症.这两种甾体药物均具有内源性激素样活性;常见的不良反应有月经紊乱及乳房触痛等.氟他胺的作用机制与螺内酯及醋酸环丙孕酮显然不同。
- 许长江李端
- 关键词：氟他胺老药新用卵巢肿瘤肝细胞癌
- 甾体5α还原酶抑制剂与良性前列腺增生药物治疗被引量：3
- 1996年
- 良性前列腺增生(Benign prostatic hy- perplasia,BPH)是老年男性最常见的良性肿瘤,为前列腺尿道周围区细胞良性腺瘤性增生.根据尿流动力学,其症状可分为3类:排尿梗阻、逼尿肌不稳定和逼尿肌收缩力受损.BPH病因主要是前列腺腺体过度生长形成环尿道周围的腺瘤,其次是受肾上腺素能神经调节的膀胱颈或前列腺自身平滑肌肌张力增强而降低了膀胱尿排空能力.前列腺由基质与上皮构成,BPH主要是基质(平滑肌及与之相连结的组织)的增生过程,其平滑肌增生尤为明显,呈现BPH症状的前列腺基质与上皮比率远高于无BPH症状时的比率.BPH为一雄激素依赖性过程,人体雄激素90%由睾丸间质细胞分泌,由肾上腺分泌的雄激素只占10%.研究发现Wolffian管(附睾、输精管、精液囊)的分化成熟依赖于睾酮(testosterone,T),而前列腺及雄性外生殖器的分化成熟有赖于二氢睾酮(dihy-drotestosterone,DHT).
- 许长江李端
- 关键词：良性前列腺增生抑制剂前列腺体积药物治疗受体阻滞剂症状评分
- 他莫昔芬体外降低EAC/ADR细胞对阿霉素的耐药性被引量：4
- 1998年
- 目的研究他莫昔芬体外降低EAC／ADR细胞对阿霉素耐药性的作用及耐药性与细胞膜流动性的相关性。方法细胞内谷胱甘肽含量及细胞膜流动性分别以荧光分光光度法及荧光偏振法测定，细胞存活力以甲基四唑蓝法测定。结果EAC／ADR细胞膜流动性及谷胱甘肽含量均比敏感EAC细胞明显提高。他莫昔芬2mg·L-1及5mg·L-1不影响EAC／ADR细胞谷胱甘肽含量（P＞0.05），但可明显降低其细胞膜流动性（P＜0.05）。他莫昔芬2mg·L-1或5mg·L-1与阿霉素体外合用于EAC／ADR细胞可降低其对阿霉素的耐药性，同时发现他莫昔芬不影响阿霉素对敏感EAC细胞的毒性。结论EAC／ADR细胞膜流动性增加与其对阿霉素的耐药性有着密切关系，他莫昔芬在降低EAC／ADR细胞膜流动性的同时降低细胞对阿霉素的耐药性。
- 许长江张予杨利锋李文武张覃沐
- 关键词：阿霉素耐药性他莫昔芬细胞膜流动性
- 氟他胺与2-羟基氟他胺诱导正常大鼠前列腺细胞凋亡被引量：1
- 2000年
- 目的 研究氟他胺及其活性代谢产物 2 羟基氟他胺诱导正常大鼠前列腺细胞凋亡的作用。方法 大鼠设正常组、去势组及给药组 ,比较前列腺各侧叶湿重 ,以HE染色及TUNEL染色法观察细胞凋亡并计算凋亡发生率。结果 氟他胺 10 0mg·kg-1及 2 羟基氟他胺 5 0mg·kg-1给药 7d可明显降低前列腺各侧叶湿重 ,并可观察到明显的凋亡细胞。结论 氟他胺与 2 羟基氟他胺可诱导正常大鼠前列腺细胞凋亡。
- 许长江李端陆洪芬
- 关键词：氟他胺前列腺癌细胞凋亡
- Pharmacokinetics of flutamide and its metabolite 2-hydroxyflutamidein normal and hepatic injury rats被引量：3
- 1998年
- 目的：建立一新的高压液相色谱法用来研究氟他胺（Ｆｌｕ）及其活性代谢产物２羟基氟他胺（ＨＦ）的药物动力学．方法：正常及肝损伤大鼠灌胃Ｆｌｕ５０ｍｇ·ｋｇ－１．采用反相高压液相色谱法，以甲基睾丸素为内标，流动相为甲醇∶乙腈∶水∶乙醚＝４０∶２０∶３５∶１（体积比），检测波长为２３４ｎｍ．结果：Ｆｌｕ的Ｋ与Ｃｌ分别由０６２±０１６ｈ－１及６０±１０Ｌ·ｋｇ－１·ｈ－１减小到０１６±００３ｈ－１及０６３±０２９Ｌ·ｋｇ－１·ｈ－１（Ｐ＜００１），ＡＵＣ与Ｃｍａｘ分别由８６±１３ｍｇ·Ｌ－１·ｈ及２４±０７ｍｇ·Ｌ－１增加到１００±４４ｍｇ·ｋｇ－１·ｈ及６７±２８ｍｇ·Ｌ－１（Ｐ＜００１）．ＨＦ的Ｋ（ｍ）由００７±００１ｈ－１减小到００５±００１ｈ－１（Ｐ＜００１）．结论：在肝损伤大鼠，Ｆｌｕ与ＨＦ消除受到显著抑制．
- 许长江李端
- 关键词：氟他胺
- 氟他胺的主要代谢产物2-羟基氟他胺在正常及CCl_4中毒大鼠的药物动力学<英文>被引量：1
- 1999年
- 目的:研究氟他胺的一个主要活性代谢产物2-羟基氟他胺(HF)在正常及CCl_4中毒大鼠的药物动力学。方法:正常及CCl_4中毒大鼠灌胃HF 25mg·kg^(-1),采用高压液相色谱法测定HF浓度,以氟他胺为内标,色谱柱填料为YWG C18,流动相为甲醇:水=3:2(体积比),检测波长为295nm。结果:与正常大鼠比较,HF在CCl_4中毒大鼠的消除明显受到抑制。K由(0.11±0.05)h^(-1)减小到(0.05±0.01)h^(-1)(P<0.01),T_(1/2)由(6.8±1.9)h延长到(14±4)h(P
- 许长江李端
- 关键词：药物动力学四氯化碳中毒
- 氟他胺治疗良性前列腺增生研究进展被引量：6
- 1997年
- 良性前列腺增生(benign prostatic hy- perplasia,BPH)是老年男性最常见的良性肿瘤,50a以上的男性约有30%～50%有不同程度的前列腺增生,它是造成老年男性排尿困难最常见的原因.经尿道前列腺切除术是近50年来治疗BPH的有效方案,在美国每年有近3万病人行前列腺切除术,其费用高达2亿美元,但术后仍有20%的病人对疗效不满意,手术并发症约占18%,因此能够取代手术方案用于治疗BPH的药物具有很大的发展前途.基础研究表明,前列腺是雄激素依赖性器官,雄激素必须达到一定水平才能维持前列腺的增生状态.非甾体类抗雄激素药氟他胺(flutamide)是由美国先令公司在70年代初期开发的,现本校红旗制药厂也有生产.该药本身无激素活性,临床上最初用于治疗前列腺癌.
- 许长江李端
- 关键词：前列腺增生氟他胺药物疗法
- 多药抗药性产生机理被引量：5
- 1994年
- 多药抗药性产生机理张罩沐，许长江，张予（河南省医学科学研究所药理室，郑州４５００５２）肿瘤细胞的多药抗药性（Ｍｕｌｔｉｄｒｕｇｒｅｓｉｓｔａｎｃｅ，ＭＤＲ）是一种复杂的现象。早在１９７０年，Ｂｉｅｄｌｅｒ与Ｒｉｅｈｍ［１］就发现，Ｐ３８８白血病细胞及...
- 张罩沐许长江张予
- 关键词：肿瘤细胞多药抗药性
- 奥沙普秦肠溶胶囊与片在中国健康者的药物动力学及相对生物利用度被引量：7
- 2000年
- 目的：了解国产奥沙普秦肠溶胶囊在人体的药物动力学及相对生物利用度。方法：采用随机交叉试验设计，１０例男性健康者单剂量口服奥沙普秦肠溶胶囊与片剂 ６００ ｍｇ，以 ＨＰＬＣ法测定血药浓度。结果：胶囊与片剂各项动力学参数为：（１）ＡＵＱＯ ——（７５７２±ｓ ６９５） ｍｇ· Ｌ－１与（８２０１± ９４９）ｍｇ．Ｌ－１．ｈ－１；（２）Ｔ １／２－（５９±７） ｈ与（５３±４ ） ｈ ，上述２参数经ｔ检验；差别无统计学意义（Ｐ＞０． ０５）；（３） Ｃｍａｘ－－（８３± １５）ｍｇ．Ｌ－１与（１２６± ２１）ｍｇ·Ｌ－１；（４） Ｔｍａｘ－（１５± ７） ｈ与（４± ３） ｈ，经方差分析，均 Ｐ＜ ０． ０５，符合肠溶制剂原有性质。胶囊的相对生物利用度为（９３± １３）％，经双向单侧 ｔ检验作统计学分析，（Ｐ＞０．０５）。结论：胶囊与片剂两者之间具有生物等效性。
- 许长江江志强杨香媛李端
- 关键词：奥沙普秦药物动力学解热镇痛药生物利用度
