陈建明
- 作品数:12 被引量:13H指数:2
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- 一种多西紫杉醇注射液及其制备方法
- 本发明涉及医药技术领域,具体涉及一种多西紫杉醇注射液的新型制备方法。本发明多西紫杉醇注射液的处方由多西紫杉醇、稳定剂和注射用溶剂组成。制备方法包括如下步骤:(1)将处方量的稳定剂溶解在处方量的注射用溶剂中;(2)将处方量...
- 陈建明张广明叶正良
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- 一种紫杉烷类药物静脉给药制剂及其制备方法
- 本发明涉及医药技术领域,是一种紫杉烷类药物的静脉给药制剂,由药物溶液与乳剂两部分组成。药物溶液由紫杉醇或多西他赛、pH调节剂和注射用溶剂组成,其中,注射用溶剂为有机溶剂;乳剂包括脂肪乳剂,由注射用油、乳化剂、抗氧剂、等渗...
- 陈建明高保安孙靖张悦郑肖利李莹郭丹张扬吴忠斌杨秋霞刘薇顾芃
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- 一种多西紫杉醇注射液及其制备方法
- 本发明涉及医药技术领域,具体涉及一种多西紫杉醇注射液的新型制备方法。本发明多西紫杉醇注射液的处方由多西紫杉醇、稳定剂和注射用溶剂组成。制备方法包括如下步骤:(1)将处方量的稳定剂溶解在处方量的注射用溶剂中;(2)将处方量...
- 陈建明张广明叶正良
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- 紫杉醇棕榈酸酯脂质体的制备及初步药效学和安全性评价被引量:6
- 2018年
- 目的合成一种紫杉醇棕榈酸酯并将其制备成脂质体,并对该前药脂质体在荷瘤小鼠上的抗肿瘤效果和安全性进行评价。方法以4-二甲氨基吡啶(DMAP)为缚酸剂、1-(3-二甲氨基丙基)-3-乙基碳二亚胺(EDC)为脱水剂,通过酯化法合成紫杉醇棕榈酸酯(PTX-PA),通过ESI-MS与~1H-NMR进行结构确认。采用薄膜分散法制备紫杉醇棕榈酸酯长循环脂质体(PTXPA-L)并对其外观进行表征;构建ICR小鼠S180腹水移植瘤模型,考察PTX-PA-L的抑瘤效果;对小鼠全血进行血常规检测,考察该制剂对小鼠的血液毒性以评价制剂的安全性。结果成功合成了PTX-PA,制备的PTX-PA-L外观澄清半透明,有淡蓝色乳光,平均粒径为(104.82±1.23)nm。药效实验结果表明,与阳性药紫杉醇注射液相比,PTX-PA-L能够显著抑制小鼠S180移植瘤的增长,对小鼠血液的中性粒细胞和白细胞抑制作用降低,毒性减弱。结论前药紫杉醇棕榈酸酯制备成脂质体后,能够显著提高抗肿瘤效果,降低药物毒性。
- 程丹余侬许幼发傅志勤陈建明
- 关键词:脂质体药效学安全性
- 一种含有助溶剂的紫杉烷类药物溶液及其制备方法
- 本发明提供一种紫杉烷类药物组合物,由紫杉烷类药物溶液和乳剂两部分药剂配制而成,其中药物溶液中含有助溶剂,所述配制而成是按体积比为1∶10-100的比例将药物溶液和乳剂混合。由于助溶剂的加入,意想不到的延长了药物溶液分散在...
- 陈建明高保安孙靖邓莉杨秋霞刘薇顾芃张莹莹张佳良
- 一种含有螯合剂的紫杉烷类药物溶液及其制备方法
- 本发明提供了一种含有螯合剂的紫杉烷类药物溶液及其制备方法,以及和乳剂的应用,用药前将药物溶液分散在乳剂中,摇匀,即可静脉滴注,由于螯合剂的加入,意想不到的延长了药物溶液分散在乳剂中的稳定时间,同时克服了分散液飘油的问题,...
- 陈建明高保安杨秋霞邓莉孙靖顾芃刘薇张佳良张莹莹
- 靶向肿瘤微环境的紫杉醇前药研究进展被引量:5
- 2018年
- 紫杉醇前药(paclitaxel prodrugs)的设计是一种提高药物制剂成药性、降低其毒副作用、增强抗肿瘤效果的有效手段。随着对前药研究的深入,利用肿瘤过表达的受体、酶、转运蛋白、谷胱甘肽及活性氧自由基以及肿瘤组织弱酸性及低氧环境等作为靶标进行的紫杉醇靶向性前药的研究已取得极大进展。综述近年来以肿瘤微环境特殊的病理与生理特征为靶标的紫杉醇前药的研究进展。
- 程丹许幼发傅志勤陈建明
- 关键词:肿瘤微环境靶向抗肿瘤
- 一种含有pH值调节剂的紫杉烷类药物溶液及其制备方法
- 本发明提供了一种含有pH值调节剂的紫杉烷类药物溶液及其制备方法,以及和乳剂的应用,用药前将药物溶液分散在乳剂中,摇匀,即可静脉滴注,由于pH值调节剂的加入,意想不到的延长了药物溶液分散在乳剂中的稳定时间,同时克服了分散液...
- 陈建明高保安邓莉杨秋霞孙靖刘薇顾芃张莹莹张佳良
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- 一种治疗脑胶质瘤的药物组合物、其制备方法及制剂
- 本发明提供了一种治疗脑胶质瘤的药物组合物,包括替莫唑胺以及由冰片和/或薄荷脑组成的的第二组分,其中替莫唑胺∶(冰片和/或薄荷脑)的重量比为(1~50)∶(2~100)。本发明还提供了一种上述组合物的制剂以及该制剂的制备方...
- 陈建明叶正良张广明彭久合
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- 一种含有pH值调节剂的紫杉烷类药物溶液及其制备方法
- 一种紫杉烷类药物溶液、其制备方法、含有该溶液的组合物及药物组合包装。所述药物溶液含有紫杉烷类药物、pH调节剂及溶剂,其中pH调节剂为水溶性酸。
- 陈建明高保安邓莉杨秋霞孙靖刘薇顾芃张莹莹张佳良