余建鑫
- 作品数：51 被引量：178H指数：8
- 供职机构：第二军医大学更多>>
- 发文基金：国家自然科学基金国家重点基础研究发展计划国家高技术研究发展计划更多>>
- 相关领域：医药卫生化学工程理学生物学更多>>
- 乙烯基烷氧乙基次卟啉Ⅸ衍生物的合成及其光敏活性被引量：1
- 2000年
- 以原卟啉Ⅸ二甲酯为起始原料 ,合成并分离得到 3 (1 羟乙基 ) 8 乙烯基次卟啉Ⅸ (Ⅱ1)和 3 乙烯基 8 (1 羟乙基 )次卟啉Ⅸ (Ⅱ2 )二个异构体 ,两者分别经酰化后与醇 (酚 )进行烷氧裂解反应合成了 8个全新的卟啉衍生物 .在D2 O中对NADPH光氧化作用的敏化效应实验表明 :所有目标化合物均具有较强的光敏活性 ,明显高于参比药物HpD .
- 余建鑫张万年张蕾周有骏朱驹
- 关键词：卟啉光敏活性新药
- 抗肿瘤药物卡培他滨的合成工艺改进被引量：21
- 2005年
- 目的改进抗肿瘤药物卡培他滨的合成工艺。方法经酰化保护的D-核糖与硅醚化的5-氟胞嘧啶反应,生成中间产物2′,3′,5′O-三苯甲酰-5-氟胞苷(4),后者经皂化、形成酮缩、碘化、氢解及水解等反应合成了5-氟脱氧胞苷,最后与正戊基氯甲酸酯反应生成卡培他滨。结果以D-核糖为起始原料经8步反应合成卡培他滨。结论改进后的合成方法工艺简便、条件温和、原料易得,总收率由文献方法的12%提高为22%,适于工业制备。
- 余建鑫张万年姚建忠宋云龙盛春泉
- 关键词：药物化学化学合成卡培他滨抗肿瘤
- 研究开发中的新型光动力治癌药物苯并卟啉衍生物单酸环A被引量：9
- 1998年
- 研究开发中的新型光动力治癌药物苯并卟啉衍生物单酸环Ａ⒇余建鑫综述许德余审校肿瘤光动力疗法（Ｐｈｏｔｏｄｙｎａｍｉｃｔｈｅｒａｐｙ，ＰＤＴ）问世的２０年来，不仅基础研究有了长足的进步，临床研究亦积累了丰富的资料。９０年代初，加拿大、荷兰、美国和日本等国...
- 余建鑫
- 关键词：肿瘤光动力疗法
- 一种小分子有机化合物JFD－03554的抗肿瘤新用途
- 本发明涉及一种基于生物信息学和计算机技术相结合的药物虚拟筛选平台发现的一类以JFD－03554为代表的有机小分子化合物在制备抗肿瘤药物中的新用途。该化合物较现有的Top1抑制剂，结构新颖，水溶性好，而且对非小细胞肺癌A5...
- 宋云龙章玲亓云鹏付小旦张万年盛春泉姚建忠余建鑫缪震元周有骏朱驹吕加国郑灿辉刘娜
- 文献传递
- 一种抗生育化合物及其制备方法
- 本发明涉及医药技术领域，是抗生育化合物4－胍基苯甲酸(4－甲氧甲酰基)苯酯甲烷磺酸盐及其制备方法，以及用其制备的一种抗生育制剂。化合物4－胍基苯甲酸(4－甲氧甲酰基)苯酯盐酸盐具有抑制顶体酶的活性，但其溶解度小，制备方法...
- 吕加国赵亚南周有骏朱驹纪亚忠张万年崔英惠宁季海涛余建鑫刘玉环宋云龙盛春泉章玲张俊洁徐明娟许翠琴王贺玲
- 文献传递
- 血啉甲醚与血浆蛋白的结合被引量：7
- 1998年
- 为研究血啉甲醚（ＨＭＭＥ）与小鼠血浆的蛋白结合率及ＨＭＭＥ与血浆蛋白的结合参数，用平衡透析法测定蛋白结合率，ＨＭＭＥ浓度用标准曲线法求出。ＨＭＭＥ血浆浓度在１９４μｇ／ｍｌ～２９７６μｇ／ｍｌ时血浆蛋白结合率为９３５％～７６３％，血浆蛋白结合参数：最大结合力（β）为８７×１０－６ｍｏｌ／ｇ；解离常数（Ｋｄｐ）为４２４×１０－５ｍｏｌ／Ｌ；结合常数（Ｋ）为２８４×１０４Ｌ／ｍｏｌ；结合部位数（Ｎ）为１４９２。表明ＨＭＭＥ与小鼠血浆蛋白具有单一类型的结合部位，药物血浆浓度升高结合率下降。
- 余建鑫陈文晖许德余
- 关键词：血啉甲醚血浆蛋白结合率平衡透析法
- 一种小分子有机化合物JFD-03169在制备抗肿瘤药物中的用途
- 本发明涉及一种基于生物信息学和计算机技术相结合的药物虚拟筛选平台发现的一类以JFD-03169为代表的有机小分子化合物在制备抗肿瘤药物中的新用途。该类小分子化合物具有结构简单、毒副作用小、水溶性好、易于合成等优点，具有良...
- 宋云龙章玲亓云鹏付小旦张万年盛春泉姚建忠余建鑫缪震元周有骏朱驹吕加国郑灿辉刘娜
- 文献传递
- 光动力治癌药血啉甲醚的药代动力学研究被引量：38
- 2000年
- 目的 探讨血啉甲醚在动物体内的药代动力学规律。方法 将 15只家兔分成 3组 ,每组 5只 ,分别静脉注射血啉甲醚 10、2 0、40mg/kg后 ,以荧光分光光度法测定血药浓度 ,并根据血药浓度 时间数据计算药代动力学参数。结果 血啉甲醚血浆浓度为 10、2 0和 40 μg/ml时 ,重复测定 5次 ,方法回收率的均值和变异系数分别为 97 2 0 %、2 19% ,97 30 %、2 2 6 % ,98 6 0 %、2 0 3%。静脉给药后 ,血啉甲醚在家兔体内的药代动力学符合开放三房室模型。各组主要药代动力学参数 :10mg/kg组 ,T1/ 2π(分布半衰期 ) =3.0 5 1min ,T1/ 2α(分布半衰期 ) =15 77min ,T1/ 2 β(消除半衰期 ) =149 84min ,Vc(中央室表观分布容积 ) =0 75 7L/kg ,Cl(清除率 ) =0 0 6 5 2L·kg-1·min-1,AUC(血药浓度 时间曲线下面积 ) =15 3μg·min-1·ml-1;2 0mg/kg组 ,T1/ 2π=1 845min ,T1/ 2α=2 0 46min ,T1/ 2 β=15 9 71min,Vc =0 0 74L/kg ,Cl=0 0 2 0 0L·kg-1·min-1,AUC =998μg·min-1·ml-1;40mg/kg组 ,T1/ 2π=2 6 17min ,T1/ 2α=2 1 5 7min ,T1/ 2 β=35 3 0 1min ,Vc =0 0 40L/kg,Cl=0 0 0 84L·kg-1·min-1,AUC =476 4μg·min-1·ml-1。结论 血啉甲醚静脉注射后 ,在家兔体内的药时过程为线性一级动力学?
- 陈文晖余建鑫姚建忠沈卫镝刘建飞许德余
- 关键词：光化学疗法抗肿瘤药药代动力学
- 苯并卟啉衍生物的合成及肿瘤光生物活性研究
- 苯并卟啉衍生物是一类具有一定发展前途的新型肿瘤光动力治疗药物.该文报道国外已进入肿瘤光动力治疗Ⅱ期临床试验的苯并卟啉衍生物单酸环A(Benzoporphyrin derivative monoacid ring A,Bp...
- 余建鑫
- 关键词：光动力疗法
- 新型三唑类化合物的合成及抗真菌活性被引量：13
- 2004年
- 目的 寻找广谱、高效、低毒的新一代三唑类抗真菌药物。方法 根据靶酶活性位点的空间特征、各种力 场和关键残基分布,设计并合成了21个1 (1,2,4 三唑 1H 1 基) 2 (2,4 二氟苯基) 3 (4 取代 1 哌嗪基) 2 丙醇类 化合物,并测定了体外抑菌活性。结果 体外抑菌测试结果表明,所有化合物对8种致病真菌均有一定程度的抗真 菌活性,对深部真菌的活性明显优于浅部真菌。在哌嗪的各种取代基中,苯基和杂环取代的抗真菌活性明显优于苯 甲酰基取代。结论 有多个化合物的体外抗真菌活性明显高于氟康唑和特比萘芬,其中化合物VIII 1,4,5和IX 3 具有广谱、高活性的优点,值得进一步研究。
- 盛春泉朱杰张万年宋云龙张珉季海涛余建鑫姚建忠杨松缪震元
- 关键词：三唑类抗真菌活性构效关系
