冯瑜
- 作品数：6 被引量：21H指数：3
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- 具有心血管活性的异喹啉类手性化合物及其合成方法
- 一种N取代手性四氢小檗碱季铵化合物及其制备方法，将(±)四氢小檗碱与拆分剂(-)DPT或(+)DPT，室温下于甲醇中拆分成(+)-13aR与(-)-13aS四氢小檗碱；再分别与对氯氯苄、对硝基溴苄或氯苄反应；反应物用柱层...
- 华维一戴德哉张灿戴茵林云王永庆黄文龙孙立冯瑜李欣欣崔冰
- 文献传递
- 具有心血管活性的异喹啉类手性化合物及其合成方法
- 一种N取代手性四氢小檗碱季铵化合物及其制备方法，将(±)四氢小檗碱与拆分剂(－)DPT或(+)DPT，室温下于甲醇中拆分成(+)－13aR与(－)－13aS四氢小檗碱；再分别与对氯氯苄、对硝基溴苄或氯苄反应；反应物用柱层...
- 华维一戴德哉张灿戴茵林云王永庆黄文龙孙立冯瑜李欣欣崔冰
- 文献传递
- CPU86017及其旋光异构体对抗异丙肾上腺素对小鼠心肌的损害作用被引量：7
- 2007年
- 目的:比较口服给CPU86017(对氯卞基四氢小檗碱)及其C-13a旋光异构体(SR和SS)对抗异丙肾上腺亲(ISO)所致小鼠心肌损害作用。方法:连续皮下注射ISO(1 mg·kg^(-1))10 d建立心肌肥厚模型,在d5～d10各治疗组分别灌胃给予普萘洛尔(5 mg·kg^(-1))、CPU 86017(40 mg·kg^(-1)),SR+SS(40 mg·kg^(-1))和SS(40 mg·kg^(-1))。末次给药24 h后取血处死小鼠。测定心重指数(全心重量/体重)和左心室重量指数(左心室重量/体重);左心室匀浆中丙二醛(MDA)和超氧化物歧化酶(SOD)活力;血清中谷草转氨酶(AST)、肌酸激酶(CK)、乳酸脱氢酶(LDH)活力。结果:CPU86017及SR,SS异构体均可显著逆转ISO模型组升高的心重指数,心肌中过度增加的MDA水平及降低的SOD活力,并显著降低血清中升高的AST,CK和LDH水平,其治疗效果与普奈洛尔相当。结论: CPU86017及其旋光异构体均明显对抗ISO所致的心肌肥大性损害作用。
- 冯瑜齐敏友戴德哉黄苑玲张灿戴茵
- 关键词：异丙肾上腺素心肌损伤
- 内皮素受体拮抗剂CPU0213对博莱霉素及油酸的小鼠肺损伤及纤维化的改善作用
- 2007年
- 目的:本实验采用两种小鼠急性肺损伤与肺纤维化相关的模型,探讨新内皮素受体拮抗剂CPU0213对肺纤维化病变明显的肺动脉高压是否具有改善作用。方法:实验分正常组、博莱霉素或油酸模型组、阳性药硝苯地平(10mg/kg)组和CPU0213(50、100、200mg/kg)治疗组(n=10)。博莱霉素模型中,观察肺重系数、支气管肺泡灌洗液(BALF)回收率、BALF白细胞数量及分类、丙二醛(MDA)含量以及肺组织羟脯氨酸含量。油酸模型中,小鼠尾静脉注射伊文氏兰(50mg/kg)1h后,接着静注油酸100mg/kg,4h后分离左肺,烘干后测定小鼠左肺中伊文氏兰的含量。结果:CPU021350、100、200mg/kg可以降低肺重系数,减少肺组织和血清MDA含量,减少肺组织羟脯氨酸含量,降低油酸所致肺纤维化模型中肺组织通透性的增加。其中,CPU0213200mg/kg的治疗效果优于阳性药硝苯地平(10mg/kg)。结论:内皮素受体拮抗剂CPU0213能减轻小鼠两种急性肺损伤与纤维化病变,对临床肺动脉高压有较好疗效。
- 李娜王秋娟戴德哉贺海波冯瑜戴茵
- 关键词：博莱霉素内皮素受体拮抗剂油酸肺纤维化
- 茶多酚和槲皮素对心、脑、肝受自由基损伤的保护作用及与维生素C的作用比较(英文)被引量：11
- 2004年
- 目的 :比较茶多酚 (TP)、槲皮素 (Que)和维生素C(Vc)的体内外抗氧化作用 ,并分析其构效关系。方法 :采用 4个体外氧化应激模型 :在大鼠的心、脑匀浆和CCl4毒化小鼠肝脏匀浆中用Fenton反应诱导脂质过氧化模型 ,以及H2 O2诱导红细胞溶血模型 ;3个体内模型 :结扎小鼠大脑中动脉 (MCAO)致脑梗塞模型 ,大鼠冠脉缺血再灌注致心律失常模型和CCl4毒化致小鼠肝损伤模型。分别测定了各化合物在这些模型中的抗氧化作用。结果 :在体外 ,Que和TP均可剂量依赖性地抑制Fenton反应导致的大鼠心、脑匀浆和CCl4毒化小鼠肝匀浆中过氧化脂质 (LPO)的生成和H2 O2 诱导的红细胞溶血 :Que的IC50 分别为 :0 4× 10 -4,0 2× 10 -4,0 5× 10 -4,0 3× 10 -4mol/L ;TP的IC50 分别为 :0 7× 10 -4,7 8× 10 -4,1 1×10 -4,0 6× 10 -4mol/L。二者的作用均大大优于Vc(IC50 分别为 110× 10 -4,<0 0 0 1,2 1× 10 -4,2 9× 10 -4mol/L)。在体内 ,2 0mg/kg剂量的Que和TP以及 2 0 0mg/kg剂量的Vc均可有效改善MCAO小鼠的运动功能障碍 ,缩小脑梗塞面积 (ip抑制率分别为 32 % ,2 4 % ,19% ,po抑制率分别为 2 5 % ,2 0 % ,16 % ) ,减少脑组织中LPO的生成及提高GSH PX的活性 ;还可缩小心律失常大鼠的心肌梗塞范围 (抑制率分别为 2
- 戴德哉陈时宏冯瑜
- 关键词：茶多酚槲皮素维生素C构效关系
- CPU-86017及其手性衍生物对麻醉小鼠血压和大鼠血管活性作用的比较被引量：4
- 2007年
- 目的:研究Ⅲ类抗心律失常药对氯苄基四氢小檗碱(CPU-86017)及其12个手性衍生物,分别观察其对麻醉小鼠血压及大鼠血管活性的作用。方法:zh-005-zh-008为对硝基苄基四氢小檗碱溴化物的4个立体异构体,zh-009-zh-012为N-苄基四氢小檗碱氯化物的4个立体异构体。通过对麻醉小鼠i.v.3 mg/kg CPU-86017或zh-005-zh-012并连续观察3 h,研究其对小鼠血压的影响;通过对大鼠离体主动脉梯度给予CPU-86017或zh-009-zh-012,研究其对去氧肾上腺素(Phe)或KCl引发的血管收缩活性的影响。结果:CPU-86017在改变对氯苄基为对硝基苄基或N-苄基后,只有zh-006对血压的影响最小,提示其i.v.毒性亦最小。CPU-86017的4个立体异构体,对α1A效应(ROC)呈现立体选择性抑制,而对电压依赖钙通道(VOC)抑制的立体选择性不明显。结论:对氯苄基四氢小檗碱类化合物与血管α1A受体的结合能力,可能取决于结构式中C-13a的构型。
- 冯瑜杨麟戴德哉张灿戴茵
- 关键词：CPU-86017血压血管活性
