周植星
- 作品数：47 被引量：211H指数：9
- 供职机构：天津药物研究院更多>>
- 发文基金：国家科技重大专项天津市应用基础与前沿技术研究计划国家自然科学基金更多>>
- 相关领域：医药卫生理学农业科学化学工程更多>>
- 一类含取代哌嗪基的噻吩并吡啶酯类衍生物及其制备方法和用途
- 本发明属于抗血小板聚集药物技术领域，提供一类含取代哌嗪基的噻吩并吡啶酯类衍生物，其中其中n<Sub>1</Sub>=0，1，2；n<Sub>2</Sub>=1，2；R为吡啶基，嘧啶基，苯磺酰基，C<Sub>1</Sub>...
- 刘登科穆帅刘颖牛端谭初兵周植星刘昌孝
- 文献传递
- 托伐普坦类似物的合成及其利尿活性被引量：2
- 2012年
- 以2-氨基-5-氯苯甲酸甲酯为原料,经五步反应制得7-氯-5-氧代-2,3,4,5-四氢-1H-苯氮杂卓艹(2);2与5-硝基吡啶-2-甲酰氯(或对硝基苯甲酰氯)发生N-酰化反应,再经SnCl2还原制得关键中间体4a(或4b);在4的氨基上引入取代苯甲酰基或苯磺酰基合成了15个具有潜在AVP-V2受体抑制作用的新型托伐普坦类似物(5a～5k,6b,6i,7b和8d),其结构经1H NMR,IR和MS表征。SD大鼠利尿活性试验表明,5～8均有一定的利尿活性,且部分化合物活性较高。
- 杨传伟牛端穆帅王平保谭初兵周植星刘登科
- 吡啶-4-丙酸类尿酸转运体1(URAT1)抑制剂的设计、合成及生物活性研究被引量：2
- 2016年
- 目的以尿酸转运体1(URAT1)抑制剂verinurad为结构模板,研究吡啶-4-丙酸类URAT1抑制剂的构效关系。方法以3-溴吡啶和芳基硼酸为主要起始原料合成目标化合物(主要步骤为Suzuki偶合反应),测试目标化合物在体外对URAT1的抑制活性(IC50)。结果合成了24个吡啶-4-丙酸类URAT1抑制剂,体外活性测试结果显示绝大部分目标化合物对URAT1有较强的抑制作用(IC50在0.1~10μmol·L^(-1)之间,活性最强的8v的IC50值为0.24μmol·L^(-1)),但是均弱于verinurad。结论目标化合物的构效关系研究表明verinurad分子中的S原子对维持其URAT1抑制活性是不可或缺的。
- 辛晓刘钰强李川商倩周植星谢亚非汤立达刘长鹰徐为人赵桂龙
- 关键词：抑制剂痛风高尿酸血症
- 新型地氯雷他定酰胺衍生物的合成及其利尿活性被引量：1
- 2014年
- 以地氯雷他定和对硝基苯甲酰氯为原料,三乙胺为缚酸剂,经N-酰化反应制得{4-[8-氯-5H-苯并[5,6]环庚并[1,2-b]吡啶-11(6H)-亚基]哌啶-1-基}(4-硝基苯基)甲酮(3);3在酸性条件下经SnCl2还原得中间体(4)。以吡啶为缚酸剂和溶剂,4与烷基酰氯(或苯酰氯)经酰化反应合成了7个具有潜在AVP-V2受体拮抗活性的新型地氯雷他定酰胺衍生物(6a^6g),其结构经1H NMR和HR-MS表征。SD大鼠利尿活性实验表明,6a^6g均有一定的利尿活性,其中N-【4-{4-[8-氯-5H-苯并[5,6]环庚烷并[1,2-b]吡啶-11(6H)-亚基]哌啶-1-羰基}苯基】丙酰胺的利尿活性与托伐普坦相当。
- 解晓帅穆帅谭初兵周植星刘登科徐为人
- 关键词：地氯雷他定酰胺衍生物
- 达比加群酯衍生物及其制备方法和用途
- 本发明涉及苯并咪唑衍生物通式Ⅰ的制备方法，其中R<Sub>1</Sub>、R<Sub>2</Sub>和R<Sub>3</Sub>分别具有在说明书中限定的含义。本发明涉及通式Ⅰ所示的达比加群的酯衍生物及其非毒性药学上可接受...
- 孔维苓蔡志强徐为人周植星付晓丽汤立达
- 文献传递
- 一类含异头位烷基的苯基C-葡萄糖苷衍生物、其制备方法和用途
- 本发明涉及与糖尿病相关的药物领域。具体而言，本发明涉及一类在异头位含有烷基的苯基C-葡萄糖苷结构的2型钠半乳糖转运子(SGLT2)抑制剂、其制备方法、及含有它们的药物组合物以及它们在制备糖尿病药物中的应用。<Image ...
- 赵桂龙吴疆邵华徐为人汤立达邹美香王玉丽龚珉付刚谭初兵周植星
- 文献传递
- 昂丹司琼及其手性对映体的止吐作用和心脏毒性比较研究
- 2015年
- 为考察和比较消旋昂丹司琼(RS-ODST)及其手性对映体(R-ODST,S-ODST)的有效性(止吐作用)和安全性(心脏毒性),文章采用静脉注射不同剂量的受试药物,通过顺铂诱发Beagle犬呕吐模型和麻醉Beagle犬心电图检测,分别考察受试药物的止吐作用和心脏毒性。结果显示,RS-ODST,RODST和S-ODST对呕吐反应均具有剂量依赖性的明显抑制作用,以相同剂量(1.0 mg/kg)而言,作用强度顺序为:R-ODST>RS-ODST>S-ODST。RS-ODST和S-ODST可剂量依赖性的明显延长麻醉犬心电图QTc间期,而R-ODST对心电图QTc间期仅有部分延长作用,但未到统计学显著差异。以相同剂量(2.0mg/kg)QTc间期最大延长百分比计算,RS-ODST和S-ODST的作用强度分别约为R-ODST的3.5倍和2.5倍。文章最后得出结论,R-ODST是止吐作用优势对映体,同时也是心脏毒性较小的对映体,具有良好的临床应用前景。
- 刘薇周植星江振洲王涛
- 关键词：昂丹司琼止吐作用心脏毒性
- 一种脑靶向肽及其制备方法和用途
- 本发明属于医药技术领域，提供了一种脑靶向肽，由7个氨基酸组成，序列为FLFRPRN。本发明通过固相合成的方法得到所述多肽，并且通过化学合成的方法与抗肿瘤药物偶联，本发明所述的偶联物具有通过血脑屏障的作用以及抑瘤作用。
- 孔维苓郑学敏龚珉周植星于冰夏广萍徐为人
- 文献传递
- 法尼醇X受体激动剂奥贝胆酸被引量：14
- 2016年
- 奥贝胆酸是一种治疗原发性胆汁性肝硬化和非酒精性脂肪肝的新型候选药物,由美国Intercept制药公司研发,其机制主要是通过激动法尼醇X受体,调节相关基因,影响胆汁酸的合成、分泌、转运和吸收。临床研究表明,对熊去氧胆酸不能完全耐受的患者,通过服用奥贝胆酸能够明显改善碱性磷酸酶和血清胆红素的水平,提示奥贝胆酸的临床效果可能优于现有药物熊去氧胆酸。将从奥贝胆酸的药物概况、相关背景、合成路线、药理作用、临床前及临床试验研究以及安全性评价方面进行简述。
- 朱世超郑学敏张玥刘巍周植星
- 关键词：熊去氧胆酸原发性胆汁性肝硬化非酒精性脂肪肝
- 新型二苯基丙酸衍生物的内皮素拮抗作用
- 2012年
- 目的:考察新型丙酸衍生物的内皮素拮抗作用。方法:采用FLIPR钙分析法检测化合物对内皮素-1(endothelin-1,ET-1)激活高表达内皮素受体的CHO细胞内钙升高的抑制作用;采用ET-1诱导的血管环收缩和大鼠血压升高模型进一步考察受试化合物的活性。结果:9个丙酸衍生物(包括TY6089和TY60841)能有效抑制ET-1所激发的细胞内钙升高,可有效抑制ET-1(1×10-8mol.L-1)所诱导的大鼠离体血管环收缩。15～60 mg.kg-1剂量范围的TY6089和TY60841可有效抑制ET-1诱导的大鼠平均动脉压(mean arterial pressure,MAP)升高,并呈剂量依赖性。结论:新型丙酸衍生物TY6089和TY60841有良好的内皮素拮抗作用,值得进一步深入研究。
- 吕超君周植星谭初兵赵桂龙张大同徐为人
- 关键词：内皮素细胞内钙动脉环
