徐必学
- 作品数：95 被引量：440H指数：12
- 供职机构：中国科学院更多>>
- 发文基金：国家自然科学基金国家重点基础研究发展计划贵州省中药现代化科技产业研究开发专项项目更多>>
- 相关领域：医药卫生理学生物学化学工程更多>>
- 一类黄酮糖苷类化合物的合成及其α-葡萄糖苷酶抑制活性研究被引量：4
- 2018年
- 以芦丁为原料合成了5个黄酮糖苷类化合物,并经ESI-MS、1HNMR及13CNMR确证其结构。以阿卡波糖为阳性对照药测试了所合成的目标产物对α-葡萄糖苷酶的抑制活性,发现该类化合物中3位和5位羟基上取代烷基的链长对α-葡萄糖苷酶的抑制活性有一定影响,其中前4个化合物在检测浓度为1×10^-4mol/L时的抑制率分别为（29.00±2.58）%、（33.53±4.92）%、（36.51±5.32）%、（37.34±3.54）%,而当3,5,3＇,4＇位羟基全部烷基化后,所得另一个衍生物的活性消失。这将为该类化合物在降糖活性方面的深入研究提供参考。
- 薛向南曾晓萍曾晓萍韦可心童洋徐必学
- 关键词：Α-葡萄糖苷酶抑制活性
- 基于点击化学反应的半乳糖糖基化马蹄金素衍生物的合成及抗HBV活性
- 2016年
- 以D-半乳糖和二缩三乙二醇为原料,经乙酰化、糖基化和叠氮化钠取代等反应合成了带叠氮连接臂的半乳糖配基,通过点击化学反应将其与炔丙基修饰的马蹄金素(MTS)衍生物进行连接,设计合成了6个具有潜在肝靶向性的半乳糖糖基化MTS衍生物.通过1H NMR,13C NMR,1H-1H COSY,HMQC,DEPT和ESI-MS对其结构进行了表征;采用Hep G2 2.2.15细胞模型初步评价了目标化合物的抗乙型肝炎病毒(HBV)活性.结果表明,所有目标化合物对HBV DNA的复制均有抑制作用,且具有一定的量效关系;化合物15f在50μg/m L浓度下对Hep G2 2.2.15细胞株的抑制率为83%,具有进一步研究的价值.
- 袁洁刘青川徐广灿梁光义徐必学
- 关键词：肝靶向半乳糖点击化学抗HBV活性
- 马来酸氯苯那敏合成工艺改进被引量：2
- 2020年
- 目的优化马来酸氯苯那敏的合成工艺。方法以4-氯苯乙腈和2-溴吡啶为起始原料,经偶联反应得到2-(4-氯苯基)-2-(吡啶-2-基)乙腈,再与二甲氨基氯乙烷盐酸盐反应得到中间体2-(4-氯苯基)-2-(吡啶-2-基)-4-(N,N-二甲氨基)丁腈,该中间体脱去氰基得到氯苯那敏,最后与马来酸成盐制得马来酸氯苯那敏。结果与结论中间体和目标产物的结构经NMR、ESI-MS谱确证。目标产物的总收率为35.2%(以2-溴吡啶计),纯度达到99.5%以上(HPLC面积归一化法)。该合成工艺所用原料易得、操作简单、无需柱色谱纯化、产物纯度较高,适合工业化生产。
- 杨林丽曾晓萍曾晓萍梁光义
- 关键词：马来酸氯苯那敏抗组胺药物合成
- 勒马回化学成分的研究被引量：2
- 2016年
- 目的:研究玄参科穗花属植物勒马回[Pseudolysimachion linariifolium subsp.dilatatum(Nakai&Kitagawa)D.Y.Hong]的化学成分。方法:采用硅胶柱色谱、重结晶等方法进行分离、纯化,通过各种波谱技术对化合物进行结构鉴定。结果:分离并鉴定了4个化合物,分别为3,4-dimethoxybenzoic acid(1)、4-hydroxy-3-methoxybenzoic acid(2)、3-hydroxy-4-methoxybenzoic acid(3)、4-hydroxyphenethyl tetradecanoate(4)。结论:所有化合物均为首次在该植物中分离得到。
- 马芳芳胡占兴徐广灿徐必学梁光义
- 关键词：化学成分
- 仙灵骨葆胶囊质量标准的研究被引量：21
- 2002年
- 目的 为仙灵骨葆胶囊提供质量控制的方法。方法 采用TLC法对淫羊藿、丹参、补骨脂、地黄分别进行了色谱鉴别。采用HPLC测定了胶囊中淫羊藿苷的含量。结果 TLC鉴别方法专属性强 ,含量测定淫羊藿苷在 0 .4～ 2 .5 μg间有良好线性关系 ,回收率为 97.92 % ,RSD为 1.6 9%。结论 本质量标准可有效地控制仙灵骨葆胶囊的质量。
- 靳凤云梁光义张智徐必学罗波赵超
- 关键词：仙灵骨葆胶囊淫羊藿丹参补骨脂地黄淫羊藿苷
- 2-三氟甲基喹唑啉衍生物的合成及抗肿瘤活性研究被引量：3
- 2022年
- 设计合成新型2-三氟甲基喹唑啉类化合物,以期发现高效低毒的抗肿瘤活性目标分子。以2-氨基-5-硝基苯甲酸为原料,经过三氟乙酰化、环化、氯代及偶联等反应,设计合成10个2-三氟甲基喹唑啉类化合物,并通过^(1)HNMR、^(13)CNMR、^(19)FNMR进行结构确证。采用四氮唑蓝(MTT)法评价目标化合物的体外抗肿瘤活性,合成的大部分目标化合物对前列腺癌细胞(PC3、LNCaP)、人慢性髓系白血病细胞(K562)这3种癌细胞都有一定的抑制作用,其中,N-(4-甲氧基苯基)-N-甲基-2-(三氟甲基)喹唑啉-4,6-二胺的IC;分别为25.2(PC3)、515.7(LNCaP)、248.7 nmol/L(K562),该结果为2-三氟甲基喹唑啉类化合物在抗肿瘤方面的进一步研究提供参考。
- 吴辉吴辉余刚余佳徐广灿曾晓萍曾晓萍
- 关键词：喹唑啉三氟甲基MTT法抗肿瘤活性
- 高效液相色谱法测定清胃散不同煎液中阿魏酸等成分的含量被引量：4
- 2008年
- 目的:考察阿魏酸、盐酸巴马汀和盐酸小檗碱在清胃散合煎液和分煎液中的含量。方法:采用高效液相色谱法测定含量。结果:分煎液中阿魏酸、盐酸巴马汀和盐酸小檗碱的含量分别为合煎液中相应成分含量的0.68,2.73,3.10倍。结论:合煎液和分煎液中阿魏酸、盐酸巴马汀和盐酸小檗碱的含量存在明显差异,可对该复方更好的用于临床提供参考。
- 邵进明徐必学曹佩雪贺祝英梁光义
- 关键词：清胃散阿魏酸盐酸巴马汀盐酸小檗碱
- 双溴代马蹄金素衍生物的合成及其抗HBV活性被引量：1
- 2014年
- 目的合成马蹄金素[N-(N-苯甲酰基-L-苯丙氨酰基)-O-乙酰基-L-苯丙氨醇,MTS]的类似物,以期寻找到高效低毒的抗乙肝病毒化合物。方法以6,8-二溴-L-酪氨酸为起始原料,通过酯化、酰化、水解、烷基化等反应,合成马蹄金素衍生物并对其进行体外抗乙肝病毒活性测试。结果合成了11个双溴取代的马蹄金素衍生物,在人肝癌细胞HepG2.2.15上对其中的9个化合物进行活性测试,其结果显示,化合物5c、5d、7b、7c在8μg·mL-1的浓度下具有较好的抑制活性,其抑制率分别为44.8%、48.8%、37.3%、38.4%。结论化合物5a在20μg·mL-1的浓度下具有较高的抑制活性,其抑制率达到89.8%,具有进一步研究开发的价值。
- 梁光平胡占兴黄正明刘青川张建新梁光义徐必学
- 关键词：衍生物抗HBV活性
- YGT衍生物的合成及其抗乙肝病毒活性研究
- 慢性乙型肝炎是当前最严重的健康问题之一，本论文通过以具有抗乙肝活性的单体YGT为母体化合物，设计、合成一系列YGT衍生物。并对合成的YGT衍生物进行抗乙型肝炎病毒(HBV)活性筛选。以期发现抗乙肝病毒活性更强、毒性更小的...
- 徐必学
- 关键词：乙肝病毒乙型肝炎抗乙肝病毒民族药马蹄金
- 文献传递
- 含氟或氯取代的马蹄金素衍生物的合成及其抗乙肝病毒活性研究被引量：2
- 2019年
- 目的:探索含氟或氯取代马蹄金素[N-(N-苯甲酰基-L-苯丙氨酰基)-O-乙酰基-L-苯丙氨醇,MTS]衍生物对其抗乙肝病毒(HBV)活性的影响。方法:以化合物MTS为先导化合物,通过引入氟或氯取代,设计合成了系列MTS衍生物,并对所得MTS衍生物进行体外抗HBV活性测试[药物半数有毒浓度(TC_(50))、半数抑制浓度(IC_(50))及选择性指数(SI)]。结果:设计合成了含氟或氯取代的MTS衍生物10个(3a、3b、4a、4b、4c、5a、5b、5c、5d、5e),其中化合物5a、5c以及5d表现出良好的抗HBV活性,其IC_(50)分别为12.61、10.53、6.46μmol/L。结论:含氟或氯原子取代的MTS衍生物具有进一步研究的价值。
- 况安香曾晓萍曾晓萍梁光义梁光义
- 关键词：结构修饰抗乙肝病毒活性
