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HPLC-MS/MS法测定大鼠血浆中谷氨酰胺的浓度及其应用: 建立的EZ:faastTM氨基酸分析试剂盒联合HPLC-MS/MS法对大鼠血浆样品进行处理和定量测定，能够专属、灵敏、快速的测得大鼠体内谷氨酰胺浓度。相较于传统的谷氨酰胺分析方法在样品处理和分析时间上都具有极大的优势，其...; 王婷蒋学华王凌; 关键词：谷氨酰胺血药浓度实验药理串联质谱法

MDCKII/MDCKII-BCRP细胞模型用于治疗胎儿快速性心律失常系列药物的跨胎盘转运机制的研究被引量：2: 2015年; 研究治疗胎儿快速性心律失常的一系列药物在过表达乳腺癌耐药蛋白(breast cancer resistance protein,BCRP)的马丁达比犬肾上皮细胞系MDCKII-BCRP单层细胞模型中的跨膜转运机制,筛选BCRP底物。利用MDCKII-BCRP和MDCKII单层细胞模型研究索他洛尔(sotalol)、普萘洛尔(propranolol)、普罗帕酮(propafenone)、普鲁卡因胺(procainamide)及氟卡尼(flecainide)的双向转运特性,采用HPLC或化学发光仪测定药物含量,计算其表观渗透系数(Papp)、外排率(RE)和净外排率(Rnet),将Rnet>1.5的药物进行细胞蓄积实验,考察药物浓度和BCRP抑制剂槲皮素对该药细胞内蓄积的影响。所选择的药物中,索他洛尔、普萘洛尔、普罗帕酮和普鲁卡因胺在两种细胞单层顶侧(apical,A)→基底侧(basolateral,B)的转运与B→A的转运之间无显著性差异,Rnet均小于1.5;氟卡尼浓度为20和5μmol·L-1时,Rnet分别为1.6和1.9。细胞蓄积实验证实氟卡尼在MDCKII、MDCKIIBCRP细胞内蓄积具有浓度依赖性,且MDCKII-BCRP细胞内的蓄积量明显低于MDCKII细胞;当同时在MDCKII-BCRP细胞内加入50μmol·L-1槲皮素时,氟卡尼在细胞中的蓄积量显著增加(P<0.05)。结果初步提示,索他洛尔、普萘洛尔、普罗帕酮和普鲁卡因胺可能不是BCRP底物;而氟卡尼可能是BCRP底物,因此母体用该药治疗胎儿快速性心律失常时,母体胎盘滋养层细胞膜上表达的BCRP极有可能会介导其外排,从而显著影响治疗效果。; 王微赵佳佳王婷王凌蒋学华; 关键词：乳腺癌耐药蛋白转运机制氟卡尼

单剂量及多剂量米格列奈片的中国人体内药动学研究被引量：1: 2013年; 目的:对米格列奈片的人体药动学进行研究,为该药临床合理使用提供参考。方法:将20名健康志愿者随机平均分成2组(男女各半),一组为5 mg与15 mg 2个剂量单次口服给药,另一组为10 mg剂量单次口服给药与每天3次连续7 d的多次口服给药。采用HPLC-MS/MS法测定血药浓度,WinNonlin 6.3软件计算药动学参数,IBM SPSS Statistics 19软件对结果进行分析。结果:单剂量口服米格列奈片5 mg、10 mg、15 mg和多剂量口服10 mg后,血浆中米格列奈的AUC0→t分别为(846.2±149.6)、(1337.9±183.2)、(2785.3±261.3)、(1327.2±240.8)ng·h·mL-1,C max分别为(375.7±99.8)、(499.8±99.0)、(1189.4±133.9)、(781.7±319.7)ng·mL-1;T max分别为(0.9±0.4)、(1.0±0.5)、(1.1±0.5)、(0.9±0.4)h;t1/2分别为(1.1±0.2)、(1.3±0.2)、(1.4±0.3)、(1.2±0.3)h。结论:单剂量口服给药试验表明,在考察的剂量范围内,口服米格列奈在健康中国人体内的药动学过程呈现线性动力学特征;多剂量实验表明米格列奈在健康中国人体内几乎无蓄积现象;米格列奈在不同性别中国人群体内的药动学过程无明显差异。; 王婷谢荟茹何毅蒋学华王凌; 关键词：米格列奈药动学

HPLC法测定蝙蝠葛碱与大鼠和人血浆蛋白的结合率被引量：9: 2011年; 目的:建立测定蝙蝠葛碱的高效液相色谱(HPLC)法,并研究蝙蝠葛碱与大鼠和人血浆蛋白的结合率。方法:采用平衡透析法,HPLC法测定蝙蝠葛碱的浓度,计算蝙蝠葛碱大鼠及人血浆蛋白结合率。结果:透析外液中的蝙蝠葛碱检测浓度在0.24～15.10μg.mL-1范围内与其峰面积积分值呈良好线性关系;大鼠血浆中的蝙蝠葛碱检测浓度在0.24～15.10μg.mL-1范围内与其峰面积积分值呈良好线性关系;人血浆中的蝙蝠葛碱检测浓度在0.24～15.10μg.mL-1范围内与其峰面积积分值呈良好线性关系。蝙蝠葛碱在高、中、低浓度下,其大鼠血浆蛋白结合率分别为(69.63±1.30)%、(68.64±1.10)%、(72.54±0.50)%,人血浆蛋白结合率分别为(82.1±1.00)%、(84.96±0.70)%、(78.79±0.60)%。结论:HPLC法用于蝙蝠葛碱生物样品测定具有简便、灵敏与选择性高的特点;蝙蝠葛碱具有较强的血浆蛋白结合率,且大鼠和人血浆蛋白结合率具有种属差异性,人血浆蛋白结合率高于大鼠血浆蛋白结合率(P<0.05)。; 高秀蓉蒋学华王婷; 关键词：高效液相色谱法蝙蝠葛碱血浆蛋白结合率

高效液相色谱法测定蝙蝠葛碱的平衡溶解度和油水分配系数被引量：2: 2012年; 目的:测定蝙蝠葛碱在不同pH条件下的平衡溶解度以及在正辛醇-缓冲液体系中的油水分配系数。方法:采用HPLC法测定蝙蝠葛碱的浓度,以饱和法测定平衡溶解度,采用摇瓶法-HPLC法测定蝙蝠葛碱在正辛醇和水相中浓度,从而计算油水分配系数。结果:37℃下蝙蝠葛碱的平衡溶解度随pH的升高而增大;油水分配系数随pH的升高而增大,在pH 6.8～8.0范围内(小肠的pH环境),蝙蝠葛碱的lgP约为0.5,说明其脂溶性较强。结论:蝙蝠葛碱平衡溶解度和油水分配系数都受pH的影响;本试验所建立的方法可准确测定蝙蝠葛碱的平衡溶解度和油水分配系数,并预测其体内过程。; 高秀蓉蒋学华王婷; 关键词：蝙蝠葛碱平衡溶解度油水分配系数高效液相色谱法

辣椒素对多柔比星耐药的乳腺癌细胞的耐药逆转作用被引量：1: 2021年; 肿瘤细胞高表达P糖蛋白(P-gp)会抑制化疗的疗效,导致肿瘤耐药,而P-gp抑制剂可逆转P-gp介导的肿瘤耐药。辣椒素是辣椒的主要活性成分,也是P-gp抑制剂。本研究旨在初步探讨辣椒素对多柔比星(DOX)耐药的乳腺癌MCF-7/DOX细胞的耐药逆转作用。细胞毒性研究结果表明,长期处理72 h后,辣椒素(50μM)可以逆转MCF-7/DOX细胞对多柔比星的耐药(逆转倍数为4.68倍),并浓度依赖性地下调MDR1基因m RNA的表达。在短期培养3h后,辣椒素可逆地、浓度依赖性地增加了DOX在MCF-7/DOX细胞中的蓄积,对DOX在细胞内亚细胞分布的影响不同于阳性对照药维拉帕米。辣椒素也能浓度依赖性地抑制线粒体生成ATP。综上所述,辣椒素能够逆转MCF-7/DOX细胞对DOX的耐药,可成为一种很有前途的逆转多药耐药的先导化合物。; 周毅周毅王婷蒋学华; 关键词：辣椒素 P糖蛋白

HPLC-MS/MS测定大鼠血浆中谷氨酰胺的浓度及其应用被引量：3: 2015年; 目的建立EZ：faastTM氨基酸分析试剂盒联合高效液相色谱串联质谱法（HPLC-MS/MS）测定大鼠血浆中谷氨酰胺的浓度,并用此方法对谷氨酰胺在大鼠体内的药动学进行研究。方法大鼠血浆用EZ：faastTM氨基酸分析试剂盒进行样品处理,而后采用API 3000 HPLC-MS/MS进行分析。色谱柱采用Phenomenex,EZ：faast 4μAAA-MS（3.0 mm×250 mm,4μm）,柱温为20℃,流动相由0.2%甲酸水溶液（含5 mmol·L^-1乙酸铵）-甲醇进行梯度洗脱,流速0.4 m L·min^-1。质谱采用多反应离子监测（MRM）的扫描模式,以电喷雾离子源（ESI）在正离子电离模式下进行测定。结果本方法在3.003～150.2μg·m L^-1内线性良好（r=0.996 6）,最低定量限为3.003μg·m L^-1,日内、日间精密度均小于15%,准确度在85%～115%之间,萃取回收率约90%,稳定性考察结果表明,谷氨酰胺在室温放置、处理后放置、反复冻融及长期冷冻条件下稳定性良好。结论本方法专属性强、灵敏、准确,样品处理操作简便、快速,适用于谷氨酰胺在大鼠体内的药动学研究。; 王婷蒋学华王凌; 关键词：谷氨酰胺内源性物质大鼠血浆药动学氨基酸分析

谷氨酰胺胶囊在健康人体的生物等效性研究被引量：1: 2014年; 目的研究中国健康受试者单次口服谷氨酰胺胶囊的人体生物等效性。方法将36名男性健康受试者随机分为2组,分别单剂量口服试验药或参比药4.0 g,洗脱1周后,交叉给药,用高效液相色谱与二级质谱联用(HPLC-MS/MS)方法测定血药浓度,计算两者的主要药代动力学参数和相对生物利用度。结果口服试验药和参比药后,血浆中谷氨酰胺主要药动学参数如下:tmax分别为(0.69±0.66)和(0.66±0.33)h,Cmax分别为(127.80±53.48)和(123.10±40.42)μg·m L-1,以AUC0→∞计算,试验药相对生物利用度为(99.96±39.92)%。结论试验药与参比药在健康受试者体内生物作用等效。; 余璐杨林王婷李燕蒋学华王凌; 关键词：谷氨酰胺生物等效性健康受试者

LC-MS/MS测定大鼠体内的紫杉醇和紫杉醇天冬氨酸聚合物并研究其药动学被引量：1: 2017年; 目的采用LC-MS/MS法测定大鼠血浆中的聚合型紫杉醇(CPTX)和游离型紫杉醇(PTX),并用于评价给予大鼠单剂量尾静脉注射紫杉醇天冬氨酸聚合物(Pexil)的药动学。方法单剂量尾静脉给予SD大鼠高、中、低剂量Pexil后,于0~336 h间隔采集血浆;采用LC-MS/MS法测定血浆中CPTX和PTX的浓度,用DAS 2.1.1软件计算其药动学参数。结果给予大鼠单剂量高、中、低剂量Pexil后,CPTX和PTX的主要药动学参数:Cmax分别为989.7±49.4、465.3±32.2、214.1±28.0mg·L^(-1)和7.489±1.411、2.579±0.600、1.640±0.431 mg·L^(-1);AUC0→t分别为12.81±1.22、5.451±0.79、1.98±0.57 g·L^(-1)·h和67.38±10.38、27.91±7.45、13.42±5.04 mg·L^(-1)·h;Tmax分别为0.50、0.50、0.50 h和0.50、0.50、0.63 h;t1/2分别为506.94±803.37、289.07±356.17、283.35±257.79 h和39.14±32.11、5.50±1.29、4.35±1.34 h。结论所用方法专属性强、灵敏度高、结果准确;大鼠经单剂量尾静脉注射Pexil后,体内CPTX和PTX的代谢显示非线性动力学性质,♀♂大鼠间的药动学行为仅在高剂量时有显著性差异。; 高杨杨张晞倩王微王婷王凌蒋学华; 关键词：紫杉醇药动学非线性动力学血药浓度

胡椒碱和(R)-(+)-香茅醛对多药耐药乳腺癌细胞的耐药逆转作用（英文）被引量：1: 2016年; 肿瘤治疗过程中多药耐药(MDR)的发生会降低化疗药物的疗效。转运体的高表达是引起肿瘤MDR的重要机制。P糖蛋白(P-glycoprotein,P-gp)作为ABC(ATP-binding cassette,ABC)转运体家族的一员,经常在耐药肿瘤细胞中高表达,引起MDR。为了克服P-gp引起的MDR,抗肿瘤药物可以与P-gp抑制剂同时给药。胡椒碱和(R)-(+)-香茅醛都是来源于日常饮食的P-gp抑制剂。在本研究中我们评价了胡椒碱和(R)-(+)-香茅醛在多药耐药乳腺癌细胞系MCF-7/DOX细胞中的耐药逆转作用。经过72小时的孵育后,细胞毒性研究结果表明胡椒碱和(R)-(+)-香茅醛均能降低MCF-7/DOX细胞的耐药性。此外,胡椒碱可以浓度依赖性地下调MDR1基因的mRNA水平,而(R)-(+)-香茅醛对MDR1基因的m RNA水平没有影响。因此,胡椒碱和(R)-(+)-香茅醛可以浓度依赖性地逆转MCF-7/DOX细胞的MDR,胡椒碱的耐药逆转作用与下调MDR1基因的mRNA水平相关。; 周毅王婷赵佳佳王凌蒋学华; 关键词：胡椒碱 P糖蛋白

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王婷

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