王江
- 作品数：10 被引量：81H指数：5
- 供职机构：中国科学院上海药物研究所更多>>
- 发文基金：国家杰出青年科学基金国家高技术研究发展计划国家自然科学基金更多>>
- 相关领域：医药卫生理学化学工程更多>>
- 氰基在药物分子设计中的应用被引量：19
- 2012年
- 含氰基药物在临床治疗药物中占有相当比重.将氰基基团引入到小分子药物中是药物化学结构改造的重要研究策略之一.综述了氰基在药物分子设计中的应用,氰基的引入可以调节小分子药物的物理化学特性,改变小分子的药代动力学性质,提高药物的生物利用度;通过氢键相互作用、共价相互作用、偶极相互作用以及π-π相互作用增强配体与靶标蛋白的相互结合能力以及对其它靶标蛋白的选择性;同时,氰基是羰基、卤素等多种官能团的生物电子等排体;将氰基引入到药物小分子当中,可以通过阻断易代谢位点进而提高药物代谢稳定性等.
- 王江柳红
- 关键词：氰基药物设计结构优化
- 磷酸酯前药在药物研究中的应用被引量：8
- 2013年
- 根据药物分子的结构特点,磷酸酯前药可分为两类:一类是分子中含有磷酸基团的药物。该类药物由于脂溶性差而引入一些保护性片段,降低磷酸基团的亲水性,提高脂溶性和透膜能力,从而提高药物的生物利用度;另一类是为了改善药物的水溶性而引入磷酸基团的药物,该类药物利用磷酸基团极性大的特点降低药物的脂溶性,调节药物的理化性质,提高成药性。本文以结构修饰和优化出发,从药物的理化性质(脂溶性和水溶性)、药物安全性和药物代谢动力学性质三个方面介绍磷酸酯前药在药物研究中的应用。
- 姬勋王江张磊赵临襄蒋华良柳红
- 关键词：生物利用度脂溶性水溶性稳定性
- Ni(Ⅱ)螯合物在氨基酸合成中的应用被引量：7
- 2008年
- Ni(Ⅱ)螯合物诱导合成氨基酸是氨基酸合成方法中一类新颖且有工业生产价值的合成方法.从合成方法学、络合金属离子的优选、配体的改进、卤代片段的选择、合成氨基酸种类等方面介绍该合成方法的研究进展.
- 王江邓光辉柳红蒋华良
- β-氨基酸的合成：等当体方法的应用
- 2009年
- β-氨基酸是一类在药物开发和生物研究中有广泛应用的中间体.由等当体合成β-氨基酸的方法具有结构定制、合成产物丰富、直观等特点,是β-氨基酸合成领域中不可或缺的合成方法.重点介绍近年来该领域具有代表性的工作.
- 邓光辉王江林岱宗张小栋蒋华良柳红
- 关键词：Β-氨基酸
- 含氟β-氨基酸和β-内酰胺的合成研究进展被引量：2
- 2013年
- 含氟β-氨基酸和含氟β-内酰胺广泛应用于有机化学、药物发现和蛋白质生物学的研究中.因而含氟β-氨基酸和含氟β-内酰胺的合成工作深受广大研究者重视,目前已开发出该类化合物的合成和拆分方法.依据含氟β-氨基酸种类(α-氟取代β-氨基酸、α-三氟甲基取代β-氨基酸和β-三氟甲基-β-氨基酸),重点介绍近年来该领域的代表性工作.
- 林岱宗王江柳红
- 镍螯合物(Ⅱ)Suzuki偶联反应诱导的α-取代β-氨基酸的合成(英文)
- 2012年
- 镍螯合物2与多种取代的硼酸/硼酸酯3通过Suzuki 偶联反应, 制备具有多种取代的镍螯合物4, 通过氢化、水解两步反应合成α-取代β-氨基酸及其衍生物。该合成方法操作简单, 条件温和, 适用于α-取代-β-氨基酸及其衍生物的大规模制备。
- 吕丽王江丁晓林岱宗赵临襄蒋华良柳红
- 关键词：SUZUKI偶联反应
- 先导化合物结构优化策略(一)——改变代谢途径提高代谢稳定性被引量：11
- 2013年
- 先导化合物结构优化是新药研发的关键环节。通过改变先导化合物的代谢途径可以改善化合物的药代动力学特性,延长药物在体内的作用时间,增强代谢稳定性,提高生物利用度。本文主要综述了通过改变代谢途径提高代谢稳定性的先导化合物结构优化策略,包括封闭代谢位点、降低脂溶性、骨架修饰、生物电子等排以及前药等。
- 王江柳红
- 关键词：先导化合物脂溶性半衰期
- 甲基在药物分子设计中的应用被引量：3
- 2013年
- 甲基在药物分子的合理设计中起到重要作用,如何巧妙地在分子中引入甲基已成为先导化合物结构优化的重要改造策略之一。本文综述了在药物分子设计中一些合理引入甲基的应用实例。将甲基引入小分子中通过影响脂溶性和水溶性改变药物的理化性质;通过诱导效应、改变分子构象以及改变蛋白配体相互作用影响药物的药效性质;通过邻位效应、弱代谢作用以及增加稳定性来影响药物的代谢性质;同时,甲基在me-too药物研发以及老药新用研发策略中也起到重要作用。
- 连捷王江孙海峰林岱宗柳红
- 关键词：甲基药物设计结构优化脂溶性
- 金属催化的碳-杂键对炔键的加成反应研究进展被引量：1
- 2017年
- 碳-杂键对炔键的加成反应已经成为对碳碳叁键进行官能团化的一种重要手段,此类反应可以一步快速构建两个化学键即一个碳-碳键和一个碳-杂键,因而具有反应效率高、原子经济性高的特点.近年来,Al,Fe,Ni,Cu,Ga,Ru,Rh,Pd,Hf,Ir,Pt,Au,Bi等催化的诸多类型的碳-杂键对炔键的加成反应取得了重要进展.根据对炔键进行加成的碳-杂键的类型分为C—H,C—B,C—N,C—O,C—Si,C—S,C—X(X=Cl,Br,I),C—Se键这8类逐一进行介绍,并对各类加成反应的反应条件、反应选择性(区域选择性和立体化学选择性)以及反应机理进行了讨论和总结.
- 赵飞贾秀稳王东萍费朝丽吴成林王江柳红
- 关键词：加成反应
- 氟原子在药物分子设计中的应用被引量：34
- 2011年
- 含氟药物在临床治疗药物中占有相当比重.将氟原子或含氟基团引入到小分子药物中,是药物化学结构改造的重要研究策略之一.综述了氟原子在药物分子设计中的应用,氟原子或含氟基团的引入可以调节药物小分子的物理化学特性,改变小分子的药代动力学性质,提高药物的生物利用度;通过影响化合物的构象,增强配体与靶标蛋白的相互结合能力以及对其它靶标蛋白的选择性;通过阻断易代谢位点进而提高药物代谢稳定性等.
- 王江柳红
- 关键词：氟药物设计结构优化
