许勤龙
- 作品数：16 被引量：38H指数：4
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- 发文基金：国家科技重大专项安徽省高校省级自然科学研究项目安徽省自然科学基金更多>>
- 相关领域：医药卫生化学工程理学更多>>
- 咪唑芳酸衍生物的合成及抗血小板聚集活性被引量：5
- 2011年
- 目的合成4个咪唑芳酸衍生物。方法以香草酸、丁香酸为起始原料,经Williamson醚化、亲核取代和水解反应,合成咪唑芳酸衍生物4 a^4 d。结果目标化合物的结构经IR、1H-NMR、13C-NMR及MS确证。结论初步的药理实验结果显示,在12 mmol·L-1浓度下,化合物4 a的血小板抑制率达到84.5%。
- 周鹏何勇李家明许勤龙盛日正
- 关键词：抗血小板聚集
- 新型抗心绞痛药物的设计、合成及生物活性评价
- 2018年
- 以雷诺嗪为模板,设计合成了3个雷诺嗪类似物,其结构经^1HNMR、^13CNMR、ESI-MS确证。考察所合成化合物对大鼠心绞痛模型ST-T波、CK-MB、MDA、LDH的影响。结果显示,所合成化合物能显著抑制大鼠心绞痛模型ST-T波抬高,并能降低大鼠心绞痛模型MDA、LDH、CK-MB的含量,优于阳性对照物雷诺嗪。所合成化合物具有显著的抗心绞痛、心肌损伤保护作用,具有较好的开发前景。
- 张阳许勤龙李家明林高峰郭敬李昌文
- 关键词：雷诺嗪抗心绞痛
- 水杨酰芳胺类化合物的设计、合成及体外抗肿瘤活性研究被引量：7
- 2013年
- 根据骨架迁跃原理,设计并合成了一系列具有酪氨酸激酶抑制剂拉帕替尼(Lapatinib)和诺拉替尼(Neratinib)结构片段的水杨酰芳胺类化合物,其结构均经IR,1H NMR,13C NMR和MS确证.采用四甲基偶氮唑盐(MTT)法考察所合成化合物的体外抗肿瘤细胞(A549,MCF-7,SGC-7901,Bel-7402)活性.结果表明,所合成的化合物对4种肿瘤细胞增殖均有一定的抑制活性,部分化合物的活性强于阳性对照药吉非替尼(Gefitinib).
- 王杰邬皓李家明许勤龙何广卫钟国琛张艳春
- 关键词：酪氨酸激酶抑制剂抗肿瘤
- PDE-4抑制剂的设计、合成及生物活性研究被引量：3
- 2018年
- 依据药效团原理,对已报道的磷酸二酯酶(PDE-4)抑制剂Crisaborole进行结构修饰和改造,设计并合成了7个全新的小分子化合物,其结构经~1H NMR、^(13)C NMR和HRMS确证.研究其对磷酸二酯酶-4A(PDE-4A)的抑制活性、抑制炎症因子TNF-α释放效果以及抗炎活性.结果表明,所设计的7个化合物均表现出良好生物活性,其中一个化合物活性明显优于阳性对照药.
- 高粟繁许勤龙李家明储昭兴何广卫林高峰朱正伟朱正伟莫佳佳崔勇莫佳佳
- 关键词：抗炎
- 姜黄素衍生物的生物活性研究进展被引量：2
- 2012年
- 姜黄系姜科多年生草本植物，性温，味辛、苦，在中药中属于活血药，始载于《新修本草》，具行气滞、散风活血而止痛之功效^[1]，主要产于我国四川、福建、广东、广西、云南、台湾等地，其块茎中含有3％-6％的姜黄素。姜黄素是从姜科姜黄属植物的根茎中提取的一种天然有效成分^[2]，也是咖喱、芥末中的主要黄色色素，属于天然酚类抗氧化剂，是常用的调料及食用色素，同时也具有抗氧化、抗肿瘤、抗菌、抗病毒、抗血管增生、抑制人类免疫缺陷病毒（human immunode-ficiency virus，HIV）整合酶活性等多方面的生物活性^[3]。
- 邬皓周鹏李家明袁明许勤龙
- 关键词：姜黄素衍生物生物活性
- 4-[2-羟基-3-(1H-咪唑基-1)丙氧基]-3-甲氧基苯甲酸及其类似物的合成
- 2012年
- 以芳酸酯为起始原料,经Williamson醚化、亲核取代和水解反应,合成4-[2-羟基-3-(1H-咪唑基-1)丙氧基]-3-甲氧基苯甲酸及其3个类似物(3c^3f)。所合成的目标化合物均未见文献报道,其结构经IR、1H-NMR、13C-NMR及MS确证。所设计的合成方法简单易行。
- 张恩立周鹏李家明何勇袁明许勤龙
- 关键词：咪唑化学合成抗血小板聚集
- 阿魏酰胍丁胺对家兔血小板聚集性的影响被引量：3
- 2013年
- 目的考察阿魏酰胍丁胺对家兔体外血小板聚集的影响。方法以盐酸益母草碱为阳性对照,以二磷酸腺苷(ADP)、花生四烯酸(AA)、胶原(COL)为诱导剂诱导家兔体外血小板聚集,采用Born氏比浊法,测定5 min血小板最大聚集率,观察不同浓度的阿魏酰胍丁胺对家兔体外血小板聚集的影响。结果不同浓度阿魏酰胍丁胺对ADP、AA、COL诱导的家兔体外血小板聚集均有一定抑制作用。结论阿魏酰胍丁胺具有一定的体外抗血小板聚集的作用。
- 张恩立许勤龙李家明王杰叶文峰
- 关键词：血小板聚集家兔
- N-(4-胍基丁基)丁香酰胺对家兔血小板聚集性的影响被引量：1
- 2012年
- 目的考察N-(4胍基丁基)丁香酰胺对家兔体外血小板聚集的影响。方法以盐酸益母草碱为阳性对照,以二磷酸腺苷(Adenosine Diphosphate,ADP),花生四烯酸(Arachidonic Acid,AA),胶原(Collagen,COL)为诱导剂诱导家兔体外血小板聚集,采用Born氏比浊法,利用血小板聚集仪测定5 min血小板最大聚集率,观察不同浓度的N-(4胍基丁基)丁香酰胺对家兔体外血小板聚集的影响。结果不同浓度N-(4胍基丁基)丁香酰胺对ADP、AA、COL诱导的家兔体外血小板聚集均有一定抑制作用。结论 N-(4胍基丁基)丁香酰胺具有一定的体外抗血小板聚集的作用。
- 许勤龙周鹏李家明张恩立胡敏华
- 关键词：血小板聚集家兔
- 双靶点抗组胺化合物的设计、合成及活性研究被引量：4
- 2019年
- 以H1受体拮抗剂地氯雷他定为基本骨架,采用药效团和生物电子等排原理,设计合成了3个新型具有H1/H4双重拮抗活性的化合物,并对其进行了体外H1/H4靶点活性检测、脂多糖(LPS)致小鼠急性炎症因子释放和组胺诱导小鼠皮肤血管通透性实验研究。实验结果显示,3个化合物均具有H1/H4双重拮抗活性和显著的抗炎、抗过敏活性,且可减少LPS诱导小鼠TNF-α释放(P<0. 01),抑制组胺引起的毛细血管通透性增高(P<0. 01),抗炎、抗过敏活性优于地氯雷他定和卢帕他定,具有很高的开发价值。
- 吴清晨许勤龙莫佳佳赵炎朱启华何广卫储昭兴李家明
- 关键词：组胺抗过敏同源建模分子对接
- 五元氮杂环阿魏酸衍生物的合成
- 目的:合成4个五元氮杂环阿魏酸衍生物。方法:以阿魏酸乙酯为起始原料,经Williamson醚化、亲核取代反应和水解反应,合成五元氮杂环阿魏酸衍生物。结果:所合成的目标化合物未见文献报道,目标化合物的结构经IR、H-NMR...
- 许勤龙李家明王融融周鹏邬皓袁明
- 关键词：阿魏酸抗血小板聚集
