韩春
- 作品数：16 被引量：20H指数：3
- 供职机构：长治学院化学系更多>>
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- 相关领域：医药卫生轻工技术与工程理学文化科学更多>>
- 苯胺嘧啶与肉桂酸杂合物的设计合成及抗非小细胞肺癌活性被引量：3
- 2018年
- 目的设计合成一系列苯胺嘧啶与肉桂酸杂合物,以寻找活性较强的抗非小细胞肺癌(NSCLC)药物。方法以苯胺嘧啶为母核,通过酰胺键与肉桂酸衍生物进行缩合得到化合物3a～3k,并采用四甲基偶氮唑蓝(MTT)法对其抗NSCLC细胞增殖活性进行了研究。结果目标化合物的结构经MS、1H-NMR谱确证;生物活性测试结果表明,目标物对表皮生长因子(EGFR)突变的NSCLC细胞株H1975细胞具有不同程度的增殖抑制活性(IC50=0.83～3.31μmol·L^(-1)),明显优于对照药吉非替尼(IC50=8.59μmol·L^(-1))。结论在抗肿瘤细胞增殖活性测定中化合物3b具有较强的抗H1975细胞增殖活性,值得深入研究。
- 孙龙韩春王晓霞
- 关键词：肉桂酸非小细胞肺癌抗肿瘤
- HPLC-DAD法测定复合维生素B片中5种组分的含量被引量：8
- 2018年
- 建立高效液相色谱-二极管阵列检测器(HPLC-DAD)法同时测定复合维生素B片中的5种有效组分的含量。采用Shim-pack VP-ODS C_(18)色谱柱,以乙腈缓冲液(6 mmol/L己烷磺酸钠,1 mmol/L庚烷磺酸钠混合溶液,用冰醋酸调节pH值至4.5):(2080),等度洗脱,维生素B_1、维生素B_2和烟酰胺的检测波长为265 nm,维生素B_6和泛酸钙的检测波长为210 nm。维生素B_1、维生素B_2、烟酰胺、维生素B_6和泛酸钙分别在24.32~486.4、12.53~250.6、80.46~1609.2、3.17~63.48、10.25~205.0μg/ml范围内线性关系良好,r均大于0.9998。5种组分的回收率在94.3%~102.7%之间,RSD≤2.7%。本研究可为复合维生素B片的质量控制提供参考。
- 胡晓琴韩春
- 关键词：复合维生素B片高效液相色谱泛酸钙烟酰胺
- 吡啶并[2,3-d]嘧啶类衍生物的多组分反应合成机理及抗肿瘤活性
- 2021年
- 以2,4-二羟基-6-氨基嘧啶、丙二腈和芳醛为原料,采用一锅法分别在加热与常温条件下合成了一系列吡啶并嘧啶类化合物,首次得到了副产物的晶体结构,证实此类反应过程中芳醛先于丙二腈缩合成不饱和二腈化合物.同时,对此反应催化剂的作用差别和动力学与热力学的作用差别进行了分析,探讨了芳构化的原因.结果证明,1,4-二氢吡啶的芳构化属于热力学作用的结果.所得化合物体外抗肿瘤活性测试实验结果显示,部分化合物的抗肿瘤活性优于阳性药五氟尿嘧啶和吉非替尼,为下一步抗肿瘤药物研究提供了很好的帮助.
- 吴林韬谢煜韩春景崤壁汪清
- 关键词：多组分反应晶体结构抗肿瘤活性
- 一氧化氮供体型苯胺嘧啶化合物的设计合成及其抗非小细胞肺癌活性被引量：1
- 2016年
- 目的设计合成一系列一氧化氮(NO)供体型苯胺嘧啶类化合物,以寻找活性较强的抗非小细胞肺癌(NSCLC)药物。方法将NO供体呋咱N-氧化物与苯胺嘧啶片段杂合制得目标化合物;采用MTT法考察目标物的抗肿瘤细胞增殖活性,采用Western免疫印迹法研究目标物对表皮生长因子受体(EGFR)及其下游信号通路的影响,采用Griess法测定目标化合物在肿瘤细胞中的NO释放。结果与结论目标化合物的结构经MS、~1H-NMR谱确证;生物活性测试结果表明,目标物对EGFR二次突变的H1975细胞具有不同程度的增殖抑制活性(IC_(50)=0.078~2.332μmol·L^(-1)),明显优于抗NSCLC药物吉非替尼(IC_(50)=8.589μmol·L(-1)),其中,目标物6f可选择性地抑制EGFR突变细胞的增殖,其活性(IC_(50)=0.078μmol·L(-1))与文献报道的强效化合物WZ4002(IC_(50)=0.064μmol·L(-1))相当;此外,6f还能选择性地在EGFR突变的NSCLC细胞中释放高浓度的NO,对EGFR及其下游信号AKT、ERK的磷酸化具有明显的抑制作用,故值得进一步研究。
- 韩春吴林韬周成勇胡晓琴李慧杰黄张建彭司勋张奕华
- 关键词：NO供体
- 虚拟筛选和鉴定EGFRL858R/T790M非共价抑制剂
- 2024年
- 目的:基于计算机虚拟筛选和生物活性评价鉴定新的治疗非小细胞肺癌的EGFR酪氨酸激酶EGFRL858R/T790M非共价抑制剂。方法:基于受体-配体复合物结构(PDB ID:5HCZ)构建药效团模型,选择ROC值为0.849的药效团模型对Specs化合物数据库进行筛选,再经过Libdock对接程序进一步过滤,最终选出20个化合物进行EGFRL858R/T790M酶活测试。结果:当化合物浓度为1μmol·L-1时,有7个化合物能够使EGFRL858R/T790M酶活降至52%以下,且对酶的抑制活性高于对照物吉非替尼[(52.77±0.39)%];当浓度为0.1μmol·L^(-1)时,化合物AN-465/42889633[(65.99±2.94)%]、AG-690/40753617[(68.29±6.18)%]和AN-465/43336751[(78.61±7.23)%]对EGFRL858R/T790M的抑制作用仍优于对照物吉非替尼[(80.42±0.62)%];分子对接结果表明3个分子通过氢键、疏水作用力及静电作用力与EGFRL858R/T790M活性部位相结合。结论:AN-465/42889633、AG-690/40753617和AN-465/43336751可作为非共价EGFRL858R/T790M抑制剂的先导化合物进行研究,同时为新型EG-FR抑制剂的研发奠定基础。
- 郭超华韩春郑旭梅赵琳吴林韬王志军
- 关键词：分子对接药效团
- 高粱红主成分含量与色价的相关性分析被引量：2
- 2018年
- 采用高效液相色谱法和紫外分光光度计法分别测定高粱红中槲皮素-7-葡萄糖苷和芹菜素两组分含量和色价,采用线性回归分析法对高粱红色价和两组分含量水平之间进行相关性研究。结果表明:高粱红色价与槲皮素-7-葡萄糖苷含量呈显著正相关,与芹菜素含量相关性尚待商榷。高粱红色价X在25.4~51.8内与槲皮素-7-葡萄糖苷含量Y(g/100 g)线性关系良好,R为0.9751。良好的线性关系说明可以通过测量高粱红色价简单推算其槲皮素-7-葡萄糖苷含量水平。
- 申科敏胡晓琴韩春
- 关键词：高粱红芹菜素色价
- HS-GC法同时测定尼莫地平缓释片中乙醇和丙酮的残留量被引量：1
- 2016年
- 目的：建立同时测定尼莫地平缓释片中乙醇和丙酮残留量的方法。方法：采用顶空气相色谱法。色谱柱为以6%氰丙基苯基-94%二甲基聚硅氧烷（DB-624）为固定液的毛细管柱,程序升温,进样口温度为230℃,检测器为氢火焰离子化检测器,检测器温度为250℃,载气为氮气,流速为2.0 ml/min,分流比为5∶1,顶空加热温度为90℃,平衡时间为20 min,顶空进样量为1.0 ml。结果：乙醇、丙酮检测质量浓度线性范围分别为1.25-500.0μg/ml（r=0.999 9）、0.50-202.0μg/ml（r=0.999 2）;定量限分别为5.01、2.02μg/ml,检测限分别为1.67、0.67μg/ml;精密度、稳定性、重复性试验的RSD〈3.0%;加样回收率分别为96.81%-102.00%（RSD=1.89%,n=9）、96.64%-102.31%（RSD=1.82%,n=9）。结论：该方法简便、快速、准确,可用于同时测定尼莫地平缓释片中乙醇和丙酮的残留量。
- 胡晓琴韩春
- 关键词：顶空气相色谱法尼莫地平乙醇丙酮残留量
- 苯胺基嘧啶/偶氮鎓二醇盐杂合物的设计、合成及其抗非小细胞肺癌活性
- 2018年
- 为寻找活性强的抗非小细胞肺癌(NSCLC)药物,设计、合成了15个结构新颖的苯胺基嘧啶/偶氮鎓二醇盐杂合物9a^9e、10a^10e、11a^11e,采用MTT法考察其对表皮生长因子受体(EGFR)L858R/T790M突变的人肺腺癌细胞H1975的增殖抑制活性。结果表明,化合物9a^9e显著抑制H1975细胞的增殖,优于对照药吉非替尼(gefitinib)。其中,化合物9b活性最强(IC_(50)=0.65μmol/L)。分子对接提示,化合物9b可能通过氢键和静电作用力等与EGFR T790M活性部分结合,值得进一步研究。
- 韩春吴林韬胡晓琴孙龙黄张建张奕华
- 关键词：表皮生长因子受体吉非替尼非小细胞肺癌抗肿瘤活性
- 基于异构三联苯-2,2″,4,4″-四羧酸构筑的单水桥钴(Ⅱ)、镍(Ⅱ)配位聚合物的合成、结构及磁性质被引量：1
- 2022年
- 使用异构三联苯-2,2″,4,4″-四羧酸配体(m-H_(4)tpta和p-H_(4)tpta),通过水热法合成了2例新的单水桥Co(Ⅱ)/Ni(Ⅱ)金属链状配位聚合物[Co(m-H_(4)tpta)(H_(2)O)_(3)]_(n)(1)和{[Ni_(2)(p-tpta)(H_(2)O)_(6)]·2H_(2)O}_(n) (2)。其结构通过FT-IR、元素分析、X射线单晶及粉末衍射进行了表征。在结构上,金属离子呈现出轻微扭曲的八面体几何构型,通过单水分子桥连接形成了一维金属链,异构H_(4)tpta配体分别采用μ_(1)-η^(1)∶η^(0)∶η^(1)∶η^(0)和μ_(4)-η^(1)∶η^(1)∶η^(1)∶η^(1)配位模式与金属离子连接,形成一维链和三维网状结构,配合物2表现出(4,4)-连接的NbO型的三维拓扑网络结构。磁性方面,配合物1的Co离子间通过μ_(2)-H_(2)O桥传递表现出反铁磁相互作用。配合物2也展现出Ni离子间的反铁磁耦合作用,与磁耦合Ni—Ow—Ni角有关。
- 苏峰李少东韩春吴林韬王志军
- 关键词：配位聚合物磁性
- 丙烯酸酯与苯胺嘧啶杂合的EGFR激酶抑制剂的研究
- 2014年
- 设计合成了8个苯胺嘧啶类EGFR激酶抑制剂8a-h,并对其抗EGFRT790M突变的NSCLC细胞增殖活性进行了研究。结果表明:所有的化合物对吉非替尼耐药性的NSCLC细胞株H1975具有一定的抗增殖活性,并强于吉非替尼;其中含N-甲基哌嗪的化合物8a-d活性优于含吗啉环的化合物8e-h,且丙烯酸酯与苯环之间的连接臂为一个碳原子的化合物(如8d和8h)的活性优于其它,因此,化合物8d具有较好的抗EGFRT790M突变NSCLC细胞增殖的活性,可作为先导化合物进行深入研究。
- 韩春
- 关键词：丙烯酸酯非小细胞肺癌EGFR
