高广涛
- 作品数：5 被引量：2H指数：1
- 供职机构：北京大学更多>>
- 发文基金：国家自然科学基金国家重点实验室开放基金更多>>
- 相关领域：化学工程医药卫生更多>>
- 药效团模型法寻找M_1受体激动剂(英文)
- 2008年
- 寻找新的M1受体激动剂先导化合物。在M1受体三维结构未知的情况下,利用距离比较法(DISCO)将10个结构特征具有代表性的M1受体激动剂的分子构象进行叠合,建立了可能的药效团模型,初步验证了该模型的可靠性。利用该模型对ACD-SC数据库进行虚拟筛选,购买了22个与药效团叠合较好、与已知M1受体激动剂结构类型不同的化合物,并对其进行活性测定。结果发现了一个具有M1受体激动活性的化合物,其EC50为4.90μmol/L,最大响应倍数为10.0,值得进行更深入研究。
- 高广涛牛彦王栋雷小平胡应和
- 关键词：药效团模型阿尔茨海默症
- M1受体激动剂新先导化合物的寻找和优化
- 高广涛
- 关键词：药效团模型同源模建老年痴呆症
- 取代的吡啶类M<Sub>1</Sub>受体激动剂、其制备方法及其用途
- 本发明涉及一种取代的吡啶类M<Sub>1</Sub>受体激动剂，其制备方法及其在制备用于激动M<Sub>1</Sub>受体的药物中的用途，特别是在制备用于治疗阿尔茨海默症、增强学习与记忆的功能、改善认知功能、促智、神经保...
- 雷小平吕雯牛彦胡应和高虹朱军高广涛
- 文献传递
- 取代的吡啶类M<Sub>1</Sub>受体激动剂、其制备方法及其用途
- 本发明涉及一种取代的吡啶类M<Sub>1</Sub>受体激动剂，其制备方法及其在制备用于激动M<Sub>1</Sub>受体的药物中的用途，特别是在制备用于治疗阿尔茨海默症、增强学习与记忆的功能、改善认知功能、促智、神经保...
- 雷小平吕雯牛彦胡应和高虹朱军高广涛
- 文献传递
- 3-(3-氯-1,2,5-噻二唑-4-基)吡啶的合成工艺改进被引量：2
- 2007年
- 以3-吡啶甲醛为原料,与氰化钠、一氯化硫反应合成选择性M1受体激动剂占诺美林的关键中间体3-(3-氯-1,2,5-噻二唑-4-基)吡啶,目标化合物的结构经1H-NMR谱确证。改进后的工艺操作简单,反应条件温和,收率由文献报道的40%提高到52%,更适合工业化生产。
- 高广涛吕雯牛彦雷小平
