- 4-(4-β-D-吡喃阿洛糖苷-苯基)-2-芳基-5-腈基-6-甲氧基吡啶的合成及镇静活性研究被引量：2
- 2009年
- 以豆腐果苷为原料,与4-取代苯乙酮发生Schmidt-Claisen反应,得到一系列查尔酮结构的E-4-β-D-吡喃阿洛糖苷-苯乙烯基-4-取代苯乙酮衍生物3a～3h,其中3c,3e,3f为新化合物.3a～3h在甲醇钠存在下,与1,3-丙二腈发生1,4-Michael加成,经关环、重排、氧化,得到4-(4-β-D-吡喃阿洛糖苷-苯基)-2-芳基-5-腈基-6-甲氧基吡啶系列豆腐果苷衍生物10a～10h,联氨催化还原10e而得到10i.共获得12个未见文献报道的新化合物,其结构经HNMR,IR和1HRMS确证,并进行了药理活性筛选.结果表明,部分化合物具有比母体化合物更好的镇静催眠活性.同时,对Schmidt-Claisen反应存在的主要副反应进行了分析;对查尔酮与1,3-丙二腈在甲醇钠存在下反应生成吡啶衍生物反应机理进行了推导,提出了氧化脱氢形成吡啶的新机理.
- 叶丁付李梁彬尹述凡李颖
- 关键词：豆腐果苷氧化脱氢吡啶
- 具有镇静活性的5－(4－β－D－吡喃阿洛糖苷－苯基)－3－芳基－4,5－二氢吡唑－1－硫代酰胺类化合物的制备
- 5－(4－β－D－吡喃阿洛糖苷－苯基)－3－芳基－4，5－二氢吡唑－1－硫代酰胺类化合物的制备，本发明公开了具有改善中枢神经系统功能的豆腐果苷类衍生物，及其制备方法。该类化合物具有良好的镇静、安眠、抗惊厥作用。目前已以药...
- 付李叶丁李颖尹述凡
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- 6H－2－氨基－4－芳基－6－(4－β－D－吡喃阿洛糖苷－苯基)－1,3－噻嗪类化合物的制备
- 6H－2－氨基－4－芳基－6－(4－β－D－吡喃阿洛糖苷－苯基)－1，3－噻嗪类化合物的制备，发明公开了具有改善中枢神经系统功能的豆腐果苷类衍生物，及其制备方法。该类化合物具有良好的镇静、安眠、抗惊厥作用。目前已以药品名...
- 付李叶丁李颖尹述凡
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- 4-(4-β-D-吡喃阿洛糖苷-苯基)-2-芳基-5-腈基-6-甲氧基吡啶及其制备方法与应用
- 本发明公开了豆腐果苷衍生物4-(4-β-D-吡喃阿洛糖苷-苯基)-2-芳基-5-腈基-6-甲氧基吡啶，其结构式如下：<Image file="D2009100592427A00011.GIF" he="139" imgC...
- 叶丁付李李颖尹述凡
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- 豆腐果苷的结构改造及其镇静催眠活性的研究
- ＜正＞以天然镇静催眠药豆腐果苷为先导化合物,根据此类催眠药物的一般构效、构动学与 me-too 设计原理,设计并合成了包括引入苯二硫氮卓、噁二唑、异噁唑、苯并咪唑等结构类型在内的数百个若干类新型化合物。所有新化合物均经过...
- 杨鸿均胡翠刘敏杨定菊付李罗华玲李颖董林尹述凡
- 4－(4－β－D－吡喃阿洛糖苷－苯基)－2－芳基－5－腈基－6－甲氧基吡啶及其制备方法与应用
- 本发明公开了豆腐果苷衍生物4－(4－β－D－吡喃阿洛糖苷－苯基)－2－芳基－5－腈基－6－甲氧基吡啶，其结构式如右，所述结构式中，R为氢或烃基或醚或卤素或硝基或氨基。此类化合物的镇静安眠活性较豆腐果苷均有所增强，药效持续...
- 叶丁付李李颖尹述凡
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