任重
- 作品数：7 被引量：14H指数：2
- 供职机构：中国药科大学更多>>
- 相关领域：医药卫生化学工程更多>>
- 第四代头孢菌素盐酸头孢唑兰及其衍生物的合成与抗菌活性研究
- 任重
- 关键词：第四代头孢菌素衍生物
- 硫酸头孢匹罗类似物的合成及其抗菌活性研究被引量：2
- 2010年
- 目的研究硫酸头孢匹罗类似物的合成及其抗菌活性。方法以7-氨基头孢烷酸(7-ACA)为原料,在三乙胺催化下与苯并噻唑硫醇活性酯(MAEM)缩合得头孢噻肟酸,然后在KI作用下与取代吡啶进行3-位取代反应,最后硫酸成盐得目标化合物,并通过平皿二倍稀释法对它们的体外抗菌活性进行评价。结果合成的12个目标化合物均未见文献报道,其结构经MS,IR和1H-NMR确证。结论初步体外抗菌活性实验结果表明,化合物1a对革兰阴性菌的活性总体上与硫酸头孢匹罗相当,特别是对大肠埃希菌和铜绿假单胞菌的活性优于硫酸头孢匹罗。
- 陈国华罗小川任重钟启星
- 关键词：头孢菌素硫酸头孢匹罗抗菌活性
- 盐酸头孢唑兰的合成被引量：7
- 2009年
- 目的研究抗生素盐酸头孢唑兰的合成方法。方法以7-氨基头孢烷酸(7-ACA)为原料,在三乙胺催化下与(Z)-2-(5-氨基-1,2,4-噻二唑-3-基)-2-甲氧亚氨基硫代乙酸(S-2-苯并噻唑)酯缩合得7β-[(Z)-2-(5-氨基-1,2,4-噻二唑-3-基)-2-甲氧亚氨基乙酰氨基]头孢烷酸,再经六甲基二硅胺烷硅烷化保护,与咪唑并[1,2-b]哒嗪在三甲基碘硅烷(TMSI)催化下进行3-位取代反应,然后经甲醇脱保护,阴离子交换树脂除碘离子,最后与盐酸成盐得盐酸头孢唑兰。结果目标化合物总收率为15%,结构经MS,IR和1H-NMR确证。结论用本法合成盐酸头孢唑兰,原料易得,操作简便,易于工业化生产。
- 陈国华任重杨阳
- 关键词：头孢菌素类抗生素
- 新型第四代头孢菌素、制备方法及应用
- 本发明涉及结构式如I的化合物其中R代表取代的或无取代的杂环、芳环或芳烷基，取代基可以是：C<Sub>1</Sub>－C<Sub>4</Sub>烷基、C<Sub>1</Sub>－C<Sub>4</Sub>烷氧基、卤素、氰基...
- 陈国华杨阳任重
- 文献传递
- 新型第四代头孢菌素、制备方法及应用
- 本发明涉及结构式如I的化合物，其中R代表取代的或无取代的杂环、芳环或芳烷基，取代基可以是：C<Sub>1</Sub>-C<Sub>4</Sub>烷基、C<Sub>1</Sub>-C<Sub>4</Sub>烷氧基、卤素、氰...
- 陈国华杨阳任重
- 文献传递
- 新型第4代头孢菌素类化合物的合成及抗菌活性
- 2009年
- 目的:研究新型第4代头孢菌素类化合物的合成及其抗菌活性。方法:7-氨基头孢霉烷酸(7-ACA)在三甲基碘硅烷(TMSI)催化下与含N芳杂环化合物进行3-位取代反应,再与盐酸反应转化为盐酸盐,最后在三乙胺催化下与2-(2-取代氨基噻唑-4-基)-(Z)-2-甲氧亚氨乙酸苯并噻唑硫醇活性酯缩合得到目标化合物,并通过平皿二倍稀释法对它们的体外抗菌活性进行评价。结果和结论:合成的9个目标化合物4a～4i均未见文献报道,其结构经IR、ESI-MS、1HNMR和元素分析确证。初步体外抗菌活性实验结果表明,化合物4c和4h对革兰氏阳性菌的活性与头孢唑兰相当。
- 陈国华任重杨阳吴斐华
- 关键词：抗菌活性
- 7β-[2-(2-取代氨基噻唑-4-基)-(Z)-2-甲氧亚氨乙酰氨基]-3-季铵基甲基头孢菌素的合成及抗菌活性被引量：5
- 2009年
- 为了寻找抗菌谱更广,抗菌活性更强的新型头孢菌素类化合物,本研究以2-(2-氨基噻唑-4-基)-(Z)-2-甲氧亚氨基乙酸乙酯(1)为原料,经酰化、取代、水解、活泼酯化、缩合、成盐得到目标化合物(N1-N9)。所合成的9个新型第四代头孢菌素的结构经红外、核磁共振氢谱、质谱和元素分析确证。体外抗菌实验结果表明,所合成的化合物具有不同程度的抗菌活性,它们对革兰氏阳性菌的活性总体上相当于或优于硫酸头孢匹罗,特别是对金葡菌、表皮葡球菌表现出比硫酸头孢匹罗更好的活性。
- 陈国华杨阳任重钟启星
- 关键词：头孢菌素抗菌活性
