刘芳
- 作品数:12 被引量:52H指数:4
- 供职机构:中国药科大学更多>>
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- 相关领域:医药卫生化学工程更多>>
- 5-氟尿嘧啶微乳、微乳凝胶及其透皮性质的研究
- 刘芳
- 关键词:5-氟尿嘧啶微乳微乳凝胶透皮
- 含电解质的W/O型微乳作为氟尿嘧啶透皮给药载体的研究被引量:2
- 2011年
- 通过电解质氯化钠(NaCl)的加入,制备含水量高、载药量高且透过能力强的氟尿嘧啶(5-Fu)W/O型微乳,并研究其体外透皮特性及皮肤刺激性。以肉豆蔻酸异丙酯(IPM)为油相,磺化琥珀酸二辛酯钠(AOT)为表面活性剂,Tween 85为助表面活性剂,在室温下采用磁力搅拌法滴加NaCl溶液至油相中,形成空白微乳后直接加入5-Fu粉末,即形成5-Fu微乳。以伪三元相图为基础、单位面积的透皮累积透过量(Qn)为指标,用改进的Franz扩散池和离体小鼠皮肤考察微乳处方中含水量和载药量对离体鼠皮透过量的影响,优化处方。以表面张力、黏度和电导率为指标,研究NaCl/AOT-Tween 85/IPM微乳的理化性质,并对最优处方的皮肤刺激性进行初步评价。结果表明,5-Fu微乳的优化处方为含药0.7%(w/v),0.05 mol·L-1 NaCl溶液50%,混合表面活性剂(AOT/Tween 85,Km=2)20%,油相29.3%。12 h累积透过量为(2 013.4±41.6)μg.cm-2,分别为0.7%药物水溶液和2.5%(w/w)市售乳膏(O/W)的20.23倍和10.38倍。该微乳具有一定的刺激性,但停药后可迅速恢复。NaCl的加入可显著增加W/O型微乳的含水量和载药量。NaCl/AOT-Tween 85/IPM微乳大大促进5-Fu的透过量,且皮肤刺激性小,可以作为5-Fu等水溶性差和透过能力差的药物的新型透皮给药载体。
- 肖衍宇刘芳陈志鹏平其能
- 关键词:氯化钠氟尿嘧啶透皮给药
- 以油包水型微乳为载体促进氟尿嘧啶的经皮渗透被引量:8
- 2009年
- 以磺化琥珀酸二辛酯钠(AOT)为主要表面活性剂,制备氟尿嘧啶油包水型微乳制剂,以促进药物的经皮渗透。以伪三元相图为基础,依据微乳区域大小,初步筛选微乳处方;用改进的Franz扩散池和离体小鼠皮肤研究氟尿嘧啶的透皮速率,以单位面积的透皮累积渗透量(Qn)为指标,考察微乳处方中助表面活性剂的种类、水相比例、混合表面活性剂比例、表面活性剂和助表面活性剂质量比和载药量对离体鼠皮透皮吸收的影响,优化处方。结果表明,氟尿嘧啶微乳的优化处方为含药0.5%(w/v),水30%,混合表面活性剂(AOT/Tween 85,Km=2)20%,油相(IPM)49.5%,经皮渗透符合一级速率方程,12h累积渗透量为(1355.5±41.1)μg.cm-2,分别为0.5%药物水溶液和2.5%(w/w)市售乳膏(O/W)的19.1和7倍。水/AOT/Tween 85/IPM微乳系统能促进5-氟尿嘧啶的透皮吸收,可以作为氟尿嘧啶等亲水性但水溶性差和渗透性差的药物的新型经皮给药载体。
- 刘芳肖衍宇平其能杨闯
- 关键词:氟尿嘧啶微乳透皮给药
- 丹参酮IIA用于制备治疗p53突变或缺失肿瘤药物的应用
- 本发明涉及天然药物领域,具体涉及丹参酮IIA在制备治疗p53突变或缺失肿瘤药物中的应用,本发明公开了丹参酮IIA能够诱导p53突变的H596-NQO1非小细胞肺癌细胞株的细胞毒与凋亡,同时在p53野生的A549细胞中,当...
- 王广基郝海平刘芳刘慧颖吴晓兰刘淼廖珂程学芳吴梦秋
- 文献传递
- 氟尿嘧啶经皮给药微乳凝胶的研究被引量:19
- 2010年
- 制备氟尿嘧啶(5-Fu)微乳凝胶,考察影响微乳凝胶理化性质的因素,并研究其体外透皮特性及皮肤刺激性。以肉豆蔻酸异丙酯(IPM)为油相、磺化琥珀酸二辛酯钠(AOT)为表面活性剂、Tween 85为助表面活性剂,在室温下采用磁力搅拌法滴加水至油相中,形成空白微乳后直接加入凝胶剂和5-Fu,即形成5-Fu微乳凝胶。以黏度和电导率为指标,考察温度、明胶含量及微乳处方因素对微乳凝胶理化性质的影响。以单位面积的透皮累积渗透量(Qn)为指标,采用改进的Franz扩散池和离体小鼠皮肤研究明胶用量和载药量对离体鼠皮透皮吸收的影响,并考察微乳凝胶对大鼠皮肤的刺激性。水/AOT/Tween 85/IPM W/O型微乳系统,只有明胶作为凝胶剂才能形成微乳凝胶。在25℃、32℃及40℃时,形成微乳凝胶所需明胶含量分别为7%、14%及17%以上。微乳凝胶黏度随微乳中含水量的增加而减小,随表面活性剂用量的增加而减小,随Km值的增大而增大,不受药物加入的影响。微乳凝胶的电导率与微乳比较没有明显变化。载药量为0.5%,明胶含量为14%的微乳凝胶12 h体外透皮累积渗透量为(876.5±29.1)μg.cm?2,分别是0.5%含药水溶液的12.3倍,2.5%市售软膏制剂的4.5倍。微乳凝胶具有一定的刺激性,但停药后可迅速恢复。5-Fu微乳凝胶12 h累积渗透量优于市售软膏,且皮肤刺激性小,可以作为5-Fu等亲水性但水溶性差和渗透性差的药物的新型经皮给药载体。
- 肖衍宇刘芳陈志鹏平其能
- 关键词:微乳凝胶氟尿嘧啶透皮给药
- C_(19)型二萜生物碱药理活性和毒性研究进展被引量:13
- 2012年
- C19型二萜生物碱是一类来源广泛、结构复杂、生物活性多样的植物成分,一直以来为化学家和药理学家所重视。本文综述了近年来C19型二萜生物碱的药理活性和毒性研究进展,为其深度开发利用提供一定参考。
- 刘芳杨春华梁敬钰刘静涵
- 关键词:药理活性毒性
- 一阶导数光谱法测定茵栀黄注射液中黄芩甙的含量被引量:1
- 1993年
- 茵栀黄注射液是由黄芩、茵陈、栀子和银花组成,临床上用于治疗急、慢性病毒肝炎,疗效确切。上海药品标准(沪Q/WS—1—953—80)以测黄芩甙含量为注射液的质量指标。由于茵栀黄为复方制剂,其余成份在紫外区也有吸收,从而干扰黄芩甙的测定。为此,本实验采用一阶导数光谱法,不经分离,有效地排除了干扰,对黄芩甙的测定取得了满意的结果。
- 谢茹嘉刘芳李纯球
- 关键词:黄芩甙茵栀黄注射液一阶导数光谱法药品标准
- 甲基斑蝥胺灌胃和静脉注射给药的药代动力学研究被引量:3
- 2007年
- 目的:研究甲基斑蝥胺(-Nmethylcantharidimide,NMC)灌胃和静脉注射给药后在大鼠体内的药代动力学以及在小鼠肝肾组织的分布。方法:大鼠灌胃和静脉注射NMC后,用RP-HPLC法测定不同时间血浆中的药物浓度,并采用3P97计算药代动力学参数。小鼠灌胃和静脉注射NMC后,同法测定不同时间肝、肾组织中的药物浓度。结果:灌胃和静脉注射后,以梯形法计算AUC0-∞分别为(81±10)μg.h/mL和(143±19)μg.h/mL,拟合血药浓度数据为单室模型。各时间点NMC在肝脏中的浓度灌胃给药均大于静脉注射,而肾脏中的浓度除最后一个时间点(3 h)外,灌胃给药均低于静脉注射给药。结论:NMC的血浓数据拟合为单室模型,灌胃给药的绝对生物利用度为57%,但在增加肝癌疗效和降低肾毒性方面可能优于静脉注射给药。
- 齐雪飞宋梅平其能刘芳陈挚
- 关键词:甲基斑蝥胺药代动力学反相高效液相色谱法
- 附子的新二萜生物碱
- 2017年
- 采用Al_2O_3、硅胶柱色谱及制备高效液相色谱等方法对附子Aconitum carmichaeli的化学成分进行分离纯化,通过NMR,MS,和单晶X衍射等波谱技术鉴定化合物结构,分离鉴定了4个化合物,分别为:(13R,15S,19S)-13,15,19-三羟基-海替生(1),附子灵(2),尼奥灵(3),和北乌亭(4)。其中化合物1为新化合物。
- 房大庆刘芳张思佳蔡超群刘敏卓刘静涵杨春华汪豪
- 关键词:附子二萜生物碱
- NQO1介导的丹参酮IIA的代谢转化与细胞毒(英文)
- 2012年
- 目的:确证丹参酮 IIA 的细胞毒依赖于 NAD(P)H 醌氧化还原酶 (NQO1)这一假设。方法:首先进行 MTT试验考察丹参酮 IIA 在一系列具有不同 NQO1 酶活的细胞株的细胞毒, 并考察 NQO1 的特异性抑制剂双香豆素对丹参酮 IIA 细胞毒的逆转来确证丹参酮 IIA 的细胞毒是依赖于 NQO1 的。然后在具有较强丹参酮 IIA 细胞毒的 HepG2 细胞中考察了丹参酮 IIA的生物转化情况, 并考察了双香豆素对丹参酮 IIA 生物转化情况影响。结果:丹参酮 IIA 的细胞毒与细胞株的 NQO1 酶活呈正相关。双香豆素能够逆转丹参酮 IIA 的细胞毒作用, 同时也能抑制丹参酮 IIA 在 HepG2 细胞毒的生物转化。结论:NQO1 是丹参酮 IIA 发挥抗肿瘤效应的首要靶点, 通过抑制 NQO1 双香豆素能够减少丹参酮 IIA 向儿茶酚中间体的转化, 从而打破丹参酮 II在 NQO1 介导下发生还原-自氧化-还原循环, 减少活性氧自由基的产生, 而减少丹参酮 IIA 的细胞毒作用。由此证明, 丹参酮 IIA的细胞毒是由 NQO1-介导其生物转化过程而产生的。
- 刘芳郝海平王广基
- 关键词:丹参酮IIA细胞毒活性抑制