周博
- 作品数：4 被引量：0H指数：0
- 供职机构：北京大学药学院药物化学系更多>>
- 发文基金：国家自然科学基金国家教育部博士点基金更多>>
- 相关领域：医药卫生更多>>
- 20S蛋白酶体抑制剂Syringolin A开环类似物的合成(英文)
- 2010年
- 本文报道了在合成天然的蛋白酶体抑制剂symgolinA（SylA）及其类似物的过程中，首先合成的两种类型的SylA开环类似物。经过7步反应，第一种类型产物总收率在20％-34％之间，第二种类型产物总收率在12％-18％之间。与SylA相似，这两种类型的类似物也都具有肽乙烯酰胺的结构，可能作为Michael受体与蛋白酶体催化活性位点ThrlO^γ发生1,4-加成反应，从而发挥蛋白酶体抑制活性。
- 袁悦邹晓民牛彦许凤荣牟科周博王超李勇剑杨冠宇徐萍
- 六氢嘧啶-5-醇类新型非肽类β-分泌酶抑制剂的基于结构的药物分子设计(英文)
- 2010年
- 本文由文献报道的已知小分子苗头化合物片段出发,基于其与β-分泌酶结合的晶体结构,通过结构修饰设计了全新的非肽类小分子β-分泌酶抑制剂:六氢嘧啶-5-醇系列及其两类类似物系列。计算机辅助药物设计的研究得到了良好的结果。我们测试了各类母核的β-分泌酶抑制活性,结果进一步支持了我们的设计思路。
- 周博牛彦邹晓民许凤荣袁悦王超高海飞刘鹏徐萍
- 关键词：Β-分泌酶抑制剂计算机辅助药物设计
- 苯甲脒类BACE1抑制剂的设计和合成(英文)
- 2012年
- 本文通过对已有小分子库进行虚拟筛选, 得到了可与BACE1活性中心Asp228、Asp32形成氢键作用的苯甲脒片段, 并在其基础上, 设计出了3-苯乙基苯甲脒类BACE1抑制剂。虽然活性测试结果显示这些化合物对BACE1的抑制活性较弱, 但是可以通过进一步的结构优化3-苯乙基苯甲脒类化合物来提高对BACE1的抑制活性。
- 高海飞牛彦许凤荣梁磊周博李勇剑王超刘鹏徐萍
- 关键词：阿尔茨海默症计算机辅助药物设计
- 由Weinreb酰胺有效合成环氧酮类蛋白酶体抑制剂的中间体:末端α,β-不饱和酮(英文)
- 2009年
- 肽基环氧酮类化合物对20S蛋白酶体具有抑制作用, 使之成为可能的抗肿瘤药物。根据此类抑制剂的结构和特殊抑制机理,我们设计了一系列连接环氧酮部分(C-末端药效团) 和肽骨架的化合物。合成工作方面, 我们使用了经过Weinreb酰胺得到关键中间体末端α,β-不饱和酮的新合成方法, 产率为62%-65%。
- 吕杨邹晓民牟科傅翌秋马超周博徐萍
- 关键词：Α,Β-不饱和酮
