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曹爽

作品数：30 被引量：42H指数：4
供职机构：武汉工程大学化工与制药学院更多>>
发文基金：中国博士后科学基金国家自然科学基金国家科技支撑计划更多>>
相关领域：医药卫生化学工程理学更多>>

合作作者

文献类型

  • 21篇期刊文章
  • 9篇专利

领域

  • 19篇医药卫生
  • 3篇化学工程
  • 1篇理学

主题

  • 12篇药物
  • 8篇抑制剂
  • 8篇制剂
  • 6篇化工
  • 6篇化工领域
  • 5篇内盐
  • 5篇噻唑
  • 5篇细胞
  • 4篇水合物
  • 4篇理化性
  • 4篇理化性质
  • 3篇药物发展
  • 3篇药物组合物
  • 3篇肿瘤
  • 3篇雷帕霉素
  • 2篇衍生物
  • 2篇药用
  • 2篇正常细胞
  • 2篇治疗药
  • 2篇治疗药物

机构

  • 17篇军事医学科学...
  • 17篇武汉工程大学
  • 2篇国家食品药品...
  • 1篇荆楚理工学院
  • 1篇扬子江药业集...
  • 1篇国家食品药品...
  • 1篇军事科学院
  • 1篇华中科技大学...

作者

  • 30篇曹爽
  • 13篇钟武
  • 9篇李松
  • 7篇肖军海
  • 7篇周辛波
  • 7篇张珩
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  • 5篇郑志兵
  • 5篇王莉莉
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  • 2篇刘夏玲
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  • 1篇许媛
  • 1篇张雷

传媒

  • 8篇临床药物治疗...
  • 5篇军事医学
  • 4篇国际药学研究...
  • 1篇中国医院药学...
  • 1篇精细化工中间...
  • 1篇化学研究与应...
  • 1篇武汉工程大学...

年份

  • 2篇2024
  • 2篇2023
  • 1篇2021
  • 3篇2020
  • 3篇2019
  • 2篇2018
  • 6篇2017
  • 4篇2016
  • 4篇2015
  • 1篇2014
  • 1篇2013
  • 1篇2010
共 30 条 记 录，以下是 1-10
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排序方式：
伊潘立酮的合成研究被引量：2
2015年
目的优化抗精神病药伊潘立酮1的合成工艺以适用于工业化生产。方法以4-哌啶甲酸、乙酸、乙酸酐为起始原料,经酰胺化、酰氯化、傅-克酰基化反应、水解得到2,4-二氟苯基-4-哌啶基甲酮盐酸盐4,再经肟化、分子内环合、成盐得6-氟-3-(4-哌啶基)-1,2-苯并异唑盐酸盐2。2和4-(3-氯丙氧基)-3-甲氧基苯乙酮在碱催化下缩合得到伊潘立酮1。结果与结论对反应物配比、催化剂用量、反应温度及时间等因素进行了优化研究,使得该合成方法反应条件温和、易控制,副反应少,后处理简单,总收率可达34.9%(以4-哌啶甲酸计),其结构经IR、1H-NMR和MS确证。
王贝张珩杨艺虹陈红曹爽
关键词：伊潘立酮抗精神病药
伊曲茶碱的合成研究
2017年
目的优化抗帕金森病药伊曲茶碱1的合成工艺以适用于工业化生产。方法将碳酸二甲酯和乙胺经缩合、环合、亚硝化、还原得1,3-二乙基-5,6-二氨基尿嘧啶(6),化合物6与(E)-3,4-二甲氧基苯丙烯酸(8)进行缩合、闭环、甲基化反应制得伊曲茶碱1。化合物8可由3,4-二甲氧基苯甲醛(7)和丙二酸经Knoevenagel缩合反应制得。中间体及目标化合物经过MS和~1H-NMR确证。结果与结论对各关键工艺质量控制点的工艺进行优化,使合成总收率达26.2%,产品纯度为99.76%。改进后的工艺条件温和,操作简便,无需柱层析,适合工业化生产。
齐军阳张珩曹爽杨艺虹别旋王莹
前蛋白转化酶枯草溶菌素9(PCSK9)抑制剂——Evolocumab
2015年
前蛋白转化酶枯草溶菌素9(proprotein convertase subtilisin/kexin type 9,PCSK9)是一种由肝脏合成的丝氨酸激酶,可促使体内低密度脂蛋白胆固醇(LDL-C)累积,抑制PCSK9活性则可使LDL-C水平显著下降。Evolocumab(商品名Repatha)是由美国安进公司研发的全球第一个PCSK9抑制剂,2015年7月在欧盟上市,被批准用于治疗原发性和家族性高胆固醇血症。该药的特别之处在于能大幅降低他汀类药物耐受患者体内的LDL-C,因此可有效解决广泛使用他汀类药物后出现的大面积耐药问题。笔者就Evolocumab的基本性质、作用机制、药效学、药动学、临床应用、研发历程等情况作一概述,以期能为医院临床用药及药物开发提供参考。
王宏亮曹爽
关键词：低密度脂蛋白高胆固醇血症
骨髓纤维化治疗药物——momelotinib被引量：1
2023年
momelotinib是生物制药公司Sierra Oncology研发的治疗骨髓纤维化(MF)新药物,其是一种JAK1/JAK2和ACVR1/ALK2抑制剂,不仅可以通过抑制JAK-STAT信号通路的活化治疗MF,同时还可以抑制ACVR1/ALK2通路介导的铁调素,改善MF的贫血症状。Sierra Oncology已于2022年6月17日向FDA递交momelotinib用于治疗MF的新药申请。本文针对momelotinib的基本信息、药理作用与作用机制、药物代谢动力学、临床疗效、安全性、药物相互作用及用法用量等进行概述。
黄妍王堂乐刘威曹爽
关键词：骨髓纤维化临床疗效安全性
新一代非共价酪氨酸激酶抑制剂——LOXO-305被引量：1
2020年
酪氨酸激酶(BTK)参与B淋巴细胞中各种细胞内外信号的传导和放大,与自身免疫疾病和B细胞恶性肿瘤的发生发展密切相关。现有的BTK抑制剂采用共价结合的方式对BTK产生抑制作用,长期使用后可能出现获得性耐药。LOXO-305是唯一一种处于临床研究阶段的口服非共价BTK抑制剂,现在正处于Ⅱ期临床研究阶段。已公布的临床数据显示其对慢性淋巴细胞白血病和套细胞淋巴瘤均表现出较明显的抑制活性。本文就LOXO-305基本信息、作用机制、临床前研究、药物代谢动力学及临床试验等信息作一综述。
陈永收周加英周玉琴谢欣蓉曹爽
关键词：慢性淋巴细胞白血病酪氨酸激酶抑制剂
缩氨基硫脲类化合物在治疗神经胶质瘤方面的应用
本发明涉及式(I)缩氨基硫脲类化合物，其几何异构体及其药物上可接受的盐和/或其溶剂化物和/或其水合物，及含有此化合物的药物组合物，用于治疗神经胶质瘤，或上调细胞中miR-494水平，或下调细胞中Cdc20水平方面的用途。...
钟武林坚张雷李松曹爽
文献传递
噻唑内盐类化合物的制备方法和用途
本发明属于医药化工领域，涉及噻唑内盐类化合物的制备方法和用途。具体地，本发明涉及式I化合物的制备方法和医药用途。具体地，所述制备方法包括下述步骤：将化合物A与1,2‑环氧丙烷反应得到化合物B，<Image file="D...
李松钟武曹爽王莉莉郑志兵肖军海周辛波
文献传递
一种雷帕霉素衍生物、其制备方法、其药物组合物及用途
本发明属于医药化工领域，涉及一种式I所示的雷帕霉素衍生物、其制备方法、其药物组合物及用途。本发明的化合物改善了雷帕霉素在水溶性及代谢性质方面的缺点，而且部分化合物在体外抗肿瘤活性方面优于雷帕霉素，对正常细胞的毒性小于雷帕...
钟武李松曹爽曹瑞源肖军海周辛波李行舟
治疗2型糖尿病的在研新药——葡萄糖激酶激动剂HMS5552被引量：4
2020年
葡萄糖激酶(GK)可感知葡萄糖的浓度,并促进胰岛β细胞释放胰岛素,从而达到降糖效果。HMS5552是一种GK激动剂,主要用于2型糖尿病(T2DM)的治疗。HMS5552通过激活肝脏和胰脏中的GK达到降糖控糖的目的。目前,HMS5552处于Ⅲ期临床阶段,有希望成为全球首创的新型糖尿病治疗药物。本文以HMS5552为关键词进行文献检索,并对其药理作用、药代动力学、临床研究、安全性和药物联用等方面的研究进展进行综述。
胡玉玺陈永收任一鑫曹爽
关键词：2型糖尿病胰岛素
噻唑内盐类化合物、其制备方法及用途
本发明属于医药化工领域，涉及噻唑内盐类化合物、其制备方法及用途。具体地，本发明涉及式I所示的化合物、其水合物或其可药用盐。本发明的式Ⅰ化合物是一种强效交联蛋白裂解剂，并且结构稳定，理化性质优良，具有很好的药理作用；大规模...
李松钟武曹爽王莉莉郑志兵肖军海周辛波
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