李少华
- 作品数：40 被引量：136H指数：5
- 供职机构：南昌大学更多>>
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- 相关领域：医药卫生化学工程理学文化科学更多>>
- 一种氨肽酶抑制剂及合成方法
- 一种氨肽酶抑制剂，化学通式如右，R<Sub>1</Sub>＝－H，－F，－Cl，－Br.－I，－NO<Sub>2</Sub>，－CH<Sub>3</Sub>，－OCH<Sub>3</Sub>R<Sub>2</Sub>＝H...
- 涂国刚李少华黄惠明熊芳李刚薛哲吴火华匡滨海麦曦
- 文献传递
- MMP-26的同源模建及S_1'结合袋的结构特点被引量：3
- 2014年
- 以基质金属蛋白酶-12(MMP-12)的晶体结构为模板,采用同源模建方法构建了基质金属蛋白酶-26(MMP-26)的三维结构,并阐明了其S1'结合袋的结构特点,MMP-26中His233残基插入S1'结合袋,限制了S1'结合袋的深度,符合中袋MMPs的特点,因此MMP-26属于中袋MMPs.在此基础上,研究了抑制剂GM6001与MMP-26的相互作用模式,发现GM6001中异羟肟酸结构的羰基氧和羟基氧与催化锌离子发生双齿配位,符合异羟肟酸类MMPs抑制剂的配位特点.
- 涂国刚刘超廖一静熊胜涛李少华
- 关键词：基质金属蛋白酶-26同源模建分子对接
- 奈韦拉平的波谱特征和结构确证被引量：5
- 2008年
- 目的确定奈韦拉平的结构。方法采用IR、UV、MS、1H-NMR、13C-NMR对奈韦拉平进行结构确证,对所有的1H-NMR和13C-NMR谱进行了归属。结果与结论根据谱学特征确证了奈韦拉平的结构。
- 涂国刚熊芳麦曦黄惠明李少华
- 关键词：奈韦拉平结构确证
- 11,12-脱水-二(2-氯乙基)氨基-3,19-环磷酸酯穿心莲内酯抗胃癌细胞增殖、侵袭迁移的机制研究
- 2015年
- 目的研究脱水穿心莲内酯衍生物[11,12-脱水-二(2-氯乙基)氨基-3,19-环磷酸酯穿心莲内酯]抑制胃癌SGC7901细胞增殖、侵袭及迁移的作用,并探讨其可能的作用机制。方法取SGC7901细胞,加入11,12-脱水-二(2-氯乙基)氨基-3,19-环磷酸酯穿心莲内酯中,分别设置20、40、60、80和100μmol·L-1 5个药物浓度组;不加11,12-脱水-二(2-氯乙基)氨基-3,19-环磷酸酯穿心莲内酯的单纯细胞为空白对照组,分别置于培养箱孵育24、48、72h;采用MTT法检测细胞增殖与细胞活力;采用Transwell小室测定24h后SGC7901细胞的侵袭能力,并通过蛋白免疫印迹(Western blot)法检测48h细胞增殖与迁移相关蛋白Akt、p-AKT、JNK、p-JNK、MMP-2、MMP-9的表达情况。结果与空白对照组相比:20、40、60、80和100μmol·L-1 5个药物浓度组能明显抑制SGC7901细胞增殖,并呈时间和浓度依赖性(P<0.01)。空白对照组迁移和侵袭能力无显著变化,11,12-脱水-二(2-氯乙基)氨基-3,19-环磷酸酯穿心莲内酯(40μmol·L-1组)处理SGC7901细胞迁移和侵袭能力较空白对照组明显减弱(P<0.01)。采用11,12-脱水-二(2-氯乙基)氨基-3,19-环磷酸酯穿心莲内酯(40μmol·L-1)处理SGC7901细胞48h后,可明显抑制p-AKT、p-JNK、MMP-2及MMP-9的表达水平。结论 11,12-脱水-二(2-氯乙基)氨基-3,19-环磷酸酯穿心莲内酯可降低胃癌SGC7901细胞的增殖、侵袭和迁移能力,其作用机制可能是通过抑制p-AKT、p-JNK、MMP-2、MMP-9蛋白的表达。
- 陈淑慧李少华彭小东
- 关键词：SGC7901细胞JNK
- 盐酸决奈达隆合成新工艺被引量：3
- 2013年
- 设计了一条全新的盐酸决奈达隆(1)的合成路线,该路线以价廉易得的对氨基苯酚(2)为起始原料,经N-甲磺酰化、氧化得到对甲磺酰亚氨基苯醌(4)后,再与3-氧代庚酸甲酯缩合、环化制得关键中间体2-丁基-5-甲磺酰胺基苯并呋喃-3-甲酸甲酯(6),然后经水解、酰氯化,继而与1-苯氧基-3-二正丁胺基丙烷盐酸盐进行傅-克酰基化反应,成盐后即得化合物1,总收率达33%.
- 李峰田拴红宋晓峰李文远程花英雷灵芝朱勤丰金春华李少华
- 关键词：抗心律失常药
- 基质金属蛋白酶抑制剂的研究进展被引量：16
- 2008年
- 基质金属蛋白酶(MMPs)是一类钙离子和锌离子依赖的内肽酶,它们介导细胞外基质(ECM)的降解和组织重塑,促进肿瘤的侵袭和转移,调节宿主防御反应及正常的细胞功能。MMP抑制剂(MMPIs)可用于治疗肿瘤、骨关节炎及类风湿关节炎等疾病。近来发展了许多不同类别的抑制剂,但都未通过临床试验,故需采用不同的锌离子结合基(ZBG)设计具有选择性的抑制剂。本文概括了MMPs的三维结构,MMPIs的现状,小分子质量MMPIs的设计。综述了各类抑制剂的结构特点、治疗用途及已进入人类临床试验的化合物。
- 涂国刚黄惠明熊芳徐文方李少华
- 关键词：基质金属蛋白酶计算机辅助设计基质金属蛋白酶抑制剂
- 抗癌药靶向纳米给药制剂
- 一种抗癌药靶向纳米给药制剂，其特征是将叶酸与牛血清蛋白连接，以叶酸－牛血清蛋白作为制备纳米球的材料，再包封抗癌药制成纳米球。本发明利用纳米球作载体，稳定性能好，生产工艺简单，靶向给药以叶酸受体为介导，便于大规模工业化生产...
- 朱亮李少华
- 文献传递
- 头孢磺啶钠的研究进展
- 2007年
- 薛哲李少华黄惠明张继红
- 关键词：理化性质耐药性
- 2-甲基-4-氯苯丙酮的合成工艺研究被引量：1
- 2009年
- 分别采用间氯甲苯、N-间甲苯基乙酰胺、间甲基苯胺和2-甲基-4-氯苯甲腈等不同的起始原料来合成标题化合物,并探讨了各条反应路线的条件、收率及工业生产的可行性,从而确定了以N-间甲苯基乙酰胺为原料的合成路线是一条较佳工业合成工艺路线,其总收率为32.3%。
- 吴火华金春华李少华
- 关键词：收率新化合物
- N－苄基－N－苄氧基脲的合成
- 一种N－苄基－N－苄氧基脲，其通式为：式中，R<Sub>1</Sub>＝H、CH<Sub>3</Sub>、OCH<Sub>3</Sub>、卤素R<Sub>2</Sub>＝H、CH<Sub>3</Sub>、OCH<Sub>...
- 麦曦李少华黄惠明陆小三夏红英
- 文献传递
