李铜铃
- 作品数：86 被引量：370H指数：9
- 供职机构：四川大学华西药学院更多>>
- 发文基金：国家自然科学基金卫生部科学研究基金国家杰出青年科学基金更多>>
- 相关领域：医药卫生生物学更多>>
- 替米沙坦3种制剂的人体生物等效性研究被引量：8
- 2005年
- 目的:比较国产替米沙坦片及胶囊与进口替米沙坦片的相对生物利用度。方法:24名健康男性受试者采用3种制剂3周期随机交叉试验设计。反相高效液相色谱法测定单剂量口服80mg国产替米沙坦片、替米沙坦胶囊、进口替米沙坦片后的替米沙坦血药浓度。3P87程序计算药动学参数,AUC,cmax对数转换后进行方差分析并计算90%可信区间。结果:国产替米沙坦片、替米沙坦胶囊、进口替米沙坦片的主要药动学参数分别为:cmax(703±s209),(703±196),(707±202)μg·L-1;tmax(0.88±0.15),(0.91±0.18),(0.85±0.13)h;AUC0～84(17863±7223),(17995±7207),(17950±7616)μg·h·L-1;AUC0～∞(20587±7309),(20732±7129),(20960±7420)μg·h·L-1;MRT(35±5),(35±5),(36±6)h;t1/2:(25±4),(25±4),(26±5)h。结论:国产替米沙坦片、替米沙坦胶囊、进口替米沙坦片具有生物等效性。
- 郑鹏程李铜铃许小红张蓉琴鄢琳程强
- 关键词：替米沙坦片剂治疗等效
- 肝靶向抗疟药半乳糖基拟糖白蛋白－伯氨喹偶联物和磷酸伯氨喹的药代动力学被引量：2
- 1995年
- 用ＨＰＬＣ法对肝靶向抗疟药ＮＧＡ－ＰＱ各磷酸伯氨喹（ＰＱＰ）在小鼠体内的药代动力学行为进行了比较研究。结果表明ＮＧＡ－ｐＱ在血中有较好的稳定性，不易解离出ＰＱ。ＮＧＡ－ＰＱ和ＰＱＰ在肝中的Ｔｍ分别为１０和１５ｍｉｎ，在血中的Ｔ１／２分别为２０．４４和３５．７４ｍｉｎ。在肝中的Ｔ１／２分别为４３．９５和２１．４６ｍｉｎ，肝中的ＡＵＣ分别为２３０５．８０和３３３．２９ｍｉｎ·μｇ－１·ｇ－１。说明ＮＧＡ－ＰＱ在血中很快消除并浓集于肝脏，在肝脏的保留时间长，从而证实ＮＧＡ－ＰＱ具肝靶向分布特性。
- 李铜铃庞其捷贺于玲王平
- 关键词：抗疟药药代动力学
- 盐酸格拉司琼胶囊的人体药物动力学和相对生物利用度被引量：1
- 2001年
- 目的 :研究盐酸格拉司琼胶囊在健康人体内的药物动力学和相对生物利用度。方法 :12名健康男性志愿受试者单剂量口服盐酸格拉司琼胶囊或市售片 12 mg后 ,采用高效液相色谱法测定血浆中格拉司琼浓度。结果 :经 3P87药物动力学程序处理 ,以格拉司琼胶囊和片剂的 AUC0→ t分别为 (133.7± 6 1.8)、(131.1± 5 7.4) ng· h/m l;AUC0→∞ 分别为 (15 0 .9± 6 9.8)、(15 0 .6± 6 7.5 ) ng· h/m l,tmax分别为 (2 .9± 0 .4)、(2 .9± 0 .3) h,cmax分别为 (2 4.6± 9.3)、(2 4.6± 8.7) ng/ml。经配对 t检验两种盐酸格拉司琼制剂的 AU C及 cmax无显著性差异 (P>0 .0 5 )。以盐酸格拉司琼片为标准参比制剂 ,盐酸格拉司琼胶囊的相对生物利用度为 F0→ t(10 1.5± 11.2 ) % ;F0→∞ (10 0 .2± 13.5 ) %。结论 :盐酸格拉司琼胶囊和片剂为生物等效制剂。
- 李铜铃庞怡诺陈泽莲王志霄贾玉蓉程强
- 关键词：盐酸格拉司琼相对生物利用度药物动力学镇吐药
- 正相高效液相色谱法测定小鼠肝与血中伯氨喹和肝靶向药NGA－PQ的浓度
- 1995年
- 建立了以紫外２５４ｎｍ波长检测的正相高效液相色谱法测定小鼠肝和血中伯氨喹（ＰＱ）和肝靶向ＰＱ（ＮＱＡ－ＰＱ）的浓度。填料为ＳｉＯ＿２，流动相为氯仿：甲醇：氨液（８６．８：１２．５：０．７，Ｖ／Ｖ／Ｖ），内标用６－甲氧基－８－（４－氨基丁酰胺基）－喹啉，方法回收率为１００．０９±３．４６，日内变异系数２．７％～６．１３％（ｎ＝５），日间变异系数为８．３０％～１３．５６％（ｎ＝９），磷酸伯氨喹和ＮＧＡ－ＰＱ以ＰＱ碱基计，最低检测浓度分别为２ｎｇ／ｍｌ和５０ｎｇ／ｍｌ全血或ｌｇ肝匀浆。内源性物质不干扰色谱测定。
- 李铜铃庞其捷贾玉蓉王平马天武孟珺赵四夕
- 关键词：高效液相色谱伯氨喹肝靶向药物
- 半乳糖化重组人生长激素的制备及其肝靶向性被引量：5
- 1999年
- 目的 :将重组人生长激素 (rhGH)进行半乳糖化修饰 ,制得半乳糖化重组人生长激素 (Gal rhGH) ,并研究其在小鼠体内的分布特征。方法 :以D 半乳糖为原料 ,制得双功能试剂 2 亚氨基 2 甲氧基乙基 1 硫代 β D 半乳吡喃糖苷 (IME) ,利用IME与重组人生长激素的碱性氨基酸偶合 ,制得Gal rhGH。以12 5I标记Gal rhGH和rhGH ,iv ,比较其在小鼠体内的组织分布。结果 :差热分析 (DTA)证实Gal rhGH是共价偶联物 ,平均糖密度为 5。iv后 ,12 5I rhGH Gal浓集于肝脏 ,最大分布量是12 5I rhGH的 2 .3倍 ;在肾脏 ,最大分布量仅为12 5I rhGH的 4 3 %。Gal rhGH在血、肝、肾、心、肺、脾、肠中全组织相对放射性分布的AUC分别是rhGH的 60 %,1 .5 5倍 ,5 8%,3 1 %,95 %,4 3 %,67%。结论 :成功地制备了化学偶联物Gal rhGH ,小鼠体内分布表明其具有明显的肝靶向性。
- 李铜铃李静庞其捷贺于玲宋志平毛洁管昌田
- 关键词：重组人生长激素肝靶向性药理
- 肝靶向抗疟药NGA－PQ的合成及其肝靶向机理研究被引量：3
- 1995年
- 以肝细胞膜无唾液酸糖蛋白受体（ＡＳＧＰ－Ｒ）的特异性配体半乳糖新糖白蛋白（ＮＧＡ）作载体，通过了二酰胺桥与抗疟药磷酸伯喹（ＰＱ）偶联，制备了一种肝靶向抗疟药ＮＧＡ－ＰＱ，其药密度为１６．９±０．８３。经放射性核素示踪研究、ＨＰＬＣ检测和药效学试验证实，ＮＧＡ－ＰＱ具有明显趋肝性和受体介导结合特性，肝最大摄取率＞８０％，且保留时间较长，抗疟作用强于原药ＰＱ两倍以上。资料表明，ＮＧＡ－ＰＱ是一种很有希望的优良的受体介导肝靶向抗疟药。
- 管昌田庞其捷钟裕国贺于玲李铜铃陈启谭天秩
- 关键词：肝靶向抗疟药白蛋白
- 国产阿奇霉素分散片人体生物等效性研究被引量：4
- 2006年
- 目的:比较2种阿奇霉素分散片的人体生物等效性。方法:采用双制剂双周期自身交叉对照的方法,将22例健康男性受试音随机分为两组,口服阿奇霉案分散片受试制剂或参比制剂各1g。用HPLC-电化学检测法测定血浆中的阿奇霉素浓度,用DAS软件计算药动学参数,进行生物等效性评价。结果:阿奇霉素分散片受试制剂与参比制剂AUC_(0→132h)分别为(24,25±6．25)和(25．02±6．29)μg·h·mL^(-1);AUC_(0→∞)分别为(29．62±5．91)和(31．35±9．02)μg·h·mL^(-1);C_(max)分别为(1．18±0．17)和(1．18±0．21)μg·mL^(-1);T_(max)分别为(2．27±0．26)和(2．16±0．28)h;t_(1/2)分别为(39,89±9．36)和(42．27±9．62)h。与参比制剂比较,受试制剂相对生物利用度为(97．4±9．8)%。结论:口服阿奇霉素量试制剂和参比制剂生物等效。
- 杨岚李铜铃黄婷郑鹏程许小红
- 关键词：阿奇霉素高效液相色谱-电化学检测法生物等效性
- 受体介导乳糖化重组人生长激素的肝靶向性
- 2002年
- 研究了乳糖基重组人生长激素(L-rhGH)的肝靶向性。以131I标记L-rhGH和rhGH,然后进行家兔、鸡显像和家兔竞争结合实验;并用125I标记的L-rhGH和rhGH进行小鼠体内分布实验。结果表明:L-rhGH具明显的肝靶向性,家兔最大肝摄取率达76.8%,是rhGH的2倍以上;与肝脏的结合具有ASGP-R受体介导特性。
- 陈泽莲李铜铃何菊英石林庞其捷管昌田
- 关键词：肝靶向性生长激素缺乏症
- LC-MS/MS测定人血浆中长春西汀体内代谢物阿朴长春胺酸被引量：8
- 2010年
- 目的建立人血浆中长春西汀体内代谢物阿朴长春胺酸的LC-MS/MS分析测定方法。方法采用Diamonsil C18色谱柱(4.6mm×200mm,5μm);流动相为2mmol.L-1醋酸铵-甲醇(8:92);采用三重四极杆串联质谱以多反应离子检测(MRM)方式进行负离子检测。结果阿朴长春胺酸的定量下限为10.61μg.L-1,线性范围为10.61～424.40μg.L-1(r=0.9993,n=7),日内、日间精密度均小于6.8%,平均方法回收率为97.48%。结论所建方法灵敏、精密、准确,可用于阿朴长春胺酸的药动学研究。
- 伍丽萍李铜铃贾毅敏崔彦陈聪叶利明
- 关键词：高效液相色谱-质谱联用血药浓度
- 无环鸟苷的体内动力学与临床应用被引量：1
- 1990年
- 无环鸟苷(Acyclovir,ACV)是七十年代研制出来的一种核苷类抗病毒药物,对单纯及带状疱疹病毒有高度选择性活性。无环乌苷在美国是1982年上市的,目前已广泛应用于临床。近年来国内亦有研制报导。
- 周邦元贾玉蓉李铜铃
- 关键词：无环鸟苷药代动力学
