- 对甲磺酰基苯乙烯环酮类衍生物的合成及抗炎活性被引量：8
- 2004年
- 目的 寻找新型高效低毒的非甾体抗炎药。方法 合成对甲磺酰基苯乙烯环酮类衍生物,用二甲苯致小鼠耳肿胀模型和角叉菜胶致大鼠足跖肿胀模型评价其抗炎活性,并考察连续经口给药对大鼠胃肠道(GI)的影响。结果 合成了9个新化合物(ZA1-9),结构经IR,1HNMR,MS和元素分析确证。小鼠试验表明ZA3,5-9的抗炎活性与双氯芬酸钠(DC)和罗非昔布(RC)相当(P>0.05),大鼠试验显示ZA3,7,9的抗炎活性与DC和RC相当(P>0.05),ZA6的抗炎作用显著强于DC和RC(P<0.05),ZA3.5-9对GI损伤显著小于DC(P<0.05,P<0.01),与RC相当(P>0.05)。结论 对甲磺酰基苯乙烯环酬类衍生物的抗炎作用较强,GI不良反应小,值得进一步研究。
- 敖桂珍张奕华季晖邓钢
- 关键词：抗炎活性胃肠道副作用
- 对甲磺酰基苯丙烯酸衍生物及其制备方法与抗炎作用
- 本发明公开了通式(I)，其包括α-取代的对甲磺酰基苯丙烯酸类化合物(I<Sub>A</Sub>)，及I<Sub>A</Sub>的衍生物一氧化氮供体型酯(I<Sub>B</Sub>)、酰胺(I<Sub>C</Sub>)、异...
- 张奕华敖桂珍季晖邓钢彭司勋
- 文献传递
- α-取代的对甲磺酰基苯丙烯酸类化合物的药理学研究
- 该文对以罗非昔布(Rofecoxib,RC)为先导化合物,合成了一系列α-取代的对甲磺酰基苯丙烯酸类化合物,该文对该系列化合物的抗炎镇痛作用、胃肠道副作用、急性毒性、Ames试验进行了研究,并探讨了其可能的作用机制.首先...
- 邓钢
- 关键词：选择性COX-2抑制剂伤寒沙门氏菌组氨酸
- 文献传递
- 一氧化氮供体型α-取代的对甲磺酰基苯丙烯酸酯的合成及抗炎活性被引量：4
- 2004年
- 目的 :研究一氧化氮供体型α 取代的对甲磺酰基苯丙烯酸酯的合成及其抗炎活性。方法 :将一氧化氮供体硝酸酯和呋咱氮氧化物通过酯键与α 取代的对甲磺酰基苯丙烯酸偶联 ,评价偶联化合物的抗炎活性 ,并考察连续经口给药对大鼠胃肠道 (GI)的影响。结果 :合成了 10个新化合物 (III1 10 ) ,其结构经IR、1HNMR和MS确证。 4个化合物(III1,4,5,9)对小鼠耳肿胀表现显著的抗炎活性 ,其中III1对角叉菜胶致大鼠足跖肿胀模型抗炎活性与双氯芬酸 (DC)和罗非昔布 (RC)相当 (P >0 0 5 ) ;III5,9的GI副作用均显著小于DC(P <0 0 1) ,与RC和CMC Na无明显差别 (P >0 0 5 )。结论 :一氧化氮供体型α 取代的对甲磺酰基苯丙烯酸酯的抗炎活性较强 ,GI不良反应较低。
- 敖桂珍张奕华季晖邓钢
- 关键词：一氧化氮供体抗炎活性胃肠道副作用
- 一氧化氮供体型氟罗布芬衍生物的合成及抗炎活性被引量：8
- 2004年
- 目的获得抗炎活性强、胃肠道不良反应小的新型非甾体抗炎药 (NSAIDs)。方法将具有不同释放机制的一氧化氮 (NO)供体 ,包括NO合酶 (NOS)底物类似物、硝酸酯和呋咱氮氧化物通过酯键与正在Ⅲ期临床研究的NSAID氟罗布芬 (1 )相偶联 ,测定偶联物的抗炎活性 ,考察其胃肠道毒副作用 ,研究其释放NO的作用。结果合成 1 9个未见文献报道的新化合物 ,结构经MS、IR、1H NMR和元素分析确证。初步药理筛选结果表明 :1 0个目标物 (Ⅰ1、Ⅰ3～ 5、Ⅰ8、Ⅰ12 、Ⅱ2 ,3 、Ⅱ6,7)显示了较高的抗炎活性 ,其中 5个 (Ⅰ1、Ⅰ3 ,4、Ⅱ3 、Ⅱ6)活性与氟罗布芬相当 (P >0 0 5 ) ;所有活性化合物均表现出较小的胃肠道不良反应 ,其中Ⅰ1、Ⅰ3 、Ⅰ5、Ⅱ7的不良反应显著小于氟罗布芬 (P <0 0 5 )。结论Ⅰ1和Ⅰ3 的综合指标优于氟罗布芬 ,值得深入研究。
- 王未东张奕华季晖邓钢冯晓春许晓乐彭司勋
- 关键词：药物化学化学合成抗炎活性胃肠道不良反应
- α-取代的对甲磺酰基苯丙烯酰胺的合成及抗炎活性被引量：5
- 2003年
- 目的 寻找高效低毒的非甾体抗炎药。方法 合成α 取代的对甲磺酰基苯丙烯酰胺 ,评价其抗炎活性 ,并考察连续经口给药对大鼠胃肠道 (GI)的影响。结果 合成了 2 5个新化合物 (II1 2 5) ,其结构经IR、1 HNMR、MS和元素分析确证。角叉菜胶致大鼠足跖肿胀模型试验结果显示 ,12个化合物 (II1 ,3,5,7,8,1 0 1 2 ,1 7,1 8,2 0 ,2 3)的抗炎活性与双氯芬酸钠 (DC)和罗非昔布 (RC)相当 (P >0 0 5 )。其中II3,8,1 0 ,1 1 ,1 8,2 0 的GI副作用均显著小于DC(P <0 0 1) ,与RC和羧甲基纤继素钠 (CMC Na)无明显差别 (P >0 0 5 )。结论 α 取代的对甲磺酰基苯丙烯酰胺抗炎活性强 ,GI不良反应低 。
- 敖桂珍张奕华季晖邓钢
- 关键词：抗炎活性胃肠道副作用
- 对甲磺酰基苯丙烯酸衍生物及其制备方法与抗炎作用
- 本发明公开了通式(I)，其包括α－取代的对甲磺酰基苯丙烯酸类化合物(I<Sub>A</Sub>)，及I<Sub>A</Sub>的衍生物一氧化氮供体型酯(I<Sub>B</Sub>)、酰胺(I<Sub>C</Sub>)、异...
- 张奕华敖桂珍季晖邓钢彭司勋
- 文献传递
- α-取代的对甲磺酰基苯丙烯酸的合成及抗炎活性被引量：9
- 2002年
- 目的 寻找高效低毒的非甾体抗炎药。方法 以 COX- 2选择性抑制剂罗非昔布为先导化合物 ,合成其开环衍生物 ,应用二甲苯致小鼠耳肿胀模型和角叉菜胶致大鼠足跖肿胀模型评价其抗炎活性 ,并考察连续经口给药对大鼠胃肠道的影响。结果 合成了 17个目标化合物 ( I1 - 1 7) ,I1 - 1 5未见文献报道 ,其结构经 IR、1 HNMR、MS和元素分析确证。 I1 ,3,7,9,1 0 ,1 3,1 5,1 6 对小鼠耳肿胀模型表现显著的抗炎活性 ,I1 ,1 3,1 5对大鼠角叉菜胶致足跖肿胀模型显示较强的抗炎活性 ,在致炎后 3 h I1 5的抗炎活性与双氯芬酸相当 ( P>0 .0 5 ) ,I1 3,1 5与罗非昔布相当 ( P>0 .0 5 )。上述活性化合物的胃肠道副作用小于双氯芬酸 ,但略大于罗非昔布。结论 I1 3,1
- 敖桂珍张奕华季晖邓钢吴艳俊彭司勋
- 关键词：非甾体抗炎药罗非昔布抗炎活性胃肠道副作用生物活性
- 对甲磺酰基苯丙烯酸衍生物及其制备方法与抗炎作用
- 本发明公开了通式(I)，其包括α-取代的对甲磺酰基苯丙烯酸类化合物(I<Sub>A</Sub>)，及I<Sub>A</Sub>的衍生物一氧化氮供体型酯(I<Sub>B</Sub>)、酰胺(I<Sub>C</Sub>)、异...
- 张奕华敖桂珍季晖邓钢彭司勋
- 文献传递
- α-取代的对甲磺酰基苯丙烯酸的抗炎活性及对胃肠道影响的实验研究被引量：1
- 2003年
- [目的 ]对 1 7个目标化合物———α 取代的对甲磺酰基苯丙烯酸进行抗炎活性初筛 ,并考察其中活性化合物对大鼠胃肠道的影响。 [方法 ]以双氯芬酸和罗非昔布作为阳性对照药 ,首先采用小鼠耳二甲苯致炎模型对所有目标化合物进行抗炎活性初筛 ;随后采用角叉菜胶致大鼠足跖肿胀模型对其中活性化合物继续进行抗炎活性筛选 ;选用活性化合物给大鼠连续灌胃 7天 ,并于末次给药后观察并比较其对大鼠胃肠道的影响。 [结果 ]目标化合物ZA1 、ZA3、ZA7、ZA9、ZA1 0 、ZA1 3、ZA1 5、ZA1 6 均能抑制二甲苯所致小鼠耳肿胀 ;其中ZA1 、ZA1 3、ZA1 5能明显减轻大鼠足跖肿胀 ,且ZA1 3、ZA1 5与罗非昔布相比无显著差异 (P >0 .0 5) ;大鼠胃、十二指肠溃疡面积测定结果发现 ,所有受试药物中罗非昔布、ZA7、ZA9、ZA1 0 、ZA1 3、ZA1 5的胃肠道副作用小于双氯芬酸 (P <0 .0 5) ,其中ZA1 0 、ZA1 5与羧甲基纤维素钠相比无显著差异 (P >0 .0 5) ,ZA1 0 与罗非昔布无明显差异 (P >0 .0 5)。 [结论 ]目标化合物ZA1 3、ZA1 5值得进一步研究。
- 邓钢季晖张奕华敖桂珍蔡曼玲冯晓春
- 关键词：非甾体抗炎药胃肠道反应COX-2选择性抑制剂抗炎活性
